葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价

目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制。方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化;通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型。结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10%,20%;乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30%。制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性。     

盐酸曲马多骨架片的药物释放影响因素研究

 目的制备盐酸曲马多缓释骨架片,并对其体外药物释放影响因素和释药特性进行研究。方法分别采用不同黏度与用量的羟丙甲纤维素(HPMC),不同主药粒径与稀释剂,不同工艺制备盐酸曲马多缓释片。结果主药粒径、HPMC黏度、稀释剂、释放介质、制备工艺和压片力对药物释放影响不大,随着HPMC和预胶化淀粉(Starch 1500)用量的增加释药速率降低。结论研制的盐酸曲马多缓释片体外药物释放过程符合Higuchi方程,HPMC用量和预胶化淀粉(Starch 1500)是影响药物释放的主要因素。     

贯叶连翘提取物缓释片的处方工艺优选

目的：优选贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片的处方并考察其体外释药机制。方法：以贯叶连翘提取物中金丝桃素在不同时间点的累积释药率为综合评价指标,采用正交试验考察乳糖和MCC质量比、骨架材料及HPMC用量对处方工艺的影响。利用体外释放度试验考察缓释片的释药机制。结果：优选的处方工艺为HPMC K15M用量30%,MCC用量6.4%,乳糖用量12.6%,硬脂酸镁用量1%。贯叶连翘提取物凝胶骨架缓释片在2 h释药率15%~30%,6 h释药率40%~75%,12 h释药率>85%,释药行为符合Ritger-Peppas方程,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：优选的处方工艺合理、简单。制备的缓释片体外释药缓慢、平稳,药物释放机制符合释放动力学模型。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

穿心莲总内酯骨架缓释片的制备及释放度测定

目的制备穿心莲总内酯缓释片,并考察其体外释放度及机制。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架材料,制备穿心莲总内酯缓释片,采用正交试验设计,以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果最终优化处方为20%HPMC K15M作为骨架材料,乳糖和淀粉比例为3∶1,3%PVP作为致孔剂。结论所制备缓释片的工艺简单合理,药物体外释放符合零级模型,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

祖师麻总香豆素缓释片的处方设计及体外释药特征研究

目的:确定祖师麻总香豆素缓释片的处方,并评价其体外释药特征。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,乳糖为填充剂,在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的2个处方因素—HPMC用量和乳糖用量,以累积释放度为指标,利用星点设计-效应面法优化处方,并评价释药特征。结果:最优处方组成为祖师麻总香豆素200 mg,HPMCK4M为80 mg,乳糖60 mg,MCC60 mg;其在2、6、12 h的体外累积释放度均值分别为31.41%、60.85%、81.56%,满足缓释片释放要求;缓释片体外释放符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的双重机制。结论:本方法制备的祖师麻总香豆素缓释片工艺简单易行,具有较好的缓释性能。     

田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究

目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3∶1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMCK4M和HPMCK15M用量比为2∶1,用量为40mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:M_t/M_∞=0.286 8 t~(1/2)-0.073 8,r~2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。     

石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的 制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片并考察其体外释放度.方法 以溶胀性材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,粉末反压法制备石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.根据单因素试验结果,进行正交设计,优化处方和工艺,以β-细辛醚累积释放量评价释放的差异.结果 由极差知各因素对释放度的影响为B(EC用量)＞A(HPMC用量)＞C(硬脂酸镁用量),EC用量对本缓释片的缓释结果影响有统计学意义.石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片的体外释放曲线符合Higuchi方程.结论 以羟丙甲基纤维素为骨架材料,EC作为阻滞剂,制得持续释药12h的石菖蒲挥发油配伍冰片缓释片.     

马钱子缓释片的制备及其释放度研究

目的 制备马钱子缓释片并考察其释放度.方法 以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备马钱子缓释片,采用正交试验,以士的宁和马钱子碱的释放为指标,优选制备工艺,并进行体外累积释放度测定.结果 优化的马钱子缓释片处方为HPMC占辅料量20％,乳糖占辅料量10％,MCC占辅料量3％,所制得缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程.结论 该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显.     

黄芩苷缓释片的研制及其体外释放度研究

[目的]建立黄芩苷缓释片释放度的紫外测定方法,并考察其体外释放机制.[方法]采用紫外分光光度法测定黄芩苷缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.[结果]羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,黄芩苷缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.[结论]该研究方法简便、快速,体外释放度显示黄芩苷缓释片处方设计比较合理,可进一步研发.