产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌对喹诺酮类药物的耐药性分析

目的　分析从临床老年患者分离的产 ESBL s肠杆菌科细菌对喹诺酮类药物的耐药性。方法　利用法国 Bio- Merieux公司生产的全自动细菌分析系统 VITEK- 6 0和革兰氏阴性杆菌鉴定卡 GNI 及药敏卡 GNS- 5 0 6、GNS- 12 0对老年患者各种标本分离得到的 12 70株肠杆菌科细菌进行喹诺酮类抗菌药物耐药试验及 ESBL s检测 ,ESBL s产酶率为 2 0 .6 %。分析其中 ESBL s阳性的 2 4 1株菌株对喹诺酮抗菌药物环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星和萘啶酸的耐药特性。结果　产 ESBL s的大肠埃希氏菌对这四种抗菌药物均高度耐药 ,耐药率在 92 .4 %以上。同时 ,喹诺酮类药物对肺炎克雷伯氏菌的体外抗菌活性亦不高 :左氧氟沙星、环丙沙星耐药率为 6 1.8% ,培氟沙星、萘啶酸的耐药率超过 70 %。而其它产 ESBL s的肠杆菌科细菌对左氧氟沙星、环丙沙星有较高的敏感性 ,敏感率为 77.4 % ,但培氟沙星、萘啶酸的耐药程度较高 ,耐药率为 75 .0 %。结论　应避免使用喹诺酮抗菌药物治疗 ESBL s阳性的大肠埃希氏菌感染。对肺炎克雷伯氏菌的 ESBL s产酶株 ,喹诺酮抗菌药物有一定的体外抗菌活性 ,临床使用时应以体外药敏试验结果为依据谨慎使用。除大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌以外的 ESBL s阳性肠杆菌科细菌的感染 ,左氧氟沙星、环丙沙星     

盐酸左氧氟沙星对325株分离细菌的体外抗菌活性研究

目的：研究左氧氟沙星的体外抗菌活性作用。方法：采用平板双倍稀释法测定盐酸左氧氟沙星的体外抗菌活性,并与其它2种常用氟喹诺酮类抗菌药物进行比较。结果：结果表明：盐酸左氧氟沙星的抗菌活性强,抗菌谱广。对金葡球菌、表葡球菌和肺炎链球菌的MIC90值分别为16mg/L,32mg/L,2mg/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1／2－1／4,抑菌率为82．5％－94．7％;对大肠埃希氏菌、铜绿假单孢菌等革兰氏阴性菌的MIC50值为＜0．03mg/L-0.25mg/L,是氧氟沙星和环丙沙星的1／2－1／4,抑菌率为92．9％－100％。结论：盐酸左氧氟沙星是一种广谱菌药物。     

喹诺酮类抗感染药物的临床应用

喹诺酮类药物用于临床已有40余年的历史，由于具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、与其它抗菌药无交叉耐药性、无需过敏试验、患者耐受性好及价格相对较低等优点，使其在临床抗感染药物中占据一定的份额。目前临床上常用的喹诺酮类药物有：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、左氧氟沙星、司帕沙星等。虽然第二、三代的诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、氧氟沙星等对革兰氏阴性菌具有良好的抗菌作用，     

司帕沙星与其他5种抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９ 株致病菌的体外抗菌活性并与氧氟沙星、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米卡星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５～０．５ｍ ｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％ ,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０ 时抗菌活性略有下降     

嗪诺酮类抗菌药

新的4-喹诺酮类抗菌药物的主要作用机理是抑制细菌DNA转曲酶活性。包括氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星和诺氟沙星。这类药物比萘啶酮酸的活性高1000倍,且有更广的抗菌谱。耐药菌的产生率亦比较低。4-喹诺酮类药物是通过破坏细菌DNA结构而阻止细菌细胞分裂来杀菌的。环丙沙星和氧氟沙星除能抑制DNA转曲酶活性外,似乎还能破坏细菌的细胞膜,导致细胞内含物流失。这两种药物较其它的喹诺酮类药物活性高,且有更广的抗菌谱。人体细胞内含有与细菌转曲酶类似的酶。但据报道,喹诺酮类药物对人体内的这     

司帕沙星与其他5中抗菌药体外抗菌活性比较研究

测定了司帕沙星对临床分离的１９９株致病菌的休外抗菌活性并与氧氟水利生、环丙沙星、头孢唑啉、头孢噻肟、阿米瞳星的抗菌活性进行比较。司帕沙星对革兰阳性菌的ＭＩＣ９０为０．１２５￣０．５ｍｇ／Ｌ,对金葡球菌、化脓链球菌的抑菌率均为１００％,强于氧氟沙星、环丙沙星;对革兰阴性菌也具有良好的体外抗菌活性,与氧氟沙星、环丙沙星相似。不同细菌接种量和不同浓度血清对其抗菌活性无明显影响,仅在ｐＨ５．０时抗菌活性略     

喹诺酮类抗菌药物的严重不良反应

喹诺酮类是人工化学合成抗菌药物,目前临床常用的喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、加替沙星、莫西沙星、洛美沙星、氟罗沙星和依诺沙星等。与其他抗生素相比,其价格低廉,口服吸收良好,     

药品不良反应信息通报(第56期)警惕左氧氟沙星注射剂的严重不良反应

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体,属第三代喹诺酮类药物。其主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性,对革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。左氧氟沙星注射剂包括左氧氟沙星及其乳酸盐、     

新氟喹诺酮类药物加替沙星(天坤)治疗社区下呼吸道感染的药效学评价

<正> 自喹诺酮类药物应用临床以来,新的喹诺酮类药物不断被开发和应用,特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世,氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高,早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星对革兰阴性菌有强大的抗菌活性,对革兰阳性球菌则作用较差,因此难以作为呼吸道感染的首选药物。近几年来应用于临床的新氟喹诺酮类药物如加替沙星(天坤)大大提高了其对革兰阳性球菌的活性,加上氟喹诺酮类药物本身具有的对     

氟喹诺酮类药物的抗菌活性分析

目的 探讨氟喹诺酮类药物的抗菌活性.方法 选取不同开发阶段的氟喹诺酮类药物:曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,氧氟沙星,环丙沙星进行抗菌活性观察.结果 新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对大部分革兰氏阴性菌的活性较强与以往氟喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星比较差异无统计学意义.结论 新一代氟喹诺酮类药物曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,对革兰氏阴性及阳性菌具有较强的抗菌活性,抗菌谱显著扩大,增加了临床应用范围     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。