微透析取样技术及其在药代动力学中的应用

本文综述了近年来国外有关微透析取样技术在药代动力学中的应用，介绍了微透析取样技术的原理、组成以及微透析探针的类型，重点介绍了在体微透析取样技术在动物和人药代动力学中的应用。表明微透析取样技术在药代动力学中的应用具有广阔的前景。     

微透析技术在生命科学研究中的应用

简要介绍微透析这种较新的生物采样技术及其基本原理,参考最新文献综述其在生物医学方面的多种应用,指出微透析技术将来在药代动力学、药效学以及疾病诊断控制方面极具价值.     

微透析技术在药物代谢和药代动力学研究中的应用

本文介绍了近年来有关微透析技术在药物代谢和药动学研究领域中应用的现状入已取得重大进展。微透析技术除应用于动物模型中的研究外,在人体中的研究特别是临床应用方面亦在发展中,该项技术在药物代谢和药代动力学研究领域中有广阔应用前景,但微透析探针校正和对微透析取样获得的少量样品的分析方法是仍需要深入研究的问题。     

生物传感技术在体内药代动力学研究中的应用

针对药代动力学研究的需要,本文介绍可进行体内药物浓度在体或者连续测定的一些生物传感器。对生物传感器设计中微透析技术、纳米技术和传感器信息融合技术等新技术的应用进行了探讨,并展望了传感技术在药代动力学研究中的应用前景。     

皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展

目的:介绍皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展。方法:采用文献综述法,阐述国内、外近几年来将皮肤微透析技术应用于药动学及药效学研究的进展。结果与结论:皮肤微透析技术可以在不破坏皮肤组织的条件下对皮肤或皮下组织细胞外液物质浓度进行采样,与其他皮肤药动/药效学采样技术相比具有微创、实时、多位点等优点,可广泛应用于皮肤药动学和药效学研究。皮肤微透析技术在中药药动学及药效学研究中有很好的应用前景。     

微透析及其联用技术在中药研究中的应用

微透析技术是用于监测细胞外液中内源性物质及外源性物质的活体取样技术,但由于微透析样品是一种含有高浓度无机盐的复杂混合物,往往需要与色谱分离技术联合使用,才能对微透析样品中目标分析物进行测定。目前,微透析与高分辨率、高灵敏度的分析技术的联用已得到广泛应用,该技术的应用,为现代中药的研究提供了一种新的思路和工具。本文概述了微透析技术的原理及特点,重点介绍了微透析及其联用技术在中药干预下内源性物质的分析、中药药代动力学及相互作用研究中的应用。     

微透析采样技术在抗乳腺癌药物研究方面的应用

目的:介绍微透析采样技术在抗乳腺癌药物方面的研究与应用现状。方法:参阅国内外文献,进行分析、归纳和总结。结果:微透析采样技术在乳腺癌的发病机制、乳腺癌药物临床前和临床药理及药动学、PK-PD结合模型、联合用药合理性等方面研究应用广泛。结论:微透析采样技术结合现代成像技术,在乳腺癌肿瘤局部药动学研究方面具有广阔的应用前景。     

微透析技术在靶组织局部药物浓度检测中的应用

微透析技术是一项越来越被广泛使用的在体研究技术,其遵循透析原理,以探针为基础取样,可连续检测局部组织细胞外液的药物浓度,能满足常规的药代动力学/药效学(PK-PD)研究。本文就其在靶组织局部药物浓度检测中的应用作一简要介绍。     

脑微透析技术及其在药动学研究中的应用

脑微透析技术是根据小分子物质可顺浓度梯度自由扩散的原理发展而成的可连续、活体对脑内特定部位细胞外液中生物化学物质进行采集的新型采样技术。凭借自身优点,脑微透析技术越来越多地应用于药动学研究,展现了广阔的应用前景。本文简要综述脑微透析技术原理、特点及其在药动学研究中的应用。     

微透析与液相色谱-质谱联用在药物分析中的应用

目的综述微透析与液相色谱-质谱联用技术在药物体内化学成分分析中的研究进展。方法参阅近几年国内外相关文献,对微透析与液相色谱-质谱联用技术在药物体内内源性物质及外源性物质中的应用进行归纳与总结。结果与结论微透析与液相色谱-质谱联用作为一种新型的分析技术,具有快速简便、干扰少、前处理简单等优点。此项技术在体内药物分析中得到了迅速推广和应用,特别在药代动力学研究中显示出其独特的优势,具有十分广阔的应用前景     

微透析-液相色谱-化学发光法测定大鼠脑组织中丹参酚类化合物浓度及其药代动力学研究

目的基于丹参素(DSS)、原儿茶醛(PAL)和丹酚酸B(SalB)对HAuCl4-luminol-H2O2化学发光的增强作用,建立测定大鼠脑微透析液中3种水溶性酚类化合物浓度的液相色谱-化学发光法(HPLC-CL),探讨该分析法在大鼠脑组织药代动力学研究中的应用。方法采用微透析体内连续采样技术,6只SD大鼠腹腔注射水合氯醛麻醉后,将微透析脑探针植入左侧皮质,用林格液2.0μl·min-1的流速灌流。尾静脉注射丹参滴注液(DSS2.5mg·kg-1、PAL0.4mg·kg-1、SalB0.4mg·kg-1)并收集脑透析液样品,脑透析液收集时间间隔为15min。用HPLC-CL法测定给药后大鼠脑透析液中的药物浓度,利用DAS软件拟合并计算其药代动力学参数。结果丹参素、原儿茶醛和丹酚酸B的脑透析液浓度分别在1.64～430.40、5.30～528.00和8.00～800.00μg·L-1范围内线性关系良好,其检测限分别为0.33、0.22和2.56μg·L-1。以质控样品计算,在各浓度水平下,日间和日内精密度小于5.2%,符合生物样品分析要求。大鼠单剂量静注丹参滴注液后,丹参素在脑组织中的主要药代动力学参数T12、AUC0-∞、MRT0-∞和k分别为(0.64±0.20)h、(369.39±114.77)ng·h·ml-1、(0.64±0.18)h和1.36±0.27。结论建立的HPLC-CL法具有高选择性和高灵敏度等优点,结合微透析采样技术能够实现脑组织中游离丹参素浓度的动态监测,可用于丹参素的生物样品定量分析及药代动力学研究。其中丹参素的脑组织药代动力学参数为国内外首次报道。     

在体微透析技术应用于神经药动学研究进展

目的：综述目前在体微透析技术应用于神经药动学研究的实验室及临床结果。方法：检索近10年文献，综述评价。结果：微透析技术在作用于中枢神经系统药物动力学研究中具独特优势。结论：微透析技术在药物研究中具有极其重要、广泛的实用价值及应用前景。     

微透析技术用于化疗药物——吉西他滨体内药动学的初步研究

目的：建立以微透析法（microdialysis,MD）为采样技术的肿瘤化疗药物在体检测方法,并进行药动学研究。方法：以吉西他滨（GEM）为研究对象,大鼠为实验动物,采用尾静脉注射为给药方式,通过微透析技术进行血管内取样,对血药浓度进行在线、实时、连续监测,求算相关药动学参数。结果：GEM在大鼠体内血液中的探针回收率为（11.9±2.0）%,经大鼠尾静脉给药后GEM体内过程为二室模型,其消除和分布为一级动力学过程。实验过程中大鼠未见明显副作用。结论：微透析技术可用于活体动物体内GEM浓度的连续监测,提示微透析技术可用于抗肿瘤药物的局部药动学研究。     

HPLC法在中药药代动力学研究中的应用

笔者从中草药有效成分的药代动力学研究及中药复方药代动力学研究两方面介绍了高效液相色谱法在中药药代动力学研究中的应用,并对HPLC/MS联用技术在中药药动学研究中的应用作了简单介绍。     

脑微透析在药物监测中的应用

脑微透析是一种微创取样技术,具有多位点、实时取样和可在线等优点,在脑部药物监测中越来越受到关注。脑微透析技术为脑部药物浓度的监测提供了一种有效的新途径,可为新药研发与临床合理用药提供科学依据,在脑部给药系统研究中,特别是药动学及药效学研究中优势显著,具有很好的应用前景。本文综述了有关脑部微透析技术的特点及发展,介绍了脑微透析技术在药物监测研究中的进展,分别归纳了微透析技术在实验动物和临床患者中的应用情况。     

钩藤碱微透析探针回收率测定及影响因素研究

目的:考察体内外微透析探针回收率的稳定性和重现性,为进一步的体内微透析试验提供依据。方法:采用增量法和减量法考察浓度、流速对探针回收率的影响。结果:微透析探针回收率受流速影响较大,基本不受浓度影响,且体内回收率稳定性良好。结论:微透析技术可用于钩藤碱的体内药代动力学研究,反透析法可作为体内研究钩藤碱探针回收率的测定方法。     

基于微乳凝胶新载体的丹皮酚经皮给药系统的构建及药代动力学研究

为构建基于微乳凝胶 (microemulsion-based gels, MBGs) 新载体的丹皮酚经皮给药系统, 采用皮肤、血液双位点同步微透析结合LC/MS联用技术测定丹皮酚微乳、微乳凝胶及市售丹皮酚软膏在大鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程, 并对其药代动力学参数进行比较分析。方法学研究表明, 丹皮酚线性探针体内回收率 (R_{in vivo}) 为 (69.7 ± 4.8) %, 同心圆探针体内回收率为 (51.6 ± 7.2) %。大鼠腹部脱毛, 分别给予丹皮酚微乳 (1% 丹皮酚)、微乳凝胶和市售丹皮酚软膏, 以PBS (pH 7.4) 溶液作为灌流液, 灌流速度为5 μL·mL⁻¹, 每隔20 min收集1次微透析样品, 共收集12 h, 透析液采用LC/MS进行测定。皮肤药动学结果表明丹皮酚微乳、微乳凝胶与市售软膏相比, 显著提高了药物在皮肤组织中的浓度; 血液药动学结果表明微乳凝胶与市售软膏具有相近的生物利用度, 但前者的血药浓度更平稳。本研究所构建的丹皮酚微乳凝胶有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂; 所建立的微透析/LC-MS联用技术能够在体、同步、实时监测大鼠皮肤、血液中的药物浓度, 为经皮给药药代动力学研究提供了新的方法。     

药代动力学研究在新药研发中的应用

本文综述了药代动力学研究的内容、临床前药代动力学试验，组合给药的药代动力学研究，ADME过程的体外预测方法等方面的研究进展和应用实例，强调了药代动力学研究在新药研发中的意义和发展方向。     

微透析-柱前衍生化高效液相色谱法研究丙戊酸在大鼠血-脑双位点的药动学

目的研究大鼠腹腔注射丙戊酸钠后游离丙戊酸在大鼠血液和脑内的药动学。方法采用血-脑双位点微透析技术结合柱前衍生化高效液相色谱法,测定给药后240 min内各时间段大鼠血液透析样品和脑部海马区细胞外液透析样品中丙戊酸的浓度。数据采用DAS 3.0软件计算药代动力学参数。结果大鼠海马区细胞外液中游离丙戊酸达峰时间显著滞后于其在血液中的达峰时间,海马区细胞外液中游离丙戊酸的C_(max)和AUC_(0~∞)均明显低于血液中的响应值。结论本文建立的微透析技术结合柱前衍生化HPLC法可以成功用于丙戊酸在大鼠血-脑双位点的药动学研究。     

微透析技术在药动-药效学结合研究中的应用

微透析技术能直接、有效地对作用部位细胞外液中的内源性及外源性化合物进行持续检测,是药动-药效学结合研究的重要工具,具有不可替代的作用及广阔的应用前景。本文概述了微透析技术的基本原理及特点,并重点介绍了其在药动-药效学结合研究中的应用。