热毒宁注射液及其组分对流感病毒神经氨酸酶的抑制作用研究

目的研究热毒宁注射液及其组分对流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制活性。方法通过测定流感病毒NA的荧光强度值来确定热毒宁注射液及其组分对流感病毒NA的抑制活性。结果热毒宁注射液对H1N1、H3N2、B流感病毒NA抑制活性较高,半数抑制浓度（IC50）分别为（46．494±2．25）、（49．774±1．77）、（45．33±5．32）μg／mL。金银花聚酰胺柱洗脱浓缩液、醋酸乙酯萃取液及残液、柱色谱提取物、隐绿原酸、异绿原酸A和异绿原酸B对H1N1、H3N2、B流感病毒NA酶活性均具有抑制作用。结论热毒宁注射液及其有机酸类成分对流感病毒神经氨酸酶活性均具有一定抑制作用。     

表没食子儿茶素没食子酸酯抗流感病毒作用的研究

目的：研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在体内外抗甲型流感病毒的作用。方法：在体外用MTT法检测EGCG对狗肾传代MDCK细胞的毒性浓度，用CPE法观察EGCG抑制甲型流感病毒的致细胞病变作用；在体内建立流感病毒感染小鼠模型，通过观察小鼠病死率、生命延长率及肺病变程度指标判定其对小鼠肺炎的抑制作用和染毒小鼠的死亡保护作用。结果：EGCG在体外能有效抑制甲型流感病毒CPE的产生；口服EGCG能减少流感病毒A H1N1病毒株感染小鼠的病死率，延长存活时间，减轻小鼠肺组织病变程度。结论：EGCG具有很好的抗甲型流感病毒的作用，呈剂量效应关系。     

虎杖抗H1N1流感病毒神经氨酸酶活性成分研究

目的:分离和鉴定虎杖乙酸乙酯提取物中能显著抑制H1N1流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)的活性成分。方法:基于药理活性导向法,综合利用硅胶,葡聚糖凝胶和制备液相等色谱分离虎杖提取物活性成分,采用MS和NMR等波谱数据及其理化性质鉴定分子结构。结果:从虎杖乙酸乙酯活性部位分离出7个化合物,分别鉴定为:2-methoxystypandrone(1),大黄素(2),白藜芦醇(3),虎杖苷(4),大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),(E)-3,5,12-trihydroxystilbene-3-O-β-D-glucopy-ranoside-2’-(3″,4″,5″-trihydroxybenzoate)(6)和儿茶素-3-O-没食子酸酯(7);NA测试表明化合物3,6和7显著抑制NA活性,IC50分别为129.8,44.8,21.3μmol·L-1,进一步CPE测试表明化合物6和7具有显著抗H1N1流感病毒效果(EC50分别为5.9,0.9μmol·L-1),对宿主MDCK细胞表现出非常低的细胞毒性,选择性指数分别为56和269。结论:基于药理活性导向从虎杖提取物中分离鉴定出能显著抗H1N1流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,对阐明其药效物质基础和抗流感药物研发具有指导意义。     

吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与初步活性研究

 目的合成新型吡咯烷类神经氨酸酶抑制剂,并测定其抑制神经氨酸酶的活性。方法以L-羟脯氨酸为原料,合成一系列神经氨酸酶抑制剂,并用高通量活性筛选方法检测其对神经氨酸酶的抑制活性。结果设计、合成了18个新型的吡咯烷类化合物,其结构经核磁共振氢谱及质谱确定,并发现了几个具有较好活性的化合物。结论吡咯烷类化合物对神经氨酸酶有较高的抑制活性,值得进一步研究。     

Anti-influenza virus activity of crude extract of Ribes nigrum L

This experiment was designed to detect the antiviral activities of crude fruit extracts of wild Ribes nigrum L. (Kurokarin extract) against influenza virus types A and B. Kurokarin extract was prepared as follows: fruits of Ribes nigrum L. were heated at 50 degrees C in a heating tank, and then ground under anaerobic conditions. The extracts were centrifuged, and the supernatant fluid was filtered and sterilized by infrared rays. The crude extract was diluted with Eagle's minimum essential medium (MEM) and the solution was adjusted to a pH 7.2 with 0.1 N or 1 N NaOH. Proven anti-influenza virus effects of the extracts were shown. The concentration of extract required to inhibit the plaque formation of both IVA and IVB by 50% (IC(50)) was 3.2 microgram/mL. Both IVA and IVB were directly inactivated up to 99% by 10 microgram/mL of the extract at pH 2.8, and 95% to 98% by this dose at pH 7.2. The growth of IVA in cells treated with 10 and 100 microgram/mL of the extract for 6 h after infection was completely suppressed. Virus titres in culture fluids of the cells treated with 100 microgram/mL of Kurokarin extract for 1 h at 8 to 9 h after infection, were completely suppressed, indicating that the extract inhibited the virus release from the infected cells.     

Antiviral activity and constituent of Ardisia chinensis benth against coxsackie B3 virus

Ardisia chinensis Benth is a medicinal plant traditionally used in the area of Yao minority in Southern China. The in vitro antiviral activities of extracts and fractions from Ardisia chinensis were tested by the cytopathic effect (CPE) reduction assay in the present study. As a result, both the aqueous extract and the 95% ethanol extract of Ardisia chinensis showed in vitro antiviral activity against Coxsackie B3 (Cox B3) virus to different extents, and the aqueous extract possessed more potent activity than the ethanol extract. Bioassay-guided fractionation revealed that the antiviral activity of Ardisia chinensis was attributed mainly to its high polar fractions, and finally identified to be a polysaccharide. The Ardisia chinensis polysaccharide (ACP) fractionated from the aqueous extract exhibited a significant antiviral effect against Cox B3 with a 50% inhibitory concentration (IC(50)) of 3.9 microg/mL and a selective index (SI) over 256. Preliminary characterization indicated that ACP is a neutral polysaccharide in which d-glucose is the major component. The average molecular weights of ACP were determined to be 40037 Da (Mw), 28297 Da (Mn) and 33758 Da (Mp) by gel permeation chromatography.     

Antiviral activity of aucubin against hepatitis B virus replication

Aucubin, an iridoid glycoside was found to suppress hepatitis B virus DNA replication in vitro in a 2.2.15 cell culture system. Aucubin itself did not exhibit antiviral activity, but it showed significant activity when preincubated with . Aucubin possesses no cytotoxicity at a broad range of concentrations in vitro. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

药用植物提取物抗烟草花叶病毒活性的研究

目的研究我国传统药用植物抗烟草花叶病毒(tobacco m osa ic v irus,TM V)的作用,为从植物中开发抗病毒类生物农药提供依据。方法采用局部枯斑法和叶碟法对我国78科162种药用植物提取物的抗TM V侵染和增殖作用进行测定。结果在10 m g/mL水平下,19种植物提取物可有效抑制TM V侵染,9种植物提取物有明显抑制TM V增殖作用。结论大多数药用植物提取物具有一定抗TM V侵染活性,仅少数药用植物提取物有较好的抗TM V增殖作用。     

臭椿和鸦胆子抗烟草花叶病毒作用研究

目的:研究臭椿和鸦胆子的抗植物病毒作用。方法:以烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)为供试病毒,采用局部枯斑法测定2种药用植物提取物对TMV侵染的抑制作用;叶碟法研究2种药用植物提取物的抗TMV增殖作用,并通过盆栽试验,测定2种药用植物提取物对烟草花叶病的防治作用。结果:臭椿和鸦胆子提取物不仅能有效抑制TMV侵染,而且对TMV的增殖也有明显抑制作用,并对烟草花叶病具有较好的防治效果。结论:臭椿和鸦胆子抗烟草花叶病毒作用显著,在抗植物病毒方面具有进一步研究和开发价值。     

神经氨酸酶抑制剂抗流感病毒的研究进展

  神经氨酸酶(NA)是流感病毒表面一种蘑菇云状四聚体结构的包膜糖蛋白,其抑制剂对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制作用,且其安全性和耐药性良好,可用于流感病毒的预防和治疗。笔者在归纳总结近年来该领域国内外文献的基础之上,对神经氨酸酶及其抑制剂的分类、构效关系以及国内外研究现状进行总结,有助于我们更好地利用现有条件设计并合成出活性更好、选择性更高的抗流感药物。     

空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒作用

[目的]以空心莲子草有效部位提取物为研究对象,进一步验证其抗甲型H3N2流感病毒的生物活性,为其开发应用提供依据。[方法]以利巴韦林注射液作为空心莲子草有效部位提取物抗病毒实验的阳性对照药物,观察甲型H3N2流感病毒感染幼犬肾（MDCK）细胞后引起的细胞病变效应（CPE）,通过四甲基偶氮唑蓝（MTT）法检测细胞活性,采用治疗指数（TI）作为药物抗病毒效果的评价指标,评价空心莲子草有效部位提取物抗甲型H3N2流感病毒的生物活性。[结果]空心莲子草有效部位提取物对流感病毒有明显抗病毒生物合成作用,其TI为（2．43±0．01）,但其阻止流感病毒吸附与直接杀伤流感病毒的作用不明显。[结论]空心莲子草有效部位提取物有较强的抗流感病毒作用,其作用方式为抗病毒生物合成,且呈剂量依赖性。     

茶黄素衍生物抗甲型流感病毒的作用研究

目的 研究茶黄素衍生物的混合物(含茶黄素、茶黄素-3-没食子酸酯、茶黄素-3'-没食子酸酯和茶黄素-3,3’-双没食子酸酯,简称茶黄素衍生物)抗甲型流感病毒的作用及其机制.方法 采用H5N1假病毒检测体系,观察茶黄素衍生物对A/Thailand/Kan353/2004 H5N1毒株假病毒的抑制作用;采用血凝抑制实验和神经氨酸酶抑制实验进一步分析茶黄素衍生物抗甲型流感病毒的作用机制;采用H1N1 FM 1病毒检测体系,观察茶黄素衍生物对甲型流感病毒FM1的抑制作用;采用MTT法评价茶黄素衍生物对MDCK细胞的毒性.结果 茶黄素衍生物能明显的抑制H5N1假病毒的感染力,IC50为(151.88±18.95)μg/nL;对血凝素HA1亚基无抑制作用;对神经氨酸酶具有抑制作用,IC50为(129.09±1.33)μg/mL;能明显抑制甲型流感病毒FM 1株.此外,茶黄素衍生物对MDCK细胞的毒性较小,CC50为(879.89±4.54) μg/mL.结论 茶黄素衍生物可能通过与血凝素HA2亚基结合而抑制禽流感病毒的感染,同时能够在一定程度上抑制病毒的神经氨酸酶活性,提示茶黄素衍生物是通过多靶点发挥抗H5N1亚型禽流感病毒的作用.     

清开灵和双黄连口服液体内抗禽流感病毒作用

目的 评价清开灵和双黄连口服液体内抗禽流感病毒药效,探讨其对感染流感病毒小鼠免疫功能的影响.方法 建立H9N2亚型禽流感病毒鼠肺适应株人工感染BALB/c小鼠模型,以肺指数抑制率、生命保护率和肺病毒滴度为主要评价指标,研究清开灵和双黄连口服液对感染H9N2亚型禽流感病毒小鼠的防治效果;以脾指数、胸腺指数和T细胞亚群比率(CD4+/CD8+)为主要评价指标,探讨清开灵和双黄连口服液对感染流感病毒小鼠免疫功能的影响.结果 清开灵和双黄连口服液均能显著抑制H9N2亚型禽流感病毒引起的小鼠肺炎实变,攻毒后第4天小鼠肺指数抑制率分别为34.1%、26.3%.清开灵和双黄连口服液对感染小鼠有显著的生命保护作用,存活率分别为70.0%、60.0%,显著高于病毒对照组的存活率(30.0%),鼠肺病毒滴度显著低于病毒组(P＜0.01).清开灵和双黄连口服液对感染病毒后小鼠脾脏和胸腺萎缩具有显著的抑制作用,并能提升感染小鼠脾脏中CD4+/CD8+值.结论 清开灵和双黄连口服液具有显著的抗禽流感病毒作用,对病毒复制的抑制及对病毒感染导致的小鼠免疫功能下降的调节作用是其发挥抗病毒功效的重要机制.     

飞龙掌血抗A型流感病毒活性的鉴定

目的:鉴定中药飞龙掌血体外抗流感病毒(A/PR/8/34H1N1)活性。方法:用四唑氮化合物(MTS)测定流感病毒诱导细胞病变(CPE)方法,初筛200余种中草药提取物抗A型流感病毒活性。复筛中样品的抗病毒活性被进一步用荧光定量聚合酶链反应(PCR)测试方法验证。结果:飞龙掌血在MTS方法和定量PCR中均显示很强的抗H1N1型流感病毒活性,半数有效剂量(EC₅₀)在MTS方法和定量PCR中分别为4.7,0.9mg·L^-1。毒性实验显示半数细胞毒剂量(CC₅₀)为187.2mg·L^-1,选择指数(SI)在定量PCR测试中大于206。药物作用时间实验显示飞龙掌血与病毒同时加入细胞可获得最佳抗病毒效果,病毒感染前、后24h加入飞龙掌血仍然具有一定抗病毒作用。结论:飞龙掌血可作为抗流感病毒候选治疗药物。     

Antiviral activity of medicinal plant extracts

Dichloromethane and ethanol extracts of 12 plants with a history of use in traditional medicine, were tested for antiviral activity against herpes simplex type I. The most potent inhibition was shown by ethanol extracts of Eugenia jambos, Cistus populifolius, Lippia alba, Chiranthodendron pentadactylon and Tuberaria lignosa. These extracts, and others that had no effect, were chosen for more extensive studies against poliovirus type 1 and vesicular stomatitis virus. It was found that the ethanol extracts of Eugenia jambos, Chiranthodendron pentadactylon and Santolina oblongifolia inhibited the replication of VSV, but none of the extracts investigated had any effect on poliovirus replication. © 1997 John Wiley & Sons, Ltd.     

葛根素及其衍生物抗炎、抗痛风作用研究进展

该文综述了葛根素及其衍生物在抗炎、抗痛风方面的研究进展。葛根素可通过影响免疫细胞、炎性因子、信号通路等方式起到抗炎作用;同时可通过抑制黄嘌呤氧化酶、促进尿酸排泄降低血清尿酸水平,达到抗痛风作用。虽然与临床使用的别嘌醇相比,其体内降尿酸水平活性较低,但葛根素能增强机体总抗氧化和清除氧自由基的能力,且抗炎作用较强,因此预测,以葛根素为先导化合物,对其结构进行修饰或改造以期寻找活性好、副作用小的新型抗痛风药物将是一个有一定前景的研究方向。     

In vitro antiviral activity of Phyllanthus orbicularis extracts against herpes simplex virus type 1

The antiviral activity of butanol- and acetic acid-soluble fractions, prepared from the leaves and stems of Phyllanthus orbicularis H.B.K., has been investigated against acyclovir-sensitive or -resistant herpes simplex virus type 1 (HSV-1) strains, using human foreskin fibroblast (HFF) and green ape kidney (Vero) cell lines. Both fractions showed antiviral selectivity indexes (SI) from 10.3 to 22.8, while their extracellular virucidal activities reached SI values ranging from 371 to 1,040. Time-addition experiments suggested that the active compounds present in the studied fractions acted on early steps of the virus replication cycle.     

热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒的研究

目的：研究热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒的作用。方法以奥司他韦为阳性对照,采用CPE和MTT法观察热毒宁注射液对甲型H1N1流感病毒的抑制作用。结果 CPE法结果表明热毒宁注射液最大无毒浓度（TC0）为16.2 mg/mL,半数中毒浓度为（TC50）为（24.5±8.1）mg/mL;MTT法测定结果表明热毒宁注射液TC0为16.2 mg/mL,TC50为（21.7±9.4）mg/mL。热毒宁注射液体外抑制甲型H1N1流感病毒结果显示,CPE法和MTT法热毒宁注射液作用感染细胞1次组半数有效浓度（IC50）为（900.0±173.2）、（933.3±57.7）μg/mL,治疗指数（TI）为27.2、23.2;热毒宁注射液作用感染细胞3次组IC50为（666.7±115.5）、（866.7±208.1）μg/mL,TI为36.7、25.0。结论热毒宁注射液具有明显体外抗甲型H1N1流感病毒的作用。