头孢磺啶的药物作用

头孢菌素对敏感菌株有强烈抑制作用，属β-内酰胺类抗生素，头孢类抗生素是7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物。到目前为止，它们的主要来源是用半合成法将-ACA进行结构改造，制备出有活性的头孢菌素类化合物。据统计，1990年以前，各国使用的头孢菌素主要品种有39种，而1990～1999年，各国投放市场的新抗生素共22种，     

盐酸头孢吡肟合成路线图解

本文综述了第四代注射用头孢菌素盐酸头孢吡肟的合成路线,主要是以3-氯代甲基头孢菌素或7-氨基-3-乙酰甲氧基-头孢-3-烯-4-羧酸（7-ACA）为起始原料有2条合成路线,两种方法各有优势,在生产中可根据实际情况来选择适合的路线。     

头孢菌素进展

头孢菌素类 (Cephalosporins)是一族 β -内酰胺类广谱半合成抗生素 ,抗菌部位为其母核 7-氨基头孢烷酸 ( 7ACA) ,而侧链取代基与其抗菌谱、抗菌活性、对 β -内酰胺酶的稳定性以及某些药动学有关。第一代头孢菌素在我国临床已广为应用 ,第二、三代头孢菌素已开始引进。第四代头孢菌素在国外正在大力研究和开发 ,不久将引进我国并推广使用。1　第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要作用于链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等。对某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇形变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌等也有一定活性 ,但大多数革兰氏阴性菌不敏…     

头孢菌素含锌废水试验研究—加碱法回收锌

头孢菌素类抗生素是国外六十年代发展起来的一类新型β-内酰胺类抗生素,长效耐酶,无过敏反应,对大多数青霉素耐药菌有较强的活性,因此头孢菌素类正在逐步取代青霉素而成为主要的抗生素药物。头孢菌素在提炼和裂解的工段中,有三股废水:含锌丙酮母液与洗涤废水;废甲醇废水;7-ACA 粗品洗涤废水,锌的含量较高,分别为3236.5mg/1、585.3mg/1     

临床使用头孢菌素类抗生素应注意的几个问题

头孢菌素类抗生素因其抗菌作用强 ,疗效高、毒副作用低 ,过敏反应较青霉素类少见而备受欢迎 ,但临床使用头孢菌素类应注意以下问题。1　头孢菌素类抗生素的皮试问题作为 β—内酰胺类抗生素 ,过敏反应是其主要的不良作用。临床通常采用青霉素Ｇ皮试液作皮试。但一些青霉素Ｇ皮试阴性的患者在使用头孢菌素后却出现了严重的过敏反应 ,表明青霉素Ｇ皮试阴性结果并不能保证安全地使用头孢菌素类药物。临床对青霉素Ｇ过敏者或皮试阳性者一般都禁用头孢菌素类药。然而 ,Ｓｏｌｌｅｙ对 2 7例青霉素皮试阳性的患者采用头孢菌素 ,无一例发生过敏反应…     

注射用头孢呋辛钠的临床应用评价

头孢呋辛是半合成头孢菌素，属于第二类头孢菌素，其7位侧链上接甲肟基，这一特殊的化学结构大大增强了β-内酰胺环母核对酶的稳定性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，与其他头孢菌素相比，头孢呋辛对耐药菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定为其突出优点，因此是治疗耐药菌感染的主要选用药物，头孢呋辛对革兰氏阳性菌及绝大多数革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。     

硫酸依替米星联合三代头孢菌素治疗老年重症肺炎的临床观察

目的比较硫酸依替米星联合三代头孢菌素,与其他氨基糖甙类抗生素联合三代头孢菌素在治疗老年重症肺炎中的疗效,评价硫酸依替米星的疗效及安全性。方法我院50例老年重症肺炎使用硫酸依替米星200mg静脉滴注,1次/d×7d,联合三代头孢菌素,对比30例同类患者使用其他氨基糖甙类抗生素静脉滴注,1次/d×7d,联合三代头孢菌素及32例同类患者单独使用三代头孢菌素7d。结果治疗组疗效明显优于对照组及空白对照组（P〈0.05）,且无明显不良反应。结论硫酸依替米星联合三代头孢菌素治疗老年重症肺炎是安全有效的。     

头孢菌素临床应用进展

<正> 60年代初,美国礼莱公司的研究人员首先采用化学方法裂解头孢菌素C,在其母核7—氨其头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链,为半合成头孢菌素的发展奠定了基础。头孢菌素的特点是抗菌谱广、抗菌作用强、对胃酸及β—内酰胺酶较稳定。自应用于临床后,因其疗效好,毒副反应较少,深受医师和患者的欢迎,从而促进了这一领域的研究迅速发展,至今约有40余     

β-内酰胺类抗生素的临床应用

青霉素类和头孢菌素类抗生素的分子结构,均由主核及侧链两部分结合而成。青霉素类主核6-氨基青霉烷酸中含有一个饱和的噻唑环及一个β-内酰胺环。头孢菌素类的主核7-氨基头孢烷酸是由一个六元杂环和β-内酰胺环骈合而成,因此它们均属于β-内酰胺类抗生素。青霉素类通过6-氨基位置侧链的增添而制出合乎各种要求的耐酸、耐酶、广谱的新青霉素。不断改换头孢菌素主核第3位和第7位侧链,发展出了抗菌力强和抗菌谱广的各种头孢菌素衍生物。今天,头孢菌素和青霉素类抗生素在临床抗菌治疗中占重要位置。有学者称:“仅使用β-内酰胺类抗生素,就几     

7—ACA生产中解吸剂的选择

抗生素药物在世界医疗上是一类不可缺少的重要药物,并在很多国家的医药工业生产中产值占居首位,头孢菌素类抗生素是国外六十年代发展起来的一类新型β—内酰胺类抗生素,长效耐用,无过敏反应,抗菌谱较青霉素类更广,对大多数青霉素耐药菌有较强的活性。头孢菌索类逐步取代青霉素而成为主要的抗感染药物,近年来由于加强了研究开发工作,第三代和第四代头孢菌素的新品种不断出现和问世。而7—ACA是制备头孢系列产品的中     

硫脒头孢菌素的实验和临床研究

硫脒头孢菌素是上海医药工业研究院于1974年研制成功的新半合成头孢菌素衍生物,其他学名称为7α-[(N,N-二异丙基)脒硫乙酰氨基]头孢菌素酸内胺盐,其分子结构式如下:     

我国一年错用头孢浪费7亿元

有关统计资料表明,我国目前抗生素的用药金额已占到医院用药总额的35%,且呈逐年上升趋势。用药金额排名前10位的药品中有5个是头孢菌素(先锋霉素)。有关人士认为,我国一年中因不必使用而使用第三代头孢菌素所浪费的资源达7亿元人     

第三代头孢菌素类抗生素的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalospofins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。自上世纪60年代第一个头孢菌素类药物问市以来，头孢菌素类药物便以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用小等优点而广泛应用于临床。40多年来，国内外研     

羰基二咪唑酰化剂用于头孢菌素的合成

头孢菌素合成常采用混合酸酐法、DCC法、活化酯法等肽类合成方法。羰基二咪唑(简称CDI,I)法也属肽类合成方法。最近有文献报道,将此法用于头孢菌素C_3·位乙酰氧基的改造以及氨苄青霉素α-氨基的修饰。但用于头孢菌素C_7位缩合未见报道。本文采用     

β—内酰胺类抗生素临床不良反应的相关因素及防治

β -内酰胺类抗生素是指其化学结构中具有一个内酰胺环的抗生素 ,临床最常用的有青霉素类和头孢菌素类。由于它们毒性低 ,吸收迅速 ,抗菌广谱 ,而被临床广泛应用。β -内酰胺类抗生素的主要不良反应是变态反应 ,也可能发生毒性反应 ,故而在使用前对青霉素类必须做药物过敏试验 ,头孢菌素类则要求青霉素皮试阳性者禁止使用。最近 ,在我院门诊使用青霉素或头孢菌素的患者中 ,连续出现 2 6例用药不良反应 ,青霉素皮试均为阴性 ,且无过敏史 ,现分析如下。1　临床资料1.1　一般资料　本组病例 2 6例 ,男 7例 ,女 19例 ,年龄14～ 6 1岁 ;上呼吸道…     

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalosporins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床。但随着临床应用的增多，     

310例头孢菌素类药物不良反应临床调查

目的：了解头孢菌素类药物不良反应的相关因素,提高合理用药水平。方法：对310例头孢菌素类药物不良反应进行回顾性调查。结果：头孢菌素类药物不良反应主要为过敏反应,与患者年龄相关,与给药浓度似有一定关系,与性别无关。结论：医护人员熟练掌握头孢菌素类药物的适应证和给药方法,对于提高疗效和减少不良反应的发生具有积极意义。     

7β-(4,7-二取代香豆素-3-乙酰胺基)头孢菌素衍生物的合成及抗菌活性

以4,7-二取代香豆素-3-乙酸为侧链酸,用酰氯法与7-ACA,7-ADCA,7-ACT及一系列的3-取代苯甲基头孢母核<5c-5f)进行缩合,合成了一系列7β-(4,7-二取代香豆素-S-乙酰胺基)头孢菌素衍生物(2a-2m)。并且研究了7-ACA的3位乙酰氧基被取代酚取代及2a的3位乙酰氧基被取代吡啶取代的亲核取代反应,分别合成了一系列3-取代苯甲基头孢母核(5c-5f)及3-取代吡啶离子甲基头孢菌素衍生物(2n,20)。体外抑菌活性试验结果表明,所合成的14个新的头孢菌素衍生物对包括青霉素耐药菌株在内的革兰氏阳性菌都有较强的抑菌作用。     

头孢地嗪治疗小儿下呼吸道感染30例疗效观察

头孢地嗪（CDZ）是德国赫斯特公司和法国罗赛尔公司共同开发的第三代广谱半合成头孢菌素类抗生素,1990年首先在日本上市,1997年我国批准进口其粉针剂应用于临床,商品名“莫敌”,2001年正式投产。CDZ对各种革兰阳性菌及阴性菌均有较强的杀灭作用,同时有免疫增强作用,组织分布广,半衰期较长,临床疗效好,副作用少。     

头孢菌素类抗生素的不良反应及过敏问题分析

目的分析探讨头孢菌素类抗生素的不良反应及过敏问题。方法选取2017年1月至2018年1月在我院接受头孢菌素类抗生素治疗的病患389例,其中有143例病患出现了不良反应,对病患的临床资料进行回顾性分析,探讨导致不良反应出现的原因。结果 (1)不良反应影响因素分析:在389例病患中,有143例病患出现不良反应,过敏史、过敏体质、年龄在60岁以上、情绪不稳定、药后饮酒等因素是导致头孢菌素类抗生素出现不良反应的主要因素(P0.05);Logistic回归分析结果显示,用药后饮酒、过敏史、过敏体质为头孢菌素类抗生素不良反应发生的独立危险因素,差异具有统计学意义(P0.05)。(2)头孢菌素类抗生素引起的各种不良反应:在143例出现头孢菌素类抗生素不良反应病患中,出现过敏反应的病患最多,其临床症状主要为不同程度的发热、皮疹、哮喘等;其次为消化道不良反应,临床症状主要为腹泻等,所有病患均未出现死亡现象。结论导致头孢菌素类抗生素不良反应出现的原因较多,因此临床医师应该对头孢菌素类抗生素的适应证及用药禁忌证进行全面充分的了解,避免导致病患出现较为严重的不良反应,保证临床疗效。