五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺研究

目的优选半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺。方法采用正交试验设计法,以释放度综合评分为评价指标,确定最佳制备工艺条件,并进行体外释放效果考察。结果最佳处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)用量20%,卡波姆934p用量10%,乳糖用量为20%,其体外释药机理符合零级释放。结论所优选的制备工艺简单易行,缓释效果良好。     

萘普生钠伪麻黄碱缓释片的处方工艺研究及体外释放度考察

目的研究萘普生钠伪麻黄碱缓释片的制备方法,筛选出最佳处方制备工艺条件。方法采用正交设计,以HPMC K15M、微晶纤维素(PH101)和乳糖的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果缓释层最佳工艺条件:HPMC K15M、PH101、乳糖的用量分别为150mg、40mg、60mg,压片硬度8kg;所制备的样品在1、2、4h的体外累积释放率分别为43.62±1.81%、68.81±1.52%、95.22±1.07%。结论制备的萘普生钠伪麻黄碱缓释片的缓释效果与设计值基本吻合,工艺重现性好,体外累积释放率符合要求。关键词:萘普生钠盐酸伪麻黄碱双层缓释片正交试验设计制备工艺体外累积释放率     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的:筛选和研究格列齐特缓释片处方及工艺。方法:制备不同处方的格列齐特缓释片并进行释放度测定,筛选最佳处方及制备工艺。结果:确定了以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、E50处方量分别为17、35g作为基本骨架材料,磷酸氢钙91g为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂的处方;由其制备的格列齐特缓释片释放度结果与参比样品基本相似。结论:以最佳处方制备的格列齐特缓释片释放度符合《中国药典》标准。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的制备及处方工艺优化

目的：研制硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片并优化处方工艺。方法：以海藻酸钠为缓释骨架材料,乳糖为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂,乙醇为黏合剂,湿法制粒并制备硝苯地平骨架缓释片。在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的3个处方因素——海藻酸钠用量、磷酸氢钙用量和海藻酸钠黏度,以累积释放度为指标,利用正交实验设计L9（34）对缓释片处方进行优化。考察制备的硝苯地平骨架缓释片的释放机制。将自制缓释片的体外释放行为和大鼠体内药动学与市售缓释片进行比较。结果：在3个处方因素中,磷酸氢钙用量对硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的体外释放度影响最大,最佳处方组成为45%海藻酸钠、20%磷酸氢钙和黏度为105m Pa·s的海藻酸钠。处方优化的硝苯地平骨架缓释片体外释放行为符合一级动力学方程,属于Baker-Lonsdale球形扩散机制。与市售产品相比,自制缓释片的缓释效果更好;其经口给予大鼠后,硝苯地平的tmax明显延长,药物作用时间延长及生物利用度提高。结论：自制的硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品。     

银杏叶提取物缓释片的制备

目的:探讨银杏叶缓释片的制备处方,并对其体外释放度进行评价。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用正交设计筛选出最佳处方。结果:通过正交设计及体外释放度考察,得到制备银杏叶缓释片的最佳处方为主药55%,HPMC30%,EC10%,乳糖5%,硬脂酸镁0.5%。体外释药的规律符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:粉末直接压片法制得银杏叶缓释片,体外释放度实验表明释药具有较好的缓释特性。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

尼美舒利亲水凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

目的:优化尼美舒利缓释片的制备方法。方法:采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,以HPMC(K100-LV CR)、乳糖、PVP(K30)的处方用量作为影响因素筛选缓释片的最佳处方,并测定3批优化处方的体外释放度。结果:优化处方结果为HPMC K100-LV CR为100 mg,乳糖为50 mg,黏合剂为5%PVP无水乙醇溶液3 mL;尼美舒利缓释片在12 h释放量达97%以上,没有时滞、突释等现象。其体外释药动力学符合零级方程。结论:尼美舒利缓释片处方合理,制备工艺可靠,体外释药效果良好,质量可控。     

柠檬酸钾骨架缓释片的研制

目的研究柠檬酸钾缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料，通过湿法制粒压片工艺，以体外释放度为指标．正交试验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求，稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的柠檬酸钾骨架缓释片。     

琥珀酸 S-美托洛尔缓释片的研制及体外释放特征探讨

目的：研制琥珀酸S-美托洛尔24 h缓释片,考察其体外释放特征,并对其体外释放机制进行初步研究。方法以羟丙基甲基纤维素（ HPMC）为骨架材料制备缓释片,以单因素试验法对缓释片释放因素进行考察,采用正交试验设计选择最佳处方,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果最优处方以K100M和K15M规格HPMC的混合物作为骨架材料,质量分数各占总质量的20％,微晶纤维素为填充剂,质量分数占总质量的50％。制备的琥珀酸S-美托洛尔缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药行为是药物扩散和骨架溶蚀协同作用。结论琥珀酸S-美托洛尔缓释片处方合理,有良好的24 h体外释药行为,处方工艺基本满足设计要求。     

西替伪麻缓释片制备工艺及体外释药研究

目的：探讨西替伪麻缓释片的制备工艺及体外释药特性。方法：筛选最佳处方，采用湿法制粒，并制备双层西替伪麻缓释片。建立释放度检测方法，以HPLC法测定盐酸西替利嗪与盐酸伪麻黄碱含量，采用不同方程拟合自制片释放曲线，根据相似因子法计算并比较自制片与进口片的释药行为。结果：用25％HPMC K4M制得缓释片，其释药曲线可用一级方程动力学拟合，相似因子法算得f2为73．64，表明自制片与国外进口片的释药行为相似。结论：HPMC用量为25％时所制西替伪麻缓释片具良好的释药效果。     

维生素B2胃滞留缓释片的研究

目的制备维生素B2胃滞留缓释片,并考察其体外漂浮性及累积溶出度。方法采用正交设计法。以聚氧乙烯-750、聚乙二醇-6000为主要缓释漂浮材料,以体外漂浮性和累积溶出度为指标优选处方工艺,并与市售普通片的累积溶出度进行比较。结果最佳处方工艺为A2B3C2,漂浮12h以上,保持缓慢释药达12h,而市售普通B2片1h内释药90％以上。结论该片剂的漂浮和缓释效果明显,工艺简单易行。     

愈创甘油醚缓释片的研究

目的研究1天给药2次的愈创甘油醚骨架型缓释片。方法以HPMC为骨架材料,采用正交试验设计,考察HPMC的不同型号和不同用量对释放度的影响,筛选出最佳处方。结果体外释放度实验表明,缓释片比普通片释药时间延长,其体外释放行为符合Higuchi(r=09915)方程。结论该缓释片处方工艺简单,适合工业化生产;缓释效果明显。     

藻酸双酯钠缓释片的制备及体外释放特性研究

目的　制备藻酸双酯钠(PSS)的缓释片;建立PSS缓释片体外药物释放度的测定方法,并对其体外释放特性进行考察。方法　以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和十八醇为骨架材料,采用熔融制粒法制备PSS缓释片,并采用正交设计优化PSS缓释片的处方;采用高效液相色谱法测定PSS缓释片的体外释放度。结果　建立了测定PSS缓释片药物释放度的柱前衍生高效液相色谱法,在0.3~12 mg/mL浓度范围内与峰面积呈现良好的线性关系(R₂=0.9983),各辅料不影响PSS的含量测定。在低,中,高三个浓度下的加样回收率分别为103.6%,93.3%,104.8%,平均RSD为2.1%(n=6),精密度RSD为1.4%(n=5),重复性RSD为3.4%(n=5),24 h内稳定性良好,RSD为1.92%。采用正交设计确定了制备PSS缓释片的最优处方为：HPMC、CMC-Na和十八醇的用量分别为片重的15%,10%和10%,在最适条件下制备的PSS缓释片在2 h、6 h、12 h内可分别释放药物30.3%,70.9%和95.5%,体外药物释放行为符合一级模型,ln(1-Q)=-0.2756t 4.8141,r=0.9888。 结论　建立的柱前衍生高效液相色谱法具有专属性强,精密度和重现性好的特点,可用于PSS缓释片体外释放度的测定。采用熔融制粒法制备的PSS缓释片体外释放特性良好。     

琥珀酸去甲文拉法辛缓释微丸的制备及释放特性的研究

目的 采用乙基纤维素水分散体(Surelease(R))为包衣材料制备琥珀酸去甲文拉法辛(DVS)缓释微丸,并评价其体外释药性能.方法 采用溶液上药法,在蔗糖空白丸芯的基础上旋转锅包衣法上药,通过正交筛选优化上药工艺,再以Surelease(R)为缓释材料进行包衣,以原研缓释片为参比对微丸的体外释放进行评价,并将释放数据用常用模型拟合,探讨其释放机制.结果 所得缓释微丸的载药量和上药率均较高,含量均匀,当聚合物包衣增重32.4％时可达到与原研缓释片一致的释放特性,在piH1.2、pH4.5、水、pH6.8的释放介质中两者的相似因子分别为86.65、69.94、67.47、67.97,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的DVS缓释微丸具有较理想的缓释效果.     

西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。