槲寄生化学成分的研究Ⅱ

槲寄生(Viscum coloratum(Komar)Nakai)的乙醇提取物,再经丙酮分离得到八个化合物,其中七个分别鉴定为β-乙酰香树脂醇(Ⅰ)、β-香树脂醇(Ⅱ)、羽扇豆醇(Ⅲ)、齐墩果酸(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、白桦脂酸(Ⅵ)和胡萝卜甙(Ⅷ)。后二个化合物系首次从槲寄生中分得。     

获自链霉菌060524发酵液细胞毒活性物质

从链霉菌060524菌株的发酵液中共分离得到了12个化合物,以K562细胞检测细胞毒性实验,其中1-H-3-吲哚羧酸和1-H-3-吲哚羧酸甲酯2个化合物具中等强度细胞毒活性(10μg/ml≤IC50≤20μg/ml);茴香霉素(anisomycin)和脱乙酰茴香霉素(deacetylanisomycin)2个化合物具有很强细胞毒活性(IC50≤10μg/ml).另外,以HL-60作细胞凋亡实验,1-H-3-吲哚羧酸和脱乙酰茴香霉素在90μg/ml时显示了细胞凋亡作用.     

文冠果果柄的化学成分

目的首次研究文冠果果柄的化学成分。方法采用大孔树脂、硅胶柱色谱分离化学成分,IR1、H-NMR1、3C-NMR等方法进行结构鉴定。结果从文冠果果柄95%(φ)大孔树脂乙醇(φ=95%)洗脱物中分离鉴定了6个化合物,分别为β-谷甾醇(-βsitosterolⅠ)、α-菠甾醇(-αspinaste-rolⅡ)、白桦脂醇(betulinⅢ)、21-O-angeloyl-R1-barrigenolⅣ、21,22-O-di-angeloyl-R1-barri-genolⅤ、胡萝卜苷(daucosterolⅥ)。结论化合物Ⅲ首次从本属植物中分得。     

骆驼刺正丁醇萃取部位中单体化合物的分离纯化及其对人宫颈癌HeLa细胞的影响研究

目的:分离纯化骆驼刺正丁醇萃取部位中的单体化合物,并探讨其对人宫颈癌HeLa细胞增殖、迁移的影响。方法:采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶色谱柱、制备型高效液相色谱等方法对骆驼刺正丁醇萃取部位进行分离纯化,根据理化性质和波谱(质谱、氢谱、碳谱等)数据分析、鉴定化合物结构。以人宫颈癌HeLa细胞为对象,以5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照,采用四甲基偶氮唑盐法检测经各化合物不同剂量(均为6.25、12.5、25、50、100、200μg/mL)预处理后的细胞抑制率,并计算半数抑制浓度(IC50),以筛选活性单体;采用划痕实验考察上述活性单体(均为50μg/mL)对HeLa细胞迁移能力的影响;采用金氏公式评价5-FU与上述活性单体分别联用[(3.125+6.25)、(6.25+12.5)、(12.5+25)、(25+50)μg/mL]的效果。结果:从骆驼刺正丁醇萃取物部位中共分离得到6个化合物,分别鉴定为紫铆素(Ⅰ)、3′,4′,7-三羟基异黄酮(Ⅱ)、对甲氧基苯乙酸(Ⅲ)、4-羟基苯乙酮(Ⅳ)、橙黄胡椒酰胺(Ⅴ)、原儿茶醛(Ⅵ)。与空白对照组比较,5-FU和各化合物(5-FU:6.25～200μg/mL各剂量,化合物Ⅰ:12.5～200μg/mL各剂量,化合物Ⅱ:25、50、200μg/mL,化合物Ⅲ:6.25、100、200μg/mL,化合物Ⅳ:50、100、200μg/mL,化合物Ⅴ:12.5、25、200μg/mL,化合物Ⅵ:6.25～200μg/mL各剂量)均可显著升高细胞抑制率,且化合物Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ的IC50值均显著降低(P<0.05或P<0.01),其中化合物Ⅰ、Ⅵ的IC50值相对较低。5-FU与化合物Ⅰ、Ⅵ组细胞的迁移距离均较空白对照组显著缩小(P<0.05或P<0.01);5-FU分别与化合物Ⅰ、Ⅵ联用后,对HeLa细胞的增殖具有相加或增强的协同抑制作用(增效指数均大于0.9)。结论:化合物Ⅰ～Ⅵ均为首次从骆驼刺属植物中分离得到,紫铆素和原儿茶醛是其正丁醇萃取部位的活性单体。这2种活性单体均可抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖和迁移,具有较强的体外细胞抑制作用,且与5-FU联用后的抑制作用强于两者分别单用。     

扬子毛茛中的化学成分研究

目的研究扬子毛茛的化学成分.方法应用多种色谱方法和色谱材料进行提取、分离和纯化,用各种现代光谱方法并结合文献对分得的化合物进行结构解析.结果从扬子毛茛的95%乙醇提取物中分到十三个化合物,其中五个为黄酮苷类化合物,分别命名为芹菜素-4'-O-α-L-鼠李糖苷(1),芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷-4'-O-α-L-鼠李糖苷(2),芹菜素-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(3),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖苷(4),小麦黄素-7-O-β-D-葡萄糖苷(5);其余八个分别为小麦黄素(6),木犀草素(7),东莨菪内酯(8),秦皮乙素(9),滨蒿内酯(10),阿魏酸(11),原儿茶酸(12)和小毛茛内酯(13).此外还对这些化合物的体外抗癌活性进行了初步的测试.结论化合物1-12为首次从该属植物中分到,化合物13为首次从该种植物中分到,其中化合物1为新的天然产物,化合物2和3首次报道了其碳谱数据.生物活性测试结果表明化合物1对BEL-7407及A549细胞的IC50值分别为43及77μg·mL-1,化合物8和10对KB细胞的IC50分别为78和44μg·mL-1,对HL-60细胞的IC50均为85μg·mL-1.化合物7对所测试的四种肿瘤细胞株均显示一定的细胞毒活性,其对KB,BEL-7407,A549及HL-60细胞的IC50分别为51,55,44和10μg·mL-1.     

睡菜中的抗炎成分

睡菜(Menyanthes trifoliata L.)是瑞典民间用于治疗肾炎的一种传统药用植物,其粗提物对体外前列腺素合成具明显的抑制作用。从该植物的根茎中分得8个化合物,经理化和光谱分析、分别鉴定为白桦脂酸(betulinicacid,1),白桦脂醇(betulin,2),番木鳖甙(loganin,3),睡菜根甙乙(foliamenthin,4),蔗糖(sucrose,5),番木鳖甙元(loganetin,6)。化合物7和8尚在鉴定中,其中化合物5和6为首次从该植物中分得。除对以上8个化合物进行了体外前列腺素生物合成抑制作用的筛选外,并对该植物中的另外2个化合物即羽扇豆醇型三萜α-羽扇豆醇(9)和β-羽扇豆醇(10)亦进行了筛选。结果表明只有羽扇豆醇型三萜1,2,9和10具抑制作用,其中1最有效,其半数抑制浓度IC50为101μM,对照品阿斯匹林的IC₅₀为1879μM,其余3个三萜的IC₅₀分别为白桦脂醇(2)119μM,α-羽扇豆醇(9)为130μM,β-羽扇豆醇(10)为134μM。同时还对羽扇豆醇型三萜类对体外前列腺素生物合成抑制作用作了构效关系的探讨。     

黄毛豆腐柴化学成分的研究

本文报道从广西产黄毛豆腐柴(Premna fulva Craib)的茎中分得七个结晶性化合物。经化学方法及光谱解析,确定晶Ⅱa为木栓醇(Friedelan-3β-ol),晶Ⅱb为木栓酮3-Friedelanone,晶Ⅲ为硬脂酸(stearic acid),晶Ⅴ为β-谷甾醇(β—sitosterol)。其余三个化合物-晶Ⅰ、Ⅳ,Ⅵ仍在研究之中。     

藏药柳茶的化学成分研究

目的研究藏药柳茶的化学成分。方法乙醇回流提取,反复硅胶柱层析。结果分得5个化合物,光谱鉴定分别为甲基阿魏酸(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、二十醇（Ⅲ)、二十九烷醇-10(Ⅳ)和十一烷醇(Ⅴ)。结论除二十九烷醇-10外,其余4种化合物为首次从该植物中获得。     

仙鹤草根芽中化学成分的研究

从仙鹤草根芽的石油醚提取物中分得五个化合物。通过理化常数,光谱分析和化学合成将其中的一个新化合物确定为(R)-(-)-仙鹤草酚B(Ⅲ),其余四个已知化合物分别被鉴定为:鹤草酚(Ⅰ),正(?)九烷(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅳ)和伪绵马素(Ⅴ)。其中Ⅴ系首次从植物中得到。     

淡竹叶的化学成分研究

目的研究淡竹叶的化学成分。方法采用系统提取,柱层析方法分离,经理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构。结果分离得到6个化合物,鉴定为三十九烷酸(Ⅰ),正三十二烷醇(Ⅱ),三十一烷酸(Ⅲ),对羟基苯甲醛(Ⅳ),反式对香豆酸(Ⅴ),日当药黄素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅲ,Ⅴ和Ⅵ均为首次从该植物中分离得到。     

中药独活活性成分的研究

从独活(重齿毛当归Angelica pubescens Maxim.f.biserrata Shan et Yuan的根)中分离出七个香豆精类成分。经化学反应及光谱分析确定了结构。晶Ⅰ(甲氧基欧芹素osthol),晶Ⅱ(二氢欧山芹素columbianadin),晶Ⅲ(二氢欧山芹素乙酸酯columbianetin acetate),晶Ⅳ(二氢欧山芹醇columbianetin),晶Ⅴ(佛手柑内酯bergapten),晶Ⅵ(花椒毒素xanthotoxin),晶Ⅶ(当归醇B Angelol-B)。其中晶Ⅶ为首次从该植物中分得的已知化合物。晶Ⅰ和晶Ⅳ对血小板聚集显示较明显抑制活性。     

地梢瓜化学成分的研究

从萝藦科鹅绒藤属植物地梢瓜(Cynanchum thesioides)的全草中共分离到十四个化合物,本文报道已鉴定的七个化合物。其中两个新化合物分别为1,3-二棕榈酸-2-山梨酸-甘油三酯(4)和地梢瓜甙(7)。五个已知化合物鉴定为β-香树脂醇乙酸酯(1),羽扇豆醇乙酸酯(2),α-香树脂醇正辛烷酸酯(3),柽柳素(5),柽柳素-3-O-β-D-半乳糖甙(6)。     

日香桂花的化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究木犀科木犀属植物日香桂干燥花的化学成分.方法 采用柱色谱法分离纯化单体化合物并鉴定其结构.结果 分离并鉴定出的14个化合物为女贞苷(Ⅰ)、α-香树脂醇(Ⅱa)、β-香树脂醇(Ⅱb)、坡模酸(Ⅲ)、urs-12-ene2α、3β、28-triol(Ⅳ)、胆甾醇(V)、β-胡萝卜苷(Ⅵ)、豆甾醇(Ⅶa)、α-菠甾...     

黄花夹竹桃属植物Thevetia ahouia A. DC中新的细胞毒强心甙

作者从黄花夹竹桃属植物Thevetia ahouia A.DC的乙醚提取物中,分得一种新的细胞毒强心甙,命名为3′-O-methylevomonoside(Ⅰ)。Ⅰ经药理实验证明在2.7×10~(-3)μg/ml剂量时,对KB细胞具有很强的活性,ED_(50)≤20μg/ml。5月间从墨西哥采集Thevetia ahouia A.DC地上部分2500g,于索氏提取器中用乙醚提取,经真空干燥得乙醚提取物150g,加正己烷磁力搅拌4小时,放置过夜,过滤,残余物用正己烷洗脱,滤液真空于燥后,用二氯甲烷搅拌6小时,过滤,真空干燥,残余物经     

半红树植物水黄皮的化学成分研究

目的 为了探索中国南海红树林生态系统中代谢产物的结构多样性及其生物活性,对半红树植物水黄皮树干乙醇提取物低极性部位进行了初步的化学成分研究,方法采用多种色谱方法进行分离纯化,波谱方法结合文献对照鉴定结构.结果 分离并鉴定了10个化舍物,分别是Isopongaglabol(Ⅰ)、Pongaglabol methyl ether(Ⅱ)、水黄皮异黄酮素(Ⅲ)、水黄皮根素(Ⅳ)、7-甲氧基异黄酮(Ⅴ)、过氧化麦角甾醇(Ⅵ),羽扇豆醇(Ⅶ),白桦脂酸(Ⅷ),11α-羟基-β-香树脂醇(Ⅸ),β-谷甾醇(Ⅹ).结论 其中化合物Ⅴ为新天然产物,化舍物Ⅶ和Ⅹ对几种肿瘤细胞靶蛋白酶表现出抑制活性.     

地梢瓜果实化学成分的研究

目的研究中药地梢瓜果实的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC等方法进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个三萜类化合物，分别鉴定为β-香树脂醇乙酸酯（1）、羽扇豆醇乙酸酯（2）、α-香树脂醇正辛烷酸酯（3）、α-香树脂醇（4）、β-香树脂醇（5）、齐墩果酸（6）。结论化合物4、5、6为首次从该植物中分离得到，化合物4、6为首次从该属植物中分离得到。     

阿江榄仁树中齐墩果烷类三萜化合物对呼吸氧爆发过程的心脏保护作用

阿江榄仁树Terminalia arjuna(Roxb.)W.&A中的化学成分主要是鞣质和多种齐墩果烷类三萜化合物。作者首次研究了从该植物树皮中分得的异阿江榄仁酸(arjunic acid,1)、arjungenin(2)及它们的糖苷arjunetin(3)和arjunglucoside(4)对自由基的清除作用,以及对人多形核(PMN)细胞过氧化物的产生与人噬中性白细胞产生次氯酸的影响。分别进行了DPPH试验、氮蓝四唑(NBT)还原试验和鲁米诺增强化学发光试验。结果显示,在DPPH试验中,与维生素C对DPPH的IC50(2.12μg/mL)相比,化合物2显示中等活性,IC50为290.6μg/mL;化合物4的IC50为669.9μg/…     

柄果花椒树皮的化学成分研究

本文主要报道自芸香科(Rutaceae)花椒属植物柄果花椒Zanthoxylum Podocarpum Hemsl.树皮中分得九种结晶性化合物,经物理常数测定,光谱分析以及化学反应分别鉴定了β-香树脂醇Ⅰ、1-细辛素Ⅲ、1-芝麻素Ⅴ、柄果脂素Ⅵ和新棒状花椒酰胺(neoherculin)Ⅷ。此外,尚有β-谷甾醇Ⅳ和山蓊酸(behenic acid)为主的混合长链脂肪酸Ⅶ。柄果脂素Ⅵ属于细辛素类木脂体,为Pluviatilol的r,r-二甲基烯丙基醚,是一新木脂体,经药理筛选发现具有中枢神经抑制作用。结晶Ⅱ和Ⅸ的结构尚待证实。     

益智复方汤的化学成分研究Ⅰ

目的:研究益智复方汤中的化学成分,为探讨其药效物质基础提供依据.方法:采用硅胶柱反复层析分离化合物,并通过理化数据和波谱数据确定其结构.结果:从益智复方汤的二氯甲烷萃取部分分得7个化合物,分别鉴定为大黄素(Ⅰ)、大黄素甲醚(Ⅱ)、大黄酚(Ⅲ)、原人参二醇(Ⅳ)、原人参三醇(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ).结论:以上化合物均为首次从益智复方汤中分得,其中化合物Ⅰ～Ⅲ来源于何首乌;化合物Ⅳ、Ⅴ来源于红参.     

应用胚胎干细胞试验(EST)评价邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(DEHP)的胚胎毒性

目的利用小鼠胚胎干细胞试验(EST)模型,初步评价邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(DEHP)的胚胎毒性。方法采用悬滴悬浮法培养小鼠胚胎干细胞(m ESCs),观察受试物对m ESCs分化能力的影响,结合CCK-8法判断受试物对m ESCs及小鼠胚胎成纤维细胞(3T3)的细胞毒性结果,预测受试物的胚胎毒性。用已知强胚胎毒性化合物5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)、无胚胎毒性化合物青霉素-G(P-G)对模型进行有效性验证,并将经过验证的EST模型用于评价受试物DEHP的胚胎毒性。结果利用建立的EST模型对5-FU、P-G胚胎毒性进行评价,结果表明5-FU为强胚胎毒性,P-G为无胚胎毒性,与文献报道一致;DEHP对m ESCs和3T3的半数抑制浓度分别为IC50m ESCs=315μmol/L(126μg/ml),IC503T3=307μmol/L(122.8μg/ml),m ESCs的半数抑制分化浓度为ID50m ESCs=323μmol/L(129.2μg/ml),经EST模型判断公式计算得出该化合物为弱胚胎毒性化合物。结论建立的EST模型的有效性验证结果与ECVAM的结论一致,可用于胚胎毒性的筛选和评价;经EST模型评价DEHP的胚胎毒性为弱胚胎毒性。