右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

目的 研究右旋龙脑-β-环糊精最佳包合工艺,并对其进行结构表征.方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选最佳包合方法.采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的最佳工艺参数.采用薄层色谱(TLC)法、傅里叶红外光谱(FIIR)法、X射线粉末衍射(XRD)法对包合物进行结构表征.结果 制备包合物的最佳工艺参数为:右旋龙脑与β-环糊精投料比为1∶6,超声温度为40℃,超声时间为60 min.在该制备工艺条件下包合物的得率高于88.59％,包合率高于95.98％.经过TLC、FIIR和XRD确证其包合物已形成.结论 本工艺具有较好的包合率和得率,右旋龙脑被β-环糊精包合后呈现新的物相特征.     

红景天挥发油/β-环糊精包合物的表征

目的:表征红景天挥发油/β-环糊精包合物。方法:采用差热分析、红外光谱、气相色谱、薄层分析等手段,研究红景天挥发油/β-CD包合前后理化性状等的变化。结果:包合物与物理混合物相比,在差热分析、红外光谱、气相色谱、薄层分析上有显著差异。结论:红景天挥发油/β-CD包合物属于分子间包合。     

酮康唑β-环糊精包合物的制备

 目的 探讨应用β-环糊精包合技术提高酮康唑溶解度和稳定性的方法。方法 采用混合搅拌法制备酮康唑β-环糊精包合物,经薄层色谱、X-衍射及差热分析图谱等鉴定,确证为包合物。结果 制备包合物的最佳主客分子摩尔比为1∶1,最佳搅拌时间为5 h,6批包合物包合率在71.59%～73.63%之间。结论 酮康唑β-环糊精包合物可提高酮康唑的溶解度和稳定性。     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精（GTA-HP-β-CYD）包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9．3％，溶解度增加54．6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10％和16％时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液（2：1）为包衣材料，其包衣增重为17％时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

金丝桃苷β-环糊精包合物的制备与评价

目的:以β-环糊精(β-CD)对金丝桃苷(Hyp)进行包合,并对包合物进行评价。方法:采用饱和溶液法制备Hyp-β-CD包合物,测定其包封率及载药量,以差示热分析研究Hyp-β-CD特征吸收峰,并考察其溶出度与原药粉的区别。结果:Hyp-β-CD主、客分子比为1∶1,平均载药量为26.39%±0.24%,平均包合率为82.11%±0.01%,包合物10min内药物已溶出88.9%,是原药粉(12.3%)的7.2倍。结论:Hyp-β-CD包合物可显著提高Hyp的溶出速度。     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精 包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精(GTA-HP-β-CYD)包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9.3%，溶解度增加54.6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10%和16%时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液(2∶1)为包衣材料，其包衣增重为17%时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

姜黄素-β-环糊精包合物的制备与验证

姜黄素是从中药黄中提取的一种酚类化合物,并被认为是姜黄的主要成分,具有抗炎、抗痒化、抗肿瘤、利胆的药理作用[1].     

白术挥发油/β-环糊精包合物的表征

 目的　有效表征白术挥发油/β-环糊精(β-CD)包合物。方法　采用X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析、红外光谱等手段,研究白术挥发油/β-CD包合前后理化性状等的变化。 结果　与β-环糊精相比较,包合物在X射线粉末衍射、扫描电镜、差热分析以及红外光谱等方面存在显著差异。结论　白术挥发油/β-CD包合物形成后具有明显的特征,可表征包合的形成,同时为包合物制剂学研究和质量控制提供依据。     

维生素E、β-环糊精包合物的制备工艺研究

采用正交设计法对饱和水溶液法制备维生素E、β-环糊精包合物工艺中维生素E与β-环糊精的比例、包合时间、包合温度进行研究,以筛选出最佳制备工艺。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

环糊精包合物的制备及在贴剂中的应用

目的 通过观察挥发油环糊精包合物在制剂中的稳定性及对透皮吸收的影响,探讨挥发油在三七活血通络贴中的加入方式.方法 采用正交试验设计,筛选出饱和水溶液法的最佳包合条件,并用薄层层析方法证明包合物的形成;用薄层层析和气相色谱的方法测试包合物在工艺中的稳定性,并对挥发油包合物透皮吸收进行测定.结果 最佳包合条件:β-环糊精包...     

甘草黄酮阿魏酸环糊精包合物制备及其评价

目的制备一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物,将其应用于外用制剂中,并对其功效进行评价。方法采用研磨法制备甘草黄酮阿魏酸环糊精复合包合物;分别采用乳化法和溶胀法制备复合包合物的乳膏剂和凝胶剂;对4种不同组成的药物和外用制剂进行性状、功效、稳定性、经皮通透性评价。结果包合物加入基质中可改善制剂的外观;增加阿魏酸的稳定性;甘草黄酮和阿魏酸组合后可提高药物的抗氧化作用和抑菌抗炎作用。阿魏酸的加入可促进甘草苷的皮肤透过量,包合之后可以提高阿魏酸的皮肤滞留量。结论甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用,可以增强二者的药理作用,制成环糊精包合物后更适于局部给药。     

染料木素-β-环糊精包合物的制备和鉴定

 目的 制备染料木素β-环糊精包合物,提高药物的水溶性及稳定性。方法 通过饱和水溶液法制备出染料木素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析等方法加以鉴定。结果 建立了一种制备染料木素β-环糊精包合物的方法。结论 β-环糊精包合物在水中的溶解度明显大于单体染料木素。     

蛇床子素不同环糊精包合物的制备及其生物利用度比较研究

目的 采用3种不同的环糊精［β-环糊精（β-CD）、羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、甲基-β-环糊精（M-β-CD）］对蛇床子素进行包合,比较不同环糊精的包合物对蛇床子素生物利用度的影响。方法 采用红外光谱（IR）、扫描电镜（SEM）、差示量热分析（DSC）法来表征不同环糊精包合物的形成;HPLC法测定包合物中蛇床子素的量及其溶解度;HPLC-MS/MS法测定不同环糊精包合前后,蛇床子素在大鼠体内的血药浓度。结果 经IR、SEM、DSC法表明3种环糊精包合物的形成,经包合后蛇床子素溶解度显著提高,大鼠体内生物利用度得到显著改善。结论 β-CD、M-β-CD、HP-β-CD制备的蛇床子素包合物均能显著提高蛇床子素体外溶解度,并能提高其在大鼠体内生物利用度。     

微粉化反式肉桂酸的反溶剂重结晶法制备与表征

目的以乙醇做溶剂,超纯水作为反溶剂,HPMC作为表面活性剂制备反式肉桂酸(TCA)微粉,通过单因素分析法,对TCA微粉颗粒大小和形貌的主要影响因子(沉积时间、药物质量浓度、溶剂与反溶剂比、表面活性剂用量、搅拌强度)进行考察。方法分别利用透射电镜(TEM)、激光粒度分析方法、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、质谱分析(LC-MS)、X射线衍射(XRD)、差示扫描(DSC)、溶出度对所得TCA微粉进行了表征。结果获得的TCA纳米粒为球形,平均粒径为130 nm;纳米化后的TCA质量分数由99.0%提高至99.8%,溶出速率是原药的1.67倍。结论采用反溶剂重结晶法制备TCA超微粉,能够提高TCA在水中的溶解度和分散性,为进一步的制剂开发提供基础。     

葫芦素B磷脂复合物制备、表征及体外抗肿瘤活性研究

目的制备葫芦素B磷脂复合物(Cu B-PLC),对其进行理化性质评价和体外抗肿瘤活性测定。方法采用溶剂挥发法制备Cu B-PLC,用Box-Behnken设计-效应面法优化其制备工艺,考察其表观油水分配系数、粒径及形态;用X射线衍射光谱(XRD)、红外光谱(IR)综合分析Cu B-PLC的形成机制,利用MTT法测定其体外抗肿瘤活性。结果优化的Cu B-PLC制备工艺为以四氢呋喃作为反应溶剂,磷脂与葫芦素B的投药物质的量比为1∶1,反应质量浓度为1.5 mg/m L,反应温度和反应时间分别为60℃和3 h,复合率可达97.15%。XRD和IR分析表明葫芦素B与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是磷脂复合物;Cu B-PLC在水中的溶解度提高到原料药的3.9倍;在水中复合物粒径为(521.30±10.50)nm,多分散指数(PDI)为0.133 2±0.024 0;MTT实验表明,葫芦素B与Cu B-PLC对Hep G2细胞增殖的半数抑制浓度(IC50)值分别为42.55、27.61μmol/L。结论成功制备了Cu B-PLC,工艺简单可行,复合率高,水溶性有所改善,且对Hep G2细胞增殖的抑制作用显著增强,为葫芦素B的制剂学研究提供了参考。     

环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展

目的 研究不同采收期金莲花茎叶中总黄酮和荭草苷量的变化规律,为合理开发利用金莲花药用资源提供实验依据.方法 采用UV法和HPLC法,分别以芦丁和荭草苷为对照品,测定不同采收期金莲花茎叶中总黄酮和荭草苷量,并绘制动态曲线.结果 从5月下旬至6月下旬,总黄酮量呈现不断升高的趋势,从4.597％上升到5.125％;从7月上旬至8月中旬,总黄酮量持续下降,从4.264％下降至1.181％.而荭草苷量从5月下旬至7月中旬一直呈上升趋势(0.095～0.332 mg/g);从7月下旬至8月中旬,呈下降趋势(0.306～0.092 mg/g).结论 结合花的产量,并综合总黄酮和荭草苷量的动态变化,采收期以7月上旬至中旬为佳.本实验方法稳定、可行,结果可靠,为合理采收金莲花茎叶提供了理论依据.     

根皮素磷脂复合物的制备、表征及体内外溶出行为评价

目的制备根皮素磷脂复合物(PHL-PC)并探讨其形成机制,以改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。方法采用溶剂挥发法制备PHL-PC,选择药脂比、药物浓度,反应温度作为Box-Behnken设计-响应面法考察因素,以复合率为指标优选最佳工艺;扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、红外光谱(FT-IR)法分析复合物的形成机制,并考察其溶解度、经皮渗透性及体内药动学特性。结果最佳制备工艺为以乙醇为复合溶剂,PHL的质量浓度为1.7mg/mL,与磷脂质量比为1∶1.6,反应温度为56℃,验证实验得到复合率为(94.30±1.13)%;SEM、DSC、XRD和FT-IR的结构表征显示磷脂复合物的形成是由于根皮素分子与磷脂的极性末端存在弱的分子间作用力所致,根皮素以无定形状态分散在磷脂中,形成磷脂复合物;溶解度实验结果显示,与根皮素相比,PHL-PC在水和正辛醇中的溶解度分别提高了4.90、2.20倍,油水分配系数由1.22提高到2.03;溶出度实验结果显示制成磷脂复合物后,累积释药率由72.07%提高到86.34%;体外经皮渗透实验结果显示,PHL-PC在24 h内累积渗透药量(Q_n)是根皮素的2.06倍;药动学研究显示PHL-PC的AUC_(0～∞)是根皮素的2.15倍。结论制备的PHL-PC可显著改善根皮素的经皮渗透性,提高其生物利用度。     

姜黄素固体分散体与包合物的制备及其性能研究

目的:制备姜黄素固体分散体和包合物,评价其稳定性及膜透过性。方法:选取多种载体,采用溶剂法、溶剂熔融法等制备各样品,对其进行物相鉴定,测定油水分配系数和膜透过性。采用紫外可见分光光度法测定溶解度和药物含量。将样品分别置于光照、不同pH的磷酸缓冲液及不同金属离子的环境中测定其稳定性。结果:姜黄素聚维酮k-30固体分散体中姜黄素含量和溶解度最大,分别为81.26%和337.59μg/mL;油水分配系数为26.04,显示较好的膜透过性、稳定性。结论:姜黄素固体分散体和包合物可以不同程度地提高姜黄素的溶解度、稳定性和膜透过性,以聚维酮k-30为载体最优。     

含葛根素-羟丙基-β-环糊精包合物胃滞留制剂的制备与体外评价

目的：制备含葛根素-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的漂浮型胃滞留制剂及其体外药剂学特征评价。方法：冷冻干燥法制备葛根素的HP-β-CD包合物。分别以葛根素和包合物为内容物制备海藻酸钙微丸，考察甲基纤维素、硬脂酸镁和壳聚糖对微丸漂浮百分率及释放度的影响。结果：红外光谱图和X-射线粉末衍射图显示葛根素与HP-β-CD形成了包合物。硬脂酸镁对其微丸的漂浮百分率影响大，当含量为2％时漂浮效果最佳。葛根素被包合后，溶解度增加约65．6倍，微丸中药物的释放速度和累计释放百分率均得到明显改善，但存在突释现象。将葛根素包合物与葛根素按照1：1的比例混合，经分散机处理后的微丸具有明显的缓释特征。结论：葛根素-HP-β-CD包合物提高了药物的溶解度和释放度，胃滞留微丸具有满意的漂浮性能和缓释性能。