罗红霉素分散片人体生物等效性研究

目的: 观察两个不同厂家生产的罗红霉素分散片在健康人体的生物等效性。方法: 20名志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量口服罗红霉素分散片150mg,高效液相-质谱联用(LC-MS)法测定其血清中罗红霉素浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药物动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(8.131±1.465) h和(9.020±2.914) h,C_max(3.065±0.940)μg/ml和(3.157±1.019)μg/ml,T_max(2.000±0.924) h和(2.306±1.363) h,AUC_0-48h(38.312±19.673)μg·h-1·ml-1和(41.029±21.842)μg·h-1·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(110.4±67.2)%。结论: 罗红霉素两种制剂具有生物等效性。     

缬沙坦分散片人体生物等效性研究

目的:研究缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服缬沙坦分散片和胶囊各80 mg,高效液相色谱法测定其血清中缬沙坦浓度,血药浓度-时间数据经DAS 1.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:缬沙坦分散片与胶囊的主要药代动力学参数t_1/2、C_max、T_max、AUC_0-36h分别为:(3.715±1.895) h和(3.585±1.901) h、(1.797±0.539)μg/ml和(1.848±0.647)μg/ml;(2.350±0.489) h和(2.425±0.438) h、(10.786±3.794)μg·h-1·ml-1和(10.52±3.961)μg·h-1·ml-1。分散片与胶囊比较,分散片相对生物利用度为(111.6±40.7)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

齐多夫定片剂人体生物等效性研究

目的:研究齐多夫定片剂与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服齐多夫定片剂和胶囊剂各300mg,HPLC法测定其血清中齐多夫定浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:齐多夫定片剂与胶囊的主要药代动力学参数分别为:t_1/2(0.909±0.308)h和(0.987±0.234)h、C_max(1.723±0.870)μg/ml和(1.457±0.578)μg/ml、T_max(0.90±0.69)h和(0.80±0.41)h、AUC_0-8h(2.302±0.503)μg·h-1·ml-1和(2.361±0.567)μg·h-1·ml-1。片剂与胶囊比较相对生物利用度为(100.8±25.8)%。结论:齐多夫定片剂与胶囊具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平片人体生物等效性研究

目的:评价苯磺酸氨氯地平片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂各10 mg,采用液相-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂的T_max、C_max、AUC_0-144、AUC_0-∞分别为(5.60±3.09) h和(6.30±2.85) h、(8.19±2.2)μg/L和(8.22±1.99)μg/L、(366±100)μg·L-1·h-1和(385.8±80)μg·L-1·h-1、(397±115)μg·L-1·h-1和(421±83)μg·L-1·h-1。以AUC_0-144计算,苯磺酸氨氯地平片试验制剂和参比制剂比较的人体相对生物利用度为(96.1±26.6)%。结论:试验制剂苯磺酸氨氯地平片和参比制剂苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。     

奥美拉唑肠溶胶囊的生物等效性研究

目的:研究奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的药代动力学,并评价其与同剂量制剂间的生物等效性。方法:采用双交叉试验设计,18名健康志愿者口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂40 mg,服药后0~12 h内间隔取血,用HPLC法测定血药浓度。计算主要药代动力学参数,并以参比制剂计算奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度,判断其生物等效性。结果:奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂的体内药代动力学参数Cmax(0.632±0.383)mg/L和(0.626±0.415)mg/L、5Tmax(2.39±0.40)h和(2.33±0.42)h、T1/2(1.92±0.64)h和(2.01±0.73)h、Vd/F(81.21±46.68)L和(94.07±89.46)L、CL/F(32.99±20.92)L/h和(31.68±20.41)L/h、AUC0→12(2.03±1.99)mg/(h.L)-1和(1.89±1.62)mg/(h.L)-1;受试奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度F=(104.7±17.7)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星胶囊人体药物动力学与生物利用度研究

目的: 研究盐酸左氧氟沙星胶囊健康人体的药物动力学与生物利用度。方法: 高效液相色谱(HPLC)法测定20名健康受试者单剂量口服两种盐酸左氧氟沙星胶囊(受试制剂和参比制剂)的药时数值,以DAS1.0软件拟合其药动学参数,用方差分析和双侧t检验法检验其等效性。结果: 受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:t_1/2(5.24±1.58) h和(5.50±2.05) h,C_max(2.75±0.61) mg/L和(2.55±0.61) mg/L,T_max(0.99±0.56) h和(1.05±0.54) h,AUC_0-24(21.53±3.36) mg·L-1·h-1和(20.61±3.67) mg·L-1·h-1,AUC_0-∞(23.87±3.92) mg·L-1·h-1和AUC_0-∞(23.05±4.45) mg·L-1·h-1。受试制剂的相对生物利用度为(108.82±30.75)%。结论: 两种不同厂家的盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

盐酸曲马多泡腾颗粒的人体生物等效性研究

目的:研究两种盐酸曲马多制剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性。方法:18名健康男性志愿者按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(盐酸曲马多片)和受试制剂(盐酸曲马多泡腾颗粒),剂量均为100mg,采用液相色谱-荧光检测法测定人血清中曲马多的浓度,用DAS软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:参比制剂和受试制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(353±84)ng/ml和(365±67)ng/ml;tmax分别为(1.8±0.7)h和(2.0±0.4)h;AUC0-36h分别为(2975±829)ng.ml-1.h-1和(3362±1145)ng.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(3217±926)ng.ml-1.h-1和(3709±1298)ng.ml-1.h-1;t1/2分别为(7.2±1.9)h和(7.6±1.6)h。两制剂的Cmaxt、max、AUC0-36h和AUC0-∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明受试制剂Cmax的90%置信区间落在在参比制剂的70%~143%范围内,受试制剂AUC的90%置信区间均落在在参比制剂的80%~125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(113.1±23.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

布洛芬软胶囊的人体生物等效性研究

目的:以巨化集团公司制药厂生产的布洛芬泡腾片为参比制剂,评价恩必普药业有限公司生产的布洛芬软胶囊的人体生物等效性。方法:18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量400mg的受试制剂和参比制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度,使用DAS1.0软件计算药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果:受试制剂和参比制剂的cmax分别为(50.45±7.08)和(45.18±8.01)μg/ml;tmax分别为(0.48±0.21)和(0.68±0.31)h;AUC0-10h分别为(135.26±20.9)和(140.26±21.72)μg.ml-1.h-1;AUC0-∞分别为(139.85±21.45)和(145.46±23.93)mg.ml-1.h-1;t1/2分别为(2.06±0.26)和(2.04±0.25)h。受试制剂的相对生物利用度为(96.98±10.52)%(AUC0-16h,A/AUC0-10h,R×100%)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

氯雷他定口腔崩解片人体药动学及生物等效性评价

目的: 评价氯雷他定口腔崩解片和氯雷他定片的人体生物等效性。方法: 20名男性健康志愿者随机交叉口服氯雷他定口腔崩解片和氯雷他定片各20mg,采用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果: 受试氯雷他定口腔崩解片和参比氯雷他定片的T_max分别为(1.14±0.43) h和(1.33±1.02) h;C_max分别为(37.0±16.0)μg/L和(41.0±17.1)μg/L;AUC_0-15h分别为(99.6±49.5)μgL-1h-1和(89.4±43.2)μgL-1h-1;AUC_0-∞分别为(108.0±50.7)μgL-1h-1和(101.7±39.2)μgL-1h-1。以AUC_0-15h计算,受试氯雷他定口腔崩解片和参比氯雷他定片比较的人体相对生物利用度为(115.1±32.0)%。结论: 受试制剂氯雷他定口腔崩解片和参比制剂氯雷他定片具有生物等效性。     

格列吡嗪胶囊的相对生物利用度和生物等效性

目的:考察格列吡嗪胶囊人体相对生物利用度及生物等效性。方法:20名健康男性志愿者,采用交叉给药方案,分别单剂量口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中格列吡嗪浓度,进行人体相对生物利用度和生物等效性评价。结果:单次口服5.0mg受试格列吡嗪胶囊和参比格列吡嗪胶囊后,达峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.5)h和(2.2±1.1)h;峰值血药浓度(Cmax)分别为(298.95±105.66)ng/ml和±281.55±68.84)ng/ml;半衰期(t1/2)分别为(4.14±1.33)h和(3.80±1.28)h;药时曲线下面积采用梯形法计算,AUC0-t分别为(1565.89±659.41)ng·h/ml和(1580.13±465.43)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(1649.53±704.58)ng·h/ml和(1644.15±478.92)ng·h/ml。结论:受试格列吡嗪胶囊的相对生物利用度为(98.3±19.3)%,主要参数的双、单侧t检验,结果显示两种制剂为生物等效制剂。     

奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体药动学及生物等效性研究

目的研究两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验。高效液相色谱法测定血清中奥关拉唑浓度。血药浓度-时间数据采用DAS2．0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t,小Cmax、Tmax;和AUC0—12h分别为（1．79±0．86）h和（1．49±0．50）h、（0．51±0．25）μg·mL^-1和（0．49±0．19）μg·mL^-1、（2．05±0．64）h和（2．04±0．63）h、（1．64±1．41）μg·h～·mL^-1和（1．57±0．99）μg·h^-1·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（101．48±33．82）％。结论两种奥关拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

中国人奥美拉唑快慢代谢型的药动学特征

目的研究中国人奥美拉唑快慢代谢型个体的药代动力学特征。方法18名健康志愿者一次口服奥美拉唑40mg，采用反相HPLC法同时测定血浆中奥美拉唑及其主要代谢物5-羟奥美拉唑和奥美拉唑砜的浓度，进行药代动力学分析。结果受试者间血药浓度和药动学参数存在明显的个体差异。用服药后3.5h的代谢比率(奥美拉唑与5-羟奥美拉唑的血药浓度之比)为指标，将18名受试者分为快代谢者(EMs，12名)和慢代谢者(PMs，6名)。两种代谢类型间的AUC变异占个体间AUC总变异的75.4%。主要药动学参数如下在EMs和PMs中，奥美拉唑的AUC(0-12)分别为(1971.78±1221.78)和(8587.18±2855.48)ngh/ml(P<0.01)，CL为(16.00±9.71)和(4.79±1.32)L/h(P<0.01)。PMs血浆中5羟奥美拉唑的AUC(0-12)和cmax均低于EMs(P<0.01)，而PMs血浆中奥美拉唑砜的AUC(0-12)和cmax明显高于EMs(P<0.01)。结论针对不同代谢类型的患者施以个体化的奥美拉唑治疗方案，将能产生显著的药物经济学效果。     

泮托拉唑钠肠溶胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的：评价泮托拉唑钠肠溶胶囊在中国健康志愿者体内的药动学和生物等效性。方法：18名健康男性试验者随机分为2组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂或参比制剂40mg。7d清洗期后再交叉给药。于服药前（0h）和服药后0.33、0.67、1.00、1.50、2.00、2.50、3.00、3.50、4.00、6.00、8.00、10.00h抽取静脉血。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过DASVer2.0软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂的tmax分别为（2.60±0.67）h和（2.60±0.50）h,Cmax分别为（2767.90±969.20）μg/L和（2864.10±1090.20）μg/L,t1/2分别为（1.80±0.60）h和（1.80±0.50）h,AUC0→t分别为（8071.1±4747.9）μg.h/L和（8272.5±5095.0）μg.h/L,AUC0→∞分别为（8581.60±5255.70）μg.h/L和（8803.30±5639.10）μg.h/L。以AUC0→t计算,试验制剂中泮托拉唑钠对参比制剂的相对生物利用度为（99.40±11.40）%。结论：经方差分析及双单侧t检验,泮托拉唑钠肠溶胶囊试验制剂与参比制剂在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

LC - MS法研究地尔硫卓缓释片的人体生物等效性

目的 建立测定人血浆中地尔硫卓浓度的HPLC - MS方法,并研究健康受试者单次口服地尔硫卓缓释片的生物等效性.方法20名男性健康受试者采用随机交叉的方法口服受试制剂和参比制剂各180 ng,采用HPLC - MS法测定人血浆中地尔硫卓的浓度,估算地尔硫卓的药动学参数及两种制剂的人体生物等效性.结果血浆中地尔硫卓的最低...     

通博益脑片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究德康产通博益脑片与通博益脑胶囊在正常人体的药动学与生物等效性。方法: 18名健康男性志愿受试者随机交叉口服40mg受试制剂通博益脑片和参比制剂通博益脑胶囊40mg后,采用高效液相色谱法,以卡马西平为内标,测定两种制剂的血浆药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂均符合一级吸收开放性一室模型,主要药物代谢动力学参数0-12h药-时曲线下面积(AUC_(012))分别为(2719.9±1551.7)和(2820.8±1668.1)ngh/mL;锋浓度(C_(max))分别为(820.1±420.1)和(760.0±415.4)ng/mL;达峰时间(T_(max))分别为(2.4±0.6)和(2.5±0.6)h;血浆半衰期(T_(1/2))分别为(2.2±0.8)和(2.4±0.9)h。相对生物利用度为(99.69±13.51)%。结论:通博益脑片与通博益脑胶囊为生物等效制剂。     

阿奇霉素分散片人体生物等效性评价

目的:评价阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度。以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的差异均无统计学意义(P>0.05)。以AUC_0-120h计算,受试阿奇霉素分散片相对生物利用度为(119.6±52.9)%。结论:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。