鼻粘膜给药研究进展

近年来，通过鼻粘膜给药的研究日益受到关注。鼻粘膜给药避免了药物的首过效应，鼻粘膜面积大，血管丰富，用药方便，吸收快，损伤小，易于被患者接受。目前，已有十几种鼻腔给药制剂应用于临床，尚有许多种类正处于研制或临床阶段，有关文献报道不断增多，现总结如下。     

口腔黏膜吸收促进剂作用机制的研究进展

近年来,随着国内外对新剂型和新给药系统研究的不断深入,药物经口腔黏膜吸收而发挥药效的吸收方式也日益受到关注。作为口腔内的第一道天然屏障,口腔黏膜的首要作用就是保护口腔内组织不受外源性物质的侵害,但同时也阻碍了药物的透过吸收。吸收促进剂是指可以辅助药物穿透皮肤或黏膜,由毛细血管进入体循环,能可逆地、特异或非特异地显著增强药物吸收,进而起到提高血药浓度和生物利用度作用的一类制剂材料,近年来被广泛的应用于透皮给药系统和口腔黏膜给药系统中。但是目前药物透过口腔黏膜的评价模型和方法还不完善,     

蛋白质和多肽类药物的口服给药

由于蛋白质和多肽类药物的口服给药具有很好的发展前景，因此如何实现该类药物的有效输送一直是药剂学长期追求的目标。其中渗透性、稳定性及在胃肠内的转运时间等不仅是影响该类药物口服吸收的因素，同时分子大小也是临床发挥作用的最大障碍。本文主要从处方组成、包囊技术、大分子复合物和化学修饰四种改善蛋白质和多肽类药物在胃肠道吸收状况的基本方法介绍蛋白质和多肽类药物近期在临床中的应用状况。     

透皮给药研究的新进展

透皮给药安全可控，是无创给药的新途径，有着广阔的市场前景。现有的透皮药物限于小分子和低浓度，角质层屏障使大多数药物难以通过或难以达到有效浓度和有效速率。透皮给药的关键在于促进药物渗透，使药物透皮吸收进毛细血管。促渗手段有：使用化学促渗剂；对药物进行化学修饰制成前体药物；使用物理方法；将药物载入载体。这些方法的原理大致分为三种：改变角质层结构；外力驱动药物；将药物进行修饰或包裹。简要地介绍了增强药物透皮的物理方法和载体方法研究的新进展。     

药物纳米控释系统的最新研究进展

纳米级聚合物粒子作为药物传递和控释的载体，是一种新的药物控释体系。它与微米颗粒载体的主要区别是超微小体积，它能穿透组织间隙并被细胞吸收，可通过人体最小的毛细血管，因而作为新的药物载运系统被广泛研究。特别是在靶向和定位给药、粘膜吸收给药、基因治疗和蛋白多肽控释等领域，纳米粒子独具优越性。本文以可能的应用方面为线索，介绍了国际上纳米控释体系研究的最新进展     

聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的研究进展

化疗是治疗肿瘤的主要手段之一,然而传统的化疗有严重的不良反应,导致其应用受到限制。一方面各种抗肿瘤药物的生物半衰期过短,传统给药后只有少量药物能到达肿瘤部位,因此要提高肿瘤部位的药物浓度必须增加给药剂量,但同时增加了不良反应,患者耐受较差;另一方面,肿瘤的化疗需要持续很长时间,反复给药使不良反应更加严重,易产生抗药性[1]。药物的聚乙二醇化（pegylation）是将活化的聚乙二醇（PEG）通过化学方法偶联到蛋白质、多肽、小分子有机药物和脂质体上。作为传统药物制剂辅料的 PEG,由于其独特的物理学和生物学特性,在抗肿瘤药物给药系统领域得到广泛应用。对抗癌药物的 PEG 化研究已经有40多年的历史,这些药物包括蛋白质、多肽、小分子药物等,其中多种药物已被批准上市或已进入临床研究。PEG 化抗肿瘤药物技术能够延长药物的半衰期,增强药物的稳定性,降低免疫原性和抗原性,通过改变药物的分子结构,从而改进了药代动力学和药效学性质,提高了作用部位的血药浓度。同时,相比于未修饰的药物,经过 PEG 化的药物表现出更好的耐受性,因而增加了注射药物的临床应用范围和疗效,已成为抗肿瘤药物研究领域的热点[2-3]。本文对 PEG修饰抗肿瘤药物的研究现状加以综述,在总结现有研究的基础上分析尚存在的问题并展望其发展方向,为今后研究打下基础。     

脑靶向鼻腔纳米给药系统的研究进展

血脑屏障(BBB)限制了大部分药物向脑部的转运,鼻腔给药直接将药物输送到大脑而没有全身吸收,从而避免了副作用并提高了神经治疗药物的功效。经鼻入脑给药系统为蛋白质和多肽类等大分子药物提供了非侵入性方式到达大脑的可能性。过去几十年中,经鼻入脑给药研究了不同药物递送系统(DDS),新型DDS如聚合物纳米粒、脂质体和胶束等已成为靶向大脑而对鼻粘膜和中枢神经系统(CNS)无毒的有用工具。     

经皮给药输送技术的现状与未来

开发药物输送技术(DDT)的根本是要提高药物输送效果、安全性和方便病人使用。过去几年研究人员为通过非侵犯性途径开发符合上述基本标准的DDT进行了相当多的研究。其中较为领先的是经肺和经皮给药输送技术。经皮给药输送是指利用皮肤将药物分子从皮肤表面经过它的各个层面输送到循环系统产生全身或局部治疗作用。除了大分子量药物不能经皮输送外，这种技术对所有其它药物都存在巨大的可利用潜能。     

透皮给药研究的新进展

透皮给药安全可控,是无创给药的新途径,有着广阔的市场前景。现有的透皮药物限于小分子和低浓度,角质层屏障使大多数药物难以通过或难以达到有效浓度和有效速率。透皮给药的关键在于促进药物渗透,使药物透皮吸收进毛细血管。促渗手段有:使用化学促渗剂;对药物进行化学修饰制成前体药物;使用物理方法;将药物载入载体。这些方法的原理大致分为三种:改变角质层结构;外力驱动药物;将药物进行修饰或包裹。简要地介绍了增强药物透皮的物理方法和载体方法研究的新进展。     

经皮给药电穿孔技术的新进展

经皮给药是药物三大给药方式之一，经皮给药的电穿孔技术是一种新的经皮给药技术。这种技术可以增强大分子药物的经皮渗透速率，具有许多潜在的优点，近年来倍受人们的重视。皮肤角质层是阻止的经皮渗透的主要屏障，在皮肤上施加高压脉冲，使角质层结构瞬间紊乱产生可的亲水性“电孔道”，以增加药物的经皮渗透速率。