枸橼酸莫沙必利咀嚼片的制备及质量评价

目的制备符合质量要求的枸橼酸莫沙必利咀嚼片。方法采用湿法制粒工艺制备枸橼酸莫沙必利咀嚼片。选用正交试验优选处方,对优化处方进行溶出、口感检查。结果优选处方制备的枸橼酸莫沙必利咀嚼片质量合格。结论可溶性辅料利于药物的溶出,随粘合剂量的增加可延缓药物的溶出。     

正交设计优化盐酸氨溴索口腔崩解片的处方

目的：对盐酸氨溴索口腔崩解片的处方进行优化。方法：参照市售盐酸氨溴索片中主药含量,确定盐酸氨溴索口腔崩解片中主药用量;选用枸橼酸、酒石酸和富马酸3种矫味酸,两两组合,与微晶纤维素和甘露醇一并进行正交试验,以志愿者对苦味、麻和涩等的口感以及崩解时限、溶出度等为指标,确定微晶纤维素和甘露醇的用量以及矫味酸的种类和用量;将阿司帕坦、薄荷粉末香精和苹果粉末香精分别作为甜味剂和矫味剂,根据志愿者服用后的口感评分,确定其用量;以休止角为指标,确定助流剂硬脂酸镁的用量;交联羧甲基纤维素钠采用常规用量,即占处方的3％。结果：优化处方为：每1000片含盐酸氨溴索30g,甘露醇20g,微晶纤维素40g,枸橼酸10g,富马酸10g,阿司帕坦5g,薄荷粉末香精0．5g,苹果粉末香精0．5g,硬脂酸镁1g,交联羧甲基纤维素钠4g。采用优化处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片口感明显改善,崩解时限和溶出度均符合要求,并与市售盐酸氨溴索片生物等效,起效更迅速。结论：得到了符合盐酸氨溴索口腔崩解片剂型要求的处方。     

阿立哌唑口崩片的制备与质量评价

摘 要 目的：制备阿立哌唑口崩片,通过析因试验设计考察处方并评价其质量。方法: 本研究以原料药粒径（X₁,D90/um）、填充剂配比（X₂,%）、崩解剂用量（X₃,%）作为影响因素,以片剂硬度（Y₁,N）、崩解时限（Y₂,s）、药物溶出度（Y₃,%）作为评价指标,利用析因试验设计考察对阿立哌唑口崩片质量影响较为显著的处方因素,并最终确定最优处方;比较自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出行为,并通过加速试验考察产品的稳定性。结果:通过析因方差分析结果显示：填充剂配比对片剂硬度影响较为显著（P<0.05）;崩解剂用量和填充剂用量配比对崩解时间具有显著影响（P<0.05）;原料药粒径对药物溶出度具有显著影响（P<0.05）。最终确定阿立哌唑口崩片的最优处方组成为：阿立哌唑原料药粒径D90控制在20~40 μm之间,填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5:1、崩解剂占片重5.0%,制备的片剂硬度高、崩解时限较短、药物溶出较快。与参比制剂的溶出相似,通过加速试验考察,有关物质无显著增加,质量符合要求。结论:阿立哌唑口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

盐酸头孢替安酯片的研制及质量研究

目的 研究盐酸头孢替安酯片的制备工艺及质量。方法 以药物的崩解时限和溶出度为主要指标,采用原研片参比单因素考察法对盐酸头孢替安酯片的处方工艺进行优化,并对其质量进行研究。结果 实验确定最优处方：以无水枸橼酸、α-环糊精、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）为辅料,采用干法制粒制备盐酸头孢替安酯片。盐酸头孢替安酯片各项指标符合日本药局方（JPXV）标准。结论 盐酸头孢替安酯片的制备工艺可行,产品质量具有良好的稳定性。     

几种市售头孢拉定胶囊剂的质量评价比较

目的：考察几种市售头孢拉定胶囊剂的质量，方法：按药典方法对5厂家有效期内13批次的头孢拉定胶囊剂的含量，溶出度，头孢氨苄相对含量，干燥失重等进行检测，结果：除一批次产品所含头孢氨苄相对含量略高于药典6％的限度要求外，所试验厂家的产品各项指标基本都符合中国药典的要求，但各厂产品的溶出情况略有差异，有的厂家产品不同批次间的重复性不很理想，结论：HB和SHGB的产品较好，国产品牌产品在质量价格比方面更具竞争力。     

一种崩解加溶出考察固体制剂质量的序贯检测方法

目的：建立固体制剂的崩解和药物溶出度质量考察的序贯试验方法。 方法：选取9种具有代表性的固体制剂,按照序贯试验方法,分别在三种 不同酸度的崩解液中测定药品的崩解时限。统一在pH 7.6的磷酸盐缓冲液中,固定实验装置和转速,采用光纤实时药物溶出度仪监测药物溶出度,并用《中国药典》各品种项下溶出度检查规定的溶出介质作对照;药物溶出曲线采用weibull模型拟合,通过其拟合参数的变异度,评估制剂间药物溶出行为的差异程度。 结果：比较各制剂在三种崩解液中的崩解时限,有的一致性好,有的差异较大;与参比制剂比较,药品崩解时限差异明显的受试制剂,其用新方法监测的药物溶出度差异也较大。 结论：药品崩解加药物溶出的序贯检测方法,可以提高固体制剂质量的检验效能。     

罗红霉素口腔崩解时限及溶出度考察

采用颗粒包衣技术掩盖罗红霉素的特有苦味,制成口腔崩解片,并针对口腔崩解片的特点,制定了本品崩解时限的测定方法,对3批试制样品考察其工艺特点及罗红霉素难溶性的性质,制定了溶出度的测定方法,结果接近100%溶出。     

甲硝唑片剂质量考察

测定了12批国产甲硝唑片的崩解时限、溶出度和生物利用度等。实验表明崩解时限均符合药典规定。8批样品的溶出度符合美国药典规定。溶出度之间有显著差异。T_(50)与崩解时限、AUC 间均显著相关。     

溶出度在药物质量评价中的应用

本文通过阐释溶出度、释放度概念,比较各国药典溶出方法,介绍溶出度实验考虑的参数,说明了溶出度在药物质量评价中的应用,希望本文可以给溶出度工作者或对溶出度感兴趣的人士提供参考。     

国产苯妥英钠片质量评价

国产苯妥英钠片质量评价陈唯真，俞如英，王敬（中国药品生物制品检定所１０００５０）目前苯妥英钠仍然是一种应用最广泛的抗癫痫药物。它的一些物理化学性质直接导致其生物利用度方面的问题。基于剂量与苯妥英钠代射呈依赖性和治疗浓度狭窄这样的原因，其生物利用度微小...     

预胶化淀粉在片剂产品中的应用

目的为了提高片剂产品的质量。方法采用国产预胶化淀粉作辅料制备红霉素片、地巴唑片。结果其片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出度等均优于原处方制成的成品。结论预胶化淀粉是一种可广泛应用的片剂传统辅料的替代品。     

圣草酚咀嚼片的制备及质量评价

目的 制备圣草酚咀嚼片,并对其进行质量评价。方法 选择微晶纤维素（MCC）和甘露醇为填充剂,聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为黏合剂,柠檬酸和三氯蔗糖为矫味剂,硬脂酸镁为润滑剂,以湿法制粒法制备咀嚼片;以各辅料的用量为因素,以外观、口感、风味、质地为指标对圣草酚咀嚼片进行综合评分,利用正交实验方法优选圣草酚咀嚼片的辅料配比,并对采用优选处方制得的圣草酚咀嚼片的外观性状、重量差异、硬度、脆碎度、圣草酚含量、溶出度、含量均匀度进行评价。结果 最佳处方为圣草酚26.4%（每片含50 mg）、甘露醇45%、MCC 25%、柠檬酸0.3%、三氯蔗糖0.3%、硬脂酸镁1%、PVP 2%（以纯化水配制成5%的溶液）。处方验证实验中3批圣草酚咀嚼片的综合评分分别为8.76、8.75、8.80(RSD=0.30%,n=3)。制得的圣草酚咀嚼片外观完整,表面光洁;平均片重为192.57 mg,平均硬度为57.36 N,脆碎度为0.09%,平均每片圣草酚含量为50.74 mg,30 min累积溶出度超过80%,含量均匀度为5.51。结论 本研究优化处方所制圣草酚咀嚼片符合2020年版《中国药典》的相关要求。     

非诺贝特咀嚼片的溶出度考察

目的:建立非诺贝特咀嚼片体外溶出度试验测定方法.方法:选用桨法,溶出量采用紫外分光光度法测定.结果:辅料无干扰,平均回收率为100.4%,RSD为1.07%,3批样品平均溶出量均超过标示量的80%.结论:本方法用于非诺贝特咀嚼片溶出度测定简便、快捷、可靠.     

双氯芬酸钾分散片的研制及体外溶出度测定

目的 研制双氯芬酸钾分散片并考察其体外溶出特性。方法 对处方中粘合剂、填充剂、崩解剂及其用量进行筛选，比较分散片及普通片的溶出度。结果 以10％聚乙烯吡咯烷酮（PVP）为粘合剂，微晶纤维素和乳糖为填充剂，10％速崩王为崩解剂，采用内外加法制得的双氯芬酸钾分散片，在1min内完全崩解。结论 采用优化处方制备的双氯芬酸钾分散片的体外溶出特性优于普通片。     

中美两国保健食品崩解、溶出控制指标的比较

比较中美两国保健食品崩解时限、溶出度质量控制指标,找出我国标准与美国药典保健食品标准的差异,为完善我国保健食品标准提出建议.     

硝酸甘油口腔崩解片的制备及其质量评价

目的制备并评价硝酸甘油口腔崩解片.方法采用微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、硬脂酸镁制备硝酸甘油口腔崩解片.对其性能、崩解时间、硬度、药物溶出度进行考察并与市售硝酸甘油片比较.结果压力在2.0 kg以上,MCC交联聚维酮L-HPC为8∶1∶1、硬脂酸镁的用量为0.1％时,硝酸甘油口腔崩解片的崩解时间明显短于市售片[(3.52±0.34)vs(68.0±0.5)s,P＜0.01],且其最大溶出量的时间亦明显短于市售片(3 vs 8 min,P＜0.01).结论硝酸甘油口腔崩解片制备工艺简单,崩解时间短.     

中美两国保健食品崩解、溶出控制指标的比较

比较中美两国保健食品崩解时限、溶出度质量控制指标,找出我国标准与美国药典保健食品标准的差异,为完善我国保健食品标准提出建议。     

几种市售头孢拉定胶囊剂的质量评价比较

目的 :考察几种市售头孢拉定胶囊剂的质量。方法 :按药典方法对 5厂家效期内 13批次的头孢拉定胶囊剂进行检测。结果 :除一批次产品所含头孢氨苄相对含量略高于药典 6 %的限度要求外 ,所试验厂家的产品各项指标基本都符合中国药典的要求 ,但各厂产品的溶出速率略有差异 ,有的厂家产品不同批次间的重复性不很理想。结论 :华北制药集团有限责任公司 (HB)和中美上海施贵宝制药有限公司 (SHGB)的产品较好 ,国产品牌产品在质量价格比方面更具竞争力