利福定的剂型研究

本文试制了利福定的一种新剂型。动物和人体内实验结果表明:利福定与半合成脂肪性基质制成复合制剂,降低了其对狗肝脏的毒性,增加在家兔体内的生物利用度,而不影响其化学稳定性。说明此复合制剂为临床上治疗结核病较理想的制剂。     

利福定晶型转化研究

根据不同温度、湿度及水-乙醇气氛中晶体转化试验,并结合晶体中乙醇含量的测定结果,认为利福定Ⅰ型晶与Ⅳ型晶在一定条件下可相互转化,其转化的物质基础是水与乙醇的相互交换。另外,两晶型在较高温度下,可产生另一较稳定的非溶剂化晶型,定为Ⅴ型晶。利福定Ⅱ、Ⅲ型晶在实验研究中未见到任何转晶现象。     

利福定滴眼剂的配制

利福定又名异丁基哌嗪力复霉素(R-76-1),是新力复霉素类半合成抗生素(?)结构中具有多个羟基与硼酸形成水溶性好并对其有保护作用的络合物。在20℃以下室温存贮四个月,用420μ紫色滤光片测定其透光度为5.1%,消光度1.4(含量为74%),同法置于冰箱冷藏其透光度为5.0%,消光度为1.5(含量为80%)。新配制的透光度为1%,消光度为1.9(作基准按含量100%计算).其降解速率缓慢,应用于临床治疗沙眼、结膜炎、效果较好,滴眼后无不适感.     

HPLC法测定利福定含量

利福定在江苏省药品标准检验方法中为薄层层析,取出斑点,洗脱离心等处理后用紫外分光光度法测定含量,操作繁琐、费时。本文采用反相高效液相色谱法测定利福定含量,方法简单、快速,测定     

利福定抗沙眼衣原体的实验研究

利福定抗沙眼衣原体的实验研究ＥＸＰＥＲＩＭＥＮＴＡＬＳＴＵＤＹＯＮＲＩＦＡＮＤＩＮＩＮＴＨＥＴＲＥＡＴＭＥＮＴＯＦＴＲＡＣＨＯＭＡＴＩＳＣＨＬＡＭＹＤＯＺＯＡ高长风，宋洁贞，罗晓娜，陈祖基ＣａｏＣｈａｎｇ－ｆｅｎｇ；ＳｏｎｇＪｉ－ｚｈｅｎ；ＬｕｏＸｉ...     

对不同晶型利福定的研究

利福定(Rifandin)别名利康霉素(Riconmycin),与利福平(Rifampin)同属力复霉素SV(Rifamycin SV)衍生物,由于分子内氢键和环桥式结构的存在,因此,在不同溶媒和不同含水量中生成不同晶型的产品,即该类衍生物都属多晶型产品,经X-衍射测定利福定有     

利福定片剂的生物有效性

利福定(异丁基哌嗪力复霉素,R-76-1)系利福霉素类衍生物,自1976年研制成功并投放市场以来,多年的临床实践表明,利福定对结核杆菌及麻风杆菌具有与利福平相似的抗菌作用,吸收好,毒副反应小,疗效高,抗菌能力较利福平强,治疗费用低,因而受到广大患者的青睐。目前利福定已在我国的抗痨药物方面占有重要地位。利福定在生产过程中由于结晶的条件不同,出现Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四种晶型,业已证明不同晶型在人工胃肠液中溶解度亦不同,Ⅰ、Ⅴ型溶解度好,Ⅱ、Ⅲ型较差,血浓和尿药排泄量也有相似的规     

利福定的抗菌后效作用机理的研究

利福定,化学名异丁基哌嗪力复霉素。与利福乎是同类型的化合物,只是在奈环C_3的侧链上取代基团不同,前者为异丁基,后者为甲基。利福定对结核杆菌、麻疯杆菌等分枝杆菌活性较利福平为高,而毒副作用更小。作者前文报道其分子水平抗菌作用原理。本文从细胞、亚细胞及分子水平上初步观察比较了两药的抗菌后效作用方式的异同。     

利福定所致药疹1例

<正> 本院收治1例因服用利福定(Rifandin,RFD)引起大疱性表皮松解型药疹. 胡××、10岁,女、住院号10862.1983年12月7日因发热、咳嗽、咯痰、右胸痛半月入院,诊断原发性肺结核合并感染.给服异烟肼、肌注链霉素及青霉素治疗18d,病情欠稳定.同月25日始每日上午加服1粒RFD(100mg)、首服后4-5h即感全身皮肤瘙痒,次日上午发现全身皮肤呈荨麻疹样变,     

利福定治疗伤寒37例

本文用利福定治疗对多种抗菌药物治疗无效的伤寒37例,口服利福定0.15 bid×2wk。结果:治愈32例,有效1例,无效4例,复发5例。本文认为利福定为一治疗伤寒的有效药物,具有使用简便、剂量小、副作用少、价廉等优点。     

利福定密封式微型胶囊的研制

利福定是临床治疗结核病的一种新药。但化学稳定性差,目前只有胶囊剂、片剂、长效眼用膜剂等几种剂型。为此,制成密封式微型     

HPLC测定利福定胶囊的含量

目的　建立利福定胶囊的含量测定方法。方法　采用KromasilC18柱 (4 .6mm× 2 0 0mm ,5 μm) ,以甲醇 - 0 0 5mol·L-1乙酸铵溶液为流动相 ,进样 2 0 μl,检测波长 2 5 4nm。 结果　利福定在 0 0 5～ 0 5 4mg·ml-1范围内 ,呈良好的线性关系 (r =0 9999) ,平均回收率为 10 0 6 6 % ,RSD =0 82 %。结论　方法准确可靠 ,可用于测定利福定胶囊的含量     

2种剂量利福定在肺结核短程治疗中的疗效比较

晨起空腹顿服利福定，治疗痰结核杆菌阳性患者２１８例。Ａ组１０７例（男性７６例，女性３１例；年龄３０±ｓ１１ａ），用量为４５０ｍｇ／ｄ；Ｂ组１１１例（男性８２例，女性２９例；年龄３２±１０ａ），用量为１５０－２２５ｍｇ／ｄ，并与Ｃ组用利福平的１０９例患者比较。３组疗程均为９ｍｏ。结果：Ａ组疗效明显优于Ｂ组，与Ｃ组相仿。不良反应Ａ组比Ｂ组多见，但与Ｃ组相似。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量，比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定，胆汁平衡排泄量为11.8mg，实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。     

2种剂量利福定在肺结核短程治疗中的疗效比较

晨起空腹顿服利福定，治疗痰结核杆菌阳性患２１８例。Ａ组１０７例（男性７６例，女性３１例；年龄３０±ｓｌｌａ），用量为４５０ｍｇ／ｄ；组１１１例（男性８２便，女性２９例；年龄３２±１０ａ），用量为１５０－２２５ｍｇ／ｄ，并与Ｃ组利福平的１０９例患比较。３组疗程均为９ｍｏ。结果：Ａ组疗效明显优于Ｂ组，与Ｃ组相仿。不良反应Ａ组比Ｂ组多见，但与Ｃ组相似。     

利福定与利福平初治肺结核的临床对比研究

153例初治涂阳肺结核患者随机分组,1981年R_Ⅰ组2SHR/7HR,D_Ⅰ组2SHD/7HD;1983年R_Ⅱ组9HRE,D_Ⅱ组9HDE,133例治满疗程。R_Ⅰ、D_Ⅰ组近期疗效相仿,但远期率效D组较R组差,这可能与使用利福定的晶型及剂型有关。1983年R组、D组在痰菌阴转率、空洞关闭率、病灶总有效率均相仿,且停药随访2年的痰菌复发率亦无显著差异。表明利福定需选用有效晶型和合适剂型方可在相当利福平常规治疗剂量1/2的用量下取得相似的疗效,且副反应少,治疗费用低。     

利福定在肺结核短程化疗中的作用

616例初治涂阳肺结核随机分入以下三组:1.2SHRZ/4HRE;Ⅱ.2SHDZ/4HDE; Ⅲ.2SHDZ/4HD。满疗程计549例,各组的痰菌阴转率、病灶显效率及空洞有效率均无显著差异(P>0.05)。183例复治涂阳肺结核分入以下三组:A、2SHRZ/5HRE; B、2SHDZE/5HDE;C、2SHDZE/7H_3D_3E_3。149例治满疗程,三组的细菌学及X线疗效相仿(P均>0.05)。药物副作用不大。RFD的胃肠道反应为RFP的1/4,价格较低。片剂利福毒素类的生物利用度低,影响疗效,须予重视。     

利福定胶囊的反相高效液相色谱法测定

本文用反相高效液相色谱法在ODS柱上,以甲醇:0.0lM磷酸盐缓冲溶液(pH 5.5)=65:35为流动相,马钱子碱为内标,进行分离,在254 nm波长处检测,用峰高比按内标法测定利福定的含量。平均回收率为98.94％,变异系数CV=1.1％(n=4)。     

国产新药利福定的药理及临床应用

<正> 国产新药利福定Rifandin(R76-1)是力复霉素SV的新型衍生物,又名异丁基哌嗪力复霉素,结构式如图。自1977年试用以来,已初步证明本品具有高效、低毒及用量小(仅利福平的1/3)的优点,可望取代利福平。1981年5月经国家技术鉴定会通过,已正式投产。