愈风宁心片中葛根素在Beagle犬体内药动学研究

目的:研究愈风宁心片(葛根总黄酮)中主要有效成分葛根素在狗体内的药-时曲线,计算其在狗体内的药动学参数;并与静注葛根素注射液比较,研究愈风宁心片中葛根素的绝对生物利用度。方法:本文应用自身对照设计试验法,单剂量一次给予狗静脉注射葛根素注射液或口服愈风宁心片。采用HPLC法测定狗血浆中葛根素的浓度,应用PK solu-tions 2.0程序计算药动学参数和生物利用度。结果:静脉注射葛根素注射液(9 mg/kg)的药动学参数分别为:t1/2E=(72.11±3.69)m in,CL=(4.19±0.25)mL/m in,AUC(0-∞)=(2 172.42±123.02)μg/m in/mL。口服愈风宁心片(相当于葛根素10.49 mg/kg)的药动学参数分别为t1/2E=(271.80±7.94)m in,CL=(48.52±2.20)mL/m in,Cm ax=(0.43±0.06)μg/mL,Tm ax=150 m in,AUC(0-∞)=(185.77±8.20)μg/m in/mL,绝对生物利用度为7.03%。结论:狗口服愈风宁心片片中葛根素在狗体内的吸收较少,生物利用度较低。     

中药多糖对小鼠脾脏NK细胞活性的影响

~(51)Cr释放实验发现人参根多糖能增强小鼠脾脏NK细胞活性,在30μg/ml～120μg/ml浓度范围内随浓度增加作用增强,人参根多糖并能使大黄致“脾虚证”小鼠受抑制的NK细胞活性恢复。羧甲基茯苓多糖仅在100μg/ml浓度时有促进NK细胞活性效果,云芝多糖于100～400μg/ml浓度均无作用。     

葛根芩连汤配伍葛根素在兔体内药动学的研究

目的:测定葛根芩连汤煎剂和葛根单煎剂中葛根素于兔血中的含量,分析配伍对其体内过程的影响。方法:采用高效液相色谱法,测定不同时间点兔血浆葛根素的含量,W inNon lin软件计算药动学参数。结果:葛根芩连汤全方及葛根单煎剂中葛根素在兔体内过程均符合二室开放模型,主要药动学参数分别为,AUC(单)=70.66±3.54 m in.μg/m l,AUC(全)=231.87±17.06m in.μg/m l,Tm ax(单)=23.93±0.32m in,Tm ax(全)=27.789±0.078m in,Cm ax(单)=0.29±0.01μg/m l,Cm ax(全)=0.36±0.08μg/m。l结论:葛根芩连汤配伍能提高葛根素的达峰浓度及生物利用度,具有促进葛根素吸收的作用。     

葛根提取物不同途径给药后葛根素在大鼠体内药代动力学研究

目的:研究葛根提取物经不同途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法:葛根提取物经大鼠尾静脉注射(i.v.)、鼻腔给药(i.n.)(20mg/kg)及灌胃给药(i.g.)(200mg/kg),以甲醇沉淀血浆蛋白质,反相高效高相液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数。结果:葛根素在(0.05315-53.1500)mg/L线性关系良好(r=0.9999),回收率为95.72%,RSD=2.31%;计算出尾静脉注射给药途径主要药动学参数:AUC=(795.41±59.85)mg.L-1.min-1,Cmax=(65.74±7.71)μg/mL,MRT=(18.96±2.08)min,t1/2=(16.95±3.55)min;鼻腔给药途径主要药动学参数:AUC=(227.34±19.42)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.78±1.80)μg/mL,Tmax=(7.50±2.74)min,MRT=(117.09±38.37)min,t1/2=(22.50±10.60)min;灌胃给药途径主要药动学参数:AUC=(732.48±471.57)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.53±1.32)μg/mL,Tmax=(27.00±16.43)min,MRT=(394.22±209.24)min,t1/2=(237.84±112.39)min;结论:葛根提取物经3种途径给药的主要药动学参数具有显著性差异,鼻腔给药吸收迅速,生物利用度较口服高,该结果可以为葛根提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。     

葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究概述

中药的作用特点是多成分、多途径、多靶点,中药药代动力学的研究是中药研究的关键技术之一。葛根的主要有效成分和有效部位为葛根素及葛根黄酮,该文从生物样品预处理、样品测定、葛根素及葛根黄酮在体内的吸收、分布、代谢排泄和药动学参数等方面着手,对葛根素和葛根黄酮的药代动力学研究进行综述,认为应加强正常和病理状态下葛根素和葛根黄酮在脑脊液及脑组织中的分布和代谢研究,为临床脑血管疾病以及相关疾病的治疗提供用药指导。     

南五味子多糖对体外培养巨噬细胞吞噬功能与IL-12表达的影响

目的 研究南五味子多糖对巨噬细胞吞噬功能的影响及对巨噬细胞吞噬作用的免疫调节机制。方法 依照中药多糖的提取方法从南五味子中提取粗多糖，从小鼠腹腔分离提取巨噬细胞并培养。采用CCK-8法考察50μg/mL、100μg/mL、200μg/mL、300μg/mL、400μg/mL、600μg/mL南五味子多糖对巨噬细胞增殖影响；设置空白组、南五味子多糖50μg/mL组、南五味子多糖150μg/mL组、南五味子多糖250μg/mL组，每组巨噬细胞给予相应干预48 h后，显微镜下观察活细胞的形态、墨汁和金黄色葡萄球菌吞噬情况，细胞酶化学染色观察巨噬细胞胞内酸性磷酸酶的阳性表达情况；设置空白组、南五味子多糖50μg/mL组、南五味子多糖100μg/mL组、南五味子多糖150μg/mL组，每组巨噬细胞给予相应干预48 h后，免疫组化法检测巨噬细胞中白细胞介素-12(IL-12)阳性表达情况。结果 南五味子多糖浓度在50～200μg/mL时，巨噬细胞增殖活性递增性高于空白组(P均<0.05),但南五味子多糖浓度超过200μg/mL时，巨噬细胞的增殖活性逐渐减弱，浓度为600μg/mL时，巨噬细胞...     

愈风宁心片中葛根素在小鼠体内的药动学和生物利用度研究

目的测定口服愈风宁心片在小鼠体内葛根素的药-时曲线,并与葛根素静注相比较,计算其体内药动学参数和生物利用度.方法将NIH小鼠随机分成不同的时间组,采用6%高氯酸水溶液沉淀血浆蛋白,HPLC法测定小鼠血浆中的葛根素含量,用PK solutions 2.0(非房室模型)程序计算药动学参数和生物利用度.结果 小鼠静脉注射(0.01 g/kg)葛根素注射液主要药动学参数分别是t1/2=98.359 min,CL=35.548 mL·min-1,AUC(0-∞)=281.3 μg·min·mL-1;小鼠灌胃愈风宁心片(相当于葛根素0.2 g/kg)主要药动学参数分别是t1/2=35.562 min,CL=898.685 mL·min-1,Cmax=9.3μg·mL-1,Tmax=30 min,AUC(0-∞)=222.5μg·min·mL-1,与静脉注射相比较,生物利用度为3.95%.结论小鼠口服愈风宁心片,葛根素在小鼠体内吸收极少.提高愈风宁心片口服的生物利用度,将提高临床用药有效性.     

从小鼠体内血药浓度时间曲线与组织分布特征评价葛根素的给药途径

目的探讨葛根素常用给药途径的合理性,从药动学角度,研究葛根素静脉注射与灌胃在小鼠体内的药-时曲线以及在各组织器官中的分布特征与差异,为合理利用葛根素提供参考.方法以NIH小鼠为受试动物,采用HPLC法,分别测定小鼠体内血浆及不同时间组织器官中葛根素的浓度,运用PK solutions 2.0药动学软件计算葛根素在小鼠体内的药-时曲线和主要药动学参数.结果(1)小鼠灌服葛根素混悬液(0.2mg·g-1)主要药动学参数分别为:T1/2(E)=38.061 min,CL=991.534 mL·min-1,Cmax=3.6 μg·mL-1,Tmax=30 min,AUC(0-∞)=201.7 μg·min·mL-1,绝对生物利用度为3.77%.(2)小鼠静脉注射葛根素后,迅速分布在肝、肾、血浆、脾、肌肉、肺和生殖器官(子宫和睾丸)中,且在肝脏与肾脏中分布的葛根素浓度最高,在心脏与脑组织中葛根素的浓度相对其他组织较低.小鼠灌胃给药的分布与静脉注射给药相似,灌胃给药葛根素分布在各组织器官中的浓度均较静脉注射低,但葛根素静脉注射给药的分布在肝与心、肝与脑的比例,和肾与心、肾与脑的比例比口服给药时的相应比例高.结论:口服葛根素生物利用度低,但其分布结果显示葛根素口服毒副作用可能较静脉注射少.     

葛根素注射液对K562/Adr细胞化疗药物敏感性及机理研究

目的：通过观察葛根素注射液协同化疗药物对K562／Adr白血病耐药细胞的抑制作用，探讨葛根素增加白血病耐药细胞对化疗药物的敏感性及作用机理。方法：选K562／Adr耐药细胞株作为靶细胞，采用MTT法观察不同浓度的葛根素注射液对K562／Adr耐药细胞增殖的影响，及细胞对化疗药物的敏感性。RT—PCR的方法检测葛根素对耐药相关基因（MDR1／P-gp、MRP）表达的影响。结果：①MTT法结果显示低到中等浓度的葛根素（25～100μg／mL）对15562／Adr耐药株的生长与对照组相比无显著差异（P〉0.05），但当葛根素浓度提高至250μg／mL以上时，对细胞则出现增殖抑制作用，且随浓度增加抑制作用增强。②用不同浓度的葛根素和化疗药物（Adr 1μg/mL）合用时结果显示，低浓度（25～50μg／mL）的实验组与对照组无显著差异（P〉0．05）；随着葛根素浓度增加（100～500μg／mL），Adr对细胞的抑制作用明显，即K562／Adr对Adr的敏感性与葛根素呈剂量依赖吴系。③K562／Adr细胞经葛根素（100μg/mL）处理1周后，MDR1基因表达受到抑制，是未经处理细胞的2．5倍，MRP基因表达在处理前后无明显变化；当处理1个月后，细胞中MDR1、MRP两基因表达均明显低于未经处理过的细胞，分别是未经处理细胞的2．6倍和3．5倍。结论：葛根素注射液在一定浓度下，能直接抑制白血病耐药细胞增殖，并能提高耐药细胞对化疗药物的敏感性；其机制可能通过对耐药相关基因（MDR1、MRP）表达抑制来起作用。     

松果有效成分的研究Ⅳ.红松果多糖中酸性糖的含量测定

用硫酸-咔唑比色法测定了红松果多糖中酸性糖的含量，并考察了浓硫酸与咔唑的用量及反应温度、时间等因素对显色反应的影响，最大吸收波长520nm，测得酸性糖在1．0～7．0μg／ml浓度范围内与吸收度呈线性关系（r＝0．9999，n＝7），平均回收率为99．0％～99．8％，RSD为1．3％～2．3％（n＝6），最低检测浓度为0．05μg／ml。     

怀山药、怀地黄及其"对药"中多糖的单糖组成及含量比较

目的:采用1-苯基-3-甲基-5-吡啶酮(PMP)柱前衍生化高效液相色谱法(HPLC)建立了多种单糖的分离模式,应用于怀山药、怀地黄单味药材及其“对药”中多糖的单糖含量测定,并对怀山药、怀地黄单味药材和配伍药对中的单糖组成及其含量进行了比较.方法:以Hypersil ODS2色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,以0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 6.7)-乙腈(83∶ 17)为流动相,检测波长254 nm,流速1 mL·min-1,柱温30℃.结果:怀山药和怀地黄单味药及其“对药”3种多糖水解后均含有甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖,但未检测到岩藻糖.与山药多糖和地黄多糖相比,怀山药和怀地黄“对药”中多糖的单糖组分甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸和葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖的含量在山药多糖和地黄多糖之间.结论:该方法操作简便快速、结果准确可靠,可用于分析药品及食品中多糖中的单糖组成和含量.     

甘草对液体发酵中槐耳菌丝体生长及多糖影响初探

[目的]以槐耳菌丝体生物量及多糖为主要指标,探究槐耳-甘草液体共发酵中最佳甘草的添加量和发酵时长。[方法]采用液体发酵技术,在液体发酵培养基中加入甘草提取液,共发酵获得槐耳-甘草共发酵产物,苯酚-硫酸法及DNS法结合测定多糖含量。[结果]槐耳-甘草液体共发酵实验中,添加甘草8 g/L、发酵终点设为192 h时,槐耳生物量和胞内多糖产量达到最大值。[结论]运用槐耳-甘草液体共发酵可以提高槐耳生物量及多糖的含量,为深入研究槐耳-甘草液体共发酵机制提供了理论依据。     

狗肝菜多糖P1A的结构解析

采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法,结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析.结果表明,P1A的主链由鼠李糖(Rha)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal)组成,支链包含阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl).P1A中含有1→,1→6键型和非还原末端,也含有1→2和1→4键型,这2种键型比例约为1:2.可氧化键型占45％,不可氧化键型占55％.P1A中Man,Glc,Gal主要以1→3键型相连,Rha,Ara,Xyl主要以1→2和1→4键型相连.P1A中含有以下片段β-Glc(1,6)-,β-Gal(1,3)-,β-Man(1,4)-β-Rha,-Glc(1,4)-,Glc(1)-,-Gal(1,4)-,Man(1)-.     

狗肝菜不同相对分子质量多糖对四氯化碳所致大鼠急性肝损伤的保护作用

目的:比较狗肝菜不同分子量多糖对四氯化碳所致大鼠急性肝损伤的保肝降酶作用,研究其可能的保肝机制.方法:将70只雄性SD大鼠随机分成模型、联苯双酯、狗肝菜总多糖(A组)、相对分子质量＜6000狗肝菜多糖(B组)、相对分子质量6000～10000狗肝菜多糖(C组)和相对分子质量＞10 000狗肝菜多糖(D组)和对照组;A组(250 mg· kg-1)、B组(500 mg· kg-1)、C组(150 mg·kg-1)和D组(300 mg· kg-1)、联苯双酯组(150 mg·kg-1)在造模前灌胃给药7d,其他各组用生理盐水对照;在末次给药1h除对照组外,均灌胃0.1％ CC14花生油(0.01 mL·g-1)建立大鼠急性肝损伤模型,对照组用生理盐水对照.于16 h行腹主动脉取血用于检测血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、总蛋白(TP);肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、丙二醛(MDA)含量及肝脏病理形态学变化;计算肝脏指数(肝体比)、脾脏指数(脾体比)、肾脏指数(肾体比).结果:与正常对照组比较,模型组大鼠血清中ALT,AST,TP水平显著升高(P＜0.01),提示本实验模型成功.狗肝菜各多糖组大鼠血清ALT,AST活性降低与模型组比较有显著性差异(P＜0.01),A,B组可显著减少由于肝损伤造成的TP升高,与模型对照组比较,差异具有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01),其中B组效果最佳;与模型对照组比较,A,B组升高SOD活性(P＜0.05或P＜0.01);A,C组升高GSH-Px活性,(P＜0.01);对于MDA含量狗肝菜多糖各部位组降低均具有统计学意义(P＜0.01);模型肝组织大片坏死、淤血,狗肝菜多糖各给药组组织损伤程度明显降低,以B组效果最佳;对于肝脏指数,D组效果最优(P＜0.05).结论:狗肝菜各多糖组均对CCl4所致大鼠急性肝损伤效果显著,综合分析相对分子质量＜6 000组(B组)保肝效果最佳.     

狗肝菜不同相对分子质量多糖对D-GlaN致大鼠急性肝损伤的保护作用

目的:探讨狗肝菜不同相对分子质量多糖对大鼠D-半乳糖胺(D-GlaN)致急性肝损伤的保护作用.方法:采用透析的方法将狗肝菜多糖分为＜6 kD,＞6kD＜10kD(6kD～10kD),＞10 kD,以及总多糖组.D-GlaN (500 mg·kg-1)ip诱导大鼠急性肝损伤模型,动物处死后测定血清中天冬氨酸转氨酶(AST),丙氨酸转氨酶(ALT)活性,制备肝组织匀浆测定其中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)含量,取肝、脾脏称重,计算脏器指数,对数据进行统计分析,并观察大鼠肝脏组织形态学变化.结果:与模型组比较,狗肝菜总多糖和相对分子质量＜6 kD给药组能显著降低大鼠血清中AST,ALT活性(P＜0.01);各给药组均能降低肝匀浆MDA含量(P＜0.01或P＜0.05),均能有效升高肝组织匀浆中GSH-Px活性(P＜0.01或P＜0.05),降低肝脏指数(P＜0.01或P＜0.05),减轻肝脏病理损伤.结论:狗肝菜各多糖给药组均有一定保肝作用,且以相对分子质量＜6 kD效果最佳.     

金樱根、金樱茎多糖对小鼠肠道菌群失调的调整作用

目的:研究金樱根、金樱茎多糖对肠道菌群失调小鼠的调整作用。方法:用盐酸林可霉素15 g.kg-1ig,2次/d,连续3 d,建立小鼠肠道菌群失调模型,用含生药100 g.kg-1的金樱根、金樱茎多糖进行ig治疗,连续6 d,于第10天取新鲜粪便检测肠道正常菌群(肠杆菌、肠球菌、双歧杆菌和乳杆菌)的变化。CFU.g-1粪便=每一稀释度平均菌落数×稀释倍数/滴种体积(mL)。结果用1 g粪便中菌数的对数表示(lg10n.g-1)。同时设正常对照、阳性对照、模型对照及自然恢复组。结果:6 d治疗后,全樱根多糖组小鼠肠道主要菌群的数量基本恢复,其中肠球菌、肠杆菌、双歧杆菌优于自然恢复组(P<0.05);金樱茎多糖组仅乳杆菌数量高于模型组(P<0.01)。结论:金樱根、金樱茎多糖对正常小鼠肠道菌群失调有一定调整作用,且金樱根多糖效果优于金樱茎多糖。     

10种药用黄芪属植物化学成分及药理作用的研究进展

目的:黄芪是最常用的中药材药物之一,药用黄芪属植物在国内有明显的地域应用特点。该文论述10种具有代表性的黄芪属植物的化学成分以及药理作用研究进展,分属5个亚属。10种黄芪属植物分别是簇毛黄芪亚属中的乌拉特黄芪(Astragalus hoantchy),背扁黄芪(A.complanatus);黄芪亚属中的梭果黄芪(A.ernestii),膜荚黄芪(A.membranaceus),蒙古黄芪(A.momongholicus var.mongholicus),多花黄芪(A.floridus),金翼黄芪(A.chrysopterus),草木樨状黄芪(A.melilotoidesll);华黄芪亚属中的华黄芪(A.chinensis);裂萼黄芪亚属中的斜茎黄芪(A.adsurgens)。47种皂苷类化合物中,膜荚黄芪中发现37种,蒙古黄芪10种,梭果黄芪6种,多花黄芪4种;85种黄酮类化合物中,蒙古黄芪40种,膜荚黄芪31种,斜茎黄芪21种,梭果黄芪3种,背扁黄耆15种,乌拉特黄芪3种,金翼黄芪1种,草木樨状黄芪3种;蒙古黄芪中得到6种生物碱。黄芪多糖类因为提取工艺不同,得到的结构有很大差异。药理作用主要从对人体的免疫系统、抗衰老、抗病毒、抗肿瘤以及对心血管方面的作用论述。     

鸡矢藤多糖的分离纯化及体内抗菌活性

目的：对鸡矢藤多糖进行分离纯化,寻找具有体内抗菌活性的多糖组分。方法：采用柱色谱技术对鸡矢藤粗多糖（PSP）进行分离纯化,对纯化多糖组分采用凝胶柱和聚丙烯酰胺凝胶电泳进行纯度鉴定,借助气相色谱法和红外光谱判断其部分结构信息,采用体内抗菌模型对所得多糖的活性进行研究。结果：从鸡矢藤中分离2个单一多糖组分PSP2a和PSP2b。PSP2a由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖和阿拉伯糖组成,其摩尔比为4.92：3.23：1.00：1.73：3.50,PSP2b由阿拉伯糖、半乳糖和葡萄糖组成,其摩尔比为：1.00：0.73：1.80。PSP2a和PSP2b中单糖主要以呋喃糖形式存在。体内抗菌模型表明,PSP,PSP2和PSP2a对感染小鼠均有不同程度保护作用,其中以PSP2a的效果最好。结论：鸡矢藤多糖中具有体内抗菌活性的成分主要为PSP2a。     

维药独尾草多糖含量的测定

目的: 比较异翅独尾草Eremurus anisopterus在开花期和休眠期的多糖含量。 方法: 采用水提醇沉法提取异翅独尾草多糖,用苯酚-浓硫酸比色法测定多糖含量。 结果: 异翅独尾草在开花期的多糖含量为3.98%,休眠期的多糖含量为5.10%。 结论: 异翅独尾草开花期比休眠期的多糖含量高1.12%,休眠期采收较为适宜。