布地奈德固体分散体增溶型渗透泵片的研制及其释药机制

制备布地奈德固体分散体增溶型单层渗透泵片（以下简称布地奈德渗透泵片）,并进行其释药机制研究。方法：用超临界流体技术制备的布地奈德-聚氧乙烯N750固体分散体作为含药片芯,以提高难溶性药物的溶解度;通过单因素实验优化片芯处方和包衣膜处方,制备布地奈德渗透泵片;设计实验考察包衣膜内外渗透压差对制剂稳态释药速率的影响,阐述其释药机制。结果：药物溶解度、促渗透剂种类和用量、增塑剂用量均对布地奈德渗透泵片的体外释药行为有影响,优化处方的体外释药方程为：Q=7.6077t＋0.7764,r=0.9997;其释药行为主要受包衣膜内外溶液渗透压控制,扩散释药仅占整个药物释放的30.39％。结论：渗透泵机制在布地奈德渗透泵片释药过程中占主导地位,体外释药符合零级动力学过程。     

格列吡嗪缓释片的制备及工艺研究

目的 制备格列吡嗪缓释片并对释药因素进行考察.方法 采用湿法制粒工艺,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备格列吡嗪缓释片;运用正交设计法筛选确定制剂处方;对HPMC规格和用量、稀释剂种类等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方筛选.结果 格列吡嗪缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、H...     

洛伐他汀渗透泵片的制备及体外释药影响因素的考察

目的：制备洛伐他汀渗透泵片，考察片芯组成和包衣膜对药物释放行为的影响，并对处方进行优化。方法：根据不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为，采用相异因子（f1）、相似因子（f2）法评价释放曲线的相似性，利用双因素的复合析因设计优化处方。结果：片芯组成（如聚氧乙烯的相对分子质量及用量，渗透压促进剂种类和增溶剂种类）和包衣膜组成（如聚乙二醇的相对分子质量及用量和衣膜增重）对洛伐他汀渗透泵片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的洛伐他汀渗透泵片符合以渗透压差为释药动力的释药模式，1-8h内呈现良好的零级释放特征（r=0．9968），其体外释药曲线与同类进口g-在24h内释药行为相似（f1=10．2，f2=79．5）。结论：经优化后制备的洛伐他汀渗透泵制剂释药完全，零级释放特征显著，与同类进口片释药行为相似。     

葛根素双层渗透泵控释片的处方优化及体外释药研究

目的 制备葛根素双层渗透泵控释片,考察影响其释药行为的因素.方法 调整促渗剂的含量及包衣液的成分,研究单一因素对渗透泵体外释放的影响,并通过均匀设计实验,确定最优处方.结果 葛根素双层渗透泵控释片的释药行为受促渗剂、衣膜厚度、致孔剂的影响显著.结论 采用最优处方成功制备葛根素双层渗透泵控释片,释放行为符合零级释放特征.     

盐酸二甲双胍渗透泵制剂的制备和释药因素的研究

目的 探索一种盐酸二甲双胍微孔型渗透泵控释片的制备方法并研究其释药行为的影响因素.方法 以聚醋酸乙烯酯水分散体为控释材料制备盐酸二甲双胍渗透泵控释片,考察增塑剂、致孔剂、溶出介质等因素对药物溶出的影响.结果 以聚醋酸乙烯酯水分散体包衣制得盐酸二甲双胍渗透泵控释片的可实现稳定的零级释放.结论 聚醋酸乙烯酯可用于制备微孔型渗透泵制剂,该制备方案有望为渗透泵制剂的研究提供一种新的选择.     

硫酸特布他林脉冲控释片的制备与释放机理研究硫酸特布他林脉冲控释片的制备与释放机理研究

目的制备硫酸特布他林双层包衣脉冲片，考察处方及释放条件对体外释药行为的影响，解析其释放机理。方法粉末直接压片法制备含渗透活性物质的片芯，滚转包衣锅法分别包溶胀层和控释衣层。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征，并研究脉冲片的吸水动力学和膨胀行为。结果双层包衣片以脉冲形式释放，释药时滞随控释衣层厚度增加而延长，释药速度减小；渗透活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。溶出介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵原理。结论调整控释衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为，满足时辰治疗的要求。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究

目的制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。     

右佐匹克隆定时释放片的制备研究

目的制备右佐匹克隆定时释放片,并考察其体外释药特性。方法分别以HPMC作为溶胀层包衣材料,以乙基纤维素水分散体作为控释层包衣材料,采用高效包衣机制备右佐匹克隆定时释放片,考察影响释放度的主要因素,并测定体外释放度以考察体外释药行为。结果确定了影响右佐匹克隆释放的处方因素,体外释放度研究结果表明,该制剂可达到脉冲式释放。结论右佐匹克隆定时释放片可以达成两次定时脉冲释放,符合让失眠患者快速入睡并维持6 h以上睡眠状态的设计初衷。     

元胡止痛渗透泵片的制备和处方优化

目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化。方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f₂相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行为的影响。结果:含药层聚氧乙烯分子量和用量、促渗剂种类和用量、包衣增重可显著影响元胡止痛渗透泵片体外释药;助推层聚氧乙烯、促渗剂的用量对其体外释药无显著影响。优化处方制备的元胡止痛渗透泵片的释药方程为:Q=7.094t-4.188,r=0.9950,符合零级模型,且体外释药行为不受释放条件等因素影响。结论:采用双层渗透泵技术研制的元胡止痛渗透泵片制备工艺可行,缓释特征显著,可用于元胡止痛方的剂型现代化。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

克拉霉素缓释胶囊的制备与体外释放度研究

目的:制备克拉霉素缓释胶囊,考察不同包衣增质量对其体外释放特性的影响。方法:采用流化床包衣工艺,以3%羟丙基甲基纤维素为黏合剂,乙基纤维素水分散体(Surelease?)为缓释包衣材料,制备克拉霉素缓释胶囊。采用高效液相色谱法测定不同包衣增质量胶囊的体外释放度,并与进口缓释片的释放度进行比较。结果:成功制备克拉霉素缓释胶囊,包衣增质量为5%、8%、11%的自制缓释胶囊与进口缓释片比较,体外释放曲线相似因子f2分别为40.3、66.8、53.3。结论:该制剂制备工艺可行,包衣增质量为8%的克拉霉素缓释胶囊体外释放与进口缓释片基本一致。     

乌拉地尔渗透泵片的制备

目的:制备体外24h恒速释药的乌拉地尔渗透泵片。方法:以氯化钠和高、低分子量(4×106、2×105)的聚氧化乙烯(PEO)组成片芯,醋酸纤维素和聚乙二醇400为包衣液,制备乌拉地尔渗透泵片;采用相似因子(f2)为指标筛选片芯处方,并考察了其释药机制。结果:与理想释药曲线最接近的片芯处方组成为乌拉地尔60mg,氯化钠190mg,PEO(Mr4×106)90mg,PEO(Mr2×105)90mg,药物24h维持零级释放。结论:本渗透泵片制备方法简便,且零级释药特征明显。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

格列吡嗪双层渗透泵片在比格犬体内的药动学

目的考察格列吡嗪双层渗透泵片在比格犬体内的药动学过程,评价其生物等效性及体内体外相关性。方法建立格列吡嗪比格犬血浆样品的UPLC/MS/MS测定方法,以市售格列吡嗪控释片(瑞易宁)为参比制剂,对自制格列吡嗪控释片进行了比格犬体内药动学研究。结果建立了测定格列吡嗪UPLC/MS/MS方法,方法灵敏度高,分析速度快。自制格列吡嗪控释片中格列吡嗪的相对生物利用度为(85.37±26.69)%。结论受试制剂和参比制剂生物不等效,但体内外相关性较好。     

格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球的制备及性能研究

目的:以壳聚糖为载体,制备格列吡嗪壳聚糖-三聚磷酸钠pH敏感性微球,并对其性能进行研究。方法:采用正交试验设计法L9(34)优化处方组成及微球制备工艺,通过扫描电镜法、红外光谱法对微球的表面形态及内部结构进行表征,并对其体外释放性能进行研究。结果:最佳工艺条件下制得的微球形状圆整、表面光滑,平均包封率、载药量、粒径分别为75.17%,11.04%和50μm。此微球在模拟胃液中3 h,累积释放率达50%,转移到肠液中19 h后,累积释放率达80%。结论:该微球具有明显的pH敏感性和控释性能。     

铁皮枫斗胶囊合用格列吡嗪降血糖作用的实验研究

目的 研究铁皮枫斗胶囊合用格列吡嗪的降血糖作用，与两药单用进行比较。方法 采用正常小鼠，葡萄糖致高血糖小鼠，链脲霉素(STZ)诱发的糖尿病小鼠，用葡萄糖氧化酶法测定血糖值。结果 对葡萄糖致高血糖小鼠与STZ诱发的糖尿病小鼠，两药合用均比两药单用有更显著的降血糖作用。结论 铁皮枫斗胶囊合用格列吡嗪的降血糖作用比两药单用的效果为好。     

Preparation of monolithic osmotic tablet of quercetin loaded by solid dispersion

The objective of this study was to prepare monolithic osmotic tablet of quercetin for controlled drug release. Quercetin-PVP solid dispersion was prepared to enhance its solubility and dissolution rate. Solid dispersion, suspending agents, osmotic agents and other conventional excipients were used as tablet core composition and cellulose acetate (CA) with plasticizer as release controlling membrane. Different formulation variables, the amounts of PEO (polyethylene oxide), NaCl, plasticizer, and coating weight gain were optimized to gain the optimum formulation. The mechanism of drug release from monolithic osmotic tablet was also discussed. The optimal monolithic osmotic pump tablet could deliver quercetin at the rate of approximate zero-order up to 12 h, and the cumulative release was 90.74%. The developed monolithic osmotic system for quercetin loaded by solid dispersion was found to be a promising approach for controlled release of poorly-water soluble drug candidates.     

双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的制备及体外释放度

目的：制备双氯芬酸赖氨酸盐缓释片,对其释放机制进行考察。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMCK4M）为主要辅料,制备水溶性骨架片,通过正交设计优化出双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的处方,以进口双氯芬酸钠缓释片为对照,根据中国药典1995年版所载的溶出方法测定其释放度。结果：所制备的缓释片在12;h内呈现良好的零级释药特征。结论：以正交法优选的双氯芬酸赖氨酸盐缓释片处方合理,体外释放与进口双氯芬酸钠缓释片相比差异无显著性。