维生素E烟酸酯自乳化制剂处方研究

目的研究维生素E烟酸酯(简称VEN)自乳化制剂,探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和假三角相图的绘制,以形成自乳化区域的大小、溶出度和所得乳滴粒径的大小为指标,对VEN自乳化制剂中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行筛选,找出最佳的搭配和处方配比。结果在VEN自乳化制剂处方中,以油酸乙酯为油相,聚氧乙烯蓖麻油(EL20)为乳化剂,乙二醇单乙基醚(transcutol)为助乳化剂时,可以获得较好的乳化效果。结论VEN自乳化制剂的最佳处方比例为m(VEN)∶m(油酸乙酯)∶m(EL20)∶m(transcuto1)=1∶0.75∶1.35∶0.9。     

更昔洛韦自乳化释药系统处方筛选

目的:研究更昔洛韦自乳化释药系统,探究其最佳的处方配比。方法:通过溶解度实验对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行选择,找到最佳组份;通过三元相图实验,成功地将更昔洛韦包埋于乳液中,得到相应的自乳化区域,并结合乳液粒径的测定寻找出最佳的处方配比。结果:优选的更昔洛韦自乳化释药系统处方中的油相为橄榄油,表面活性剂为聚山梨酯-80,助表面活性剂为聚乙二醇-400。最终确立更昔洛韦自乳化释药系统最优配方为橄榄油-聚山梨酯80-聚乙二醇400(5∶3∶2)。结论:初步成功地制备了更昔洛韦自乳化释药系统制剂。     

天山雪莲自微乳制剂研究

目的建立雪莲自微乳制剂处方。方法通过配伍实验和伪三元相图的绘制,筛选油相、乳化剂、助乳化剂的最佳配比和处方配比。结果雪莲自微乳制剂处方中油相、表面活性剂、助表面活性剂分别为:肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。制剂载药量为6.56%。结论雪莲自微乳制剂处方组成为雪莲提取物、肉豆蔻酸异丙酯、司盘80-吐温80和1,2-丙二醇。油相、乳化剂、助乳化剂质量比为5∶3.3∶1.7。     

咪松酚乳凝胶剂的基质组成及制备工艺

目的:研究以硝酸咪康唑、地塞米松、丹皮酚为主药的咪松酚乳凝胶处方及其制备工艺。方法:通过油相(蓖麻油)量、水相(水∶甘油)量、乳化剂(聚山梨酯-80)量等为影响因素,以综合质量评定为评价指标,采用正交设计试验,优选咪松酚乳凝胶处方及其制备工艺。结果:优选工艺为油相(蓖麻油)为5mL,水相(水∶甘油)为32.5mL∶8mL,乳化剂(聚山梨酯-80)为1mL。结论:筛选的工艺制备出的凝胶质量稳定,操作简单。     

红霉素自乳化制剂处方研究

目的研究红霉素自乳化制剂(EM-SMEDDS),探求其最佳处方配比。方法测定红霉素在各种油相、乳化剂和组乳化剂中的溶解度,选择溶解度高者备用;采用滴定法绘制了油-乳化剂/助乳化剂-水体系伪三元相图,确定处方组成比例;考察加料顺序对EM-SMEDDS平均粒径和粒径分布的影响。采用均匀设计考察制备温度、混合乳化剂各组成比例、载药量与油相所占比例对平均粒径、粒径分布的影响,采用平均粒径、粒径分布、分散时间为评价指标,筛选出EM-SMEDDS的优化处方。结果处方中油相十四酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯(Labrasol)组成的混合乳化剂可以获得较好的乳化效果。制备方法为首先制备混合乳化剂,其次将混合乳化剂与油相混匀,最后加入药物,所得EM-SMEDDS乳滴平均粒径小于50 nm。结论红霉素自乳化制剂的最佳处方比例,以IPM为油相,油相与混合乳化剂质量比为3∶7,混合乳化剂中LAS与Cremophor E质量比为7∶13,载药量为10%。     

葛根素自微乳化释药系统的处方筛选与体外评价

目的筛选葛根素自微乳化释药系统（Pur-SMEDDS）的处方并进行体外评价。方法通过溶解度、处方配伍实验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的处方配比。测定葛根素自微乳化释药系统的溶出度。结果处方选用油酸为油相,聚山梨酯80为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂。自微乳化后的粒径为（49.8±4.7）nm,ξ电位为（4.8±0.8）mV。pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积溶出百分率〉85%,而葛根素片60 min的累积溶出百分率〈10%。结论通过处方研究确定了最优处方,研制了葛根素SMEDDS。     

阿德福韦酯自乳化制剂的研究

目的：研究阿德福韦酯自乳化制剂,探求其最佳处方配比。方法：通过对油相、水、乳化剂的选择和配比优化,成功地将阿德福韦包埋在乳液中,由三元相图得到相应的自乳化区域,并结合自乳化速率、粒径测定、及溶解度试验的考察筛选处方,寻找出最佳的搭配和处方配比。结果：优选的阿德福韦酯自乳化制剂处方中油相为辛酸甘油三酯,表面活性剂为聚氧乙烯（35）蓖麻油。最终确立阿德福韦酯自乳化制剂的最优配方比为：辛酸甘油三酯：聚氧乙烯（35）蓖麻油（7：3）。结论：初步成功地制备了阿德福韦酯自乳化制剂。     

罗红霉素自乳化制剂的制备及体外评价

目的制备罗红霉素自乳化制剂,并初步探讨其体外质量评价。方法通过测定药物在不同油相中的溶解度,确定油相与各种乳化剂(助乳化剂)的配伍对自乳化效率的影响;通过绘制伪三相图,筛选罗红霉素自乳化制剂的最佳处方;考察该制剂水稀释液的微乳外观、粒径和乳化时间。结果自乳化制剂处方为罗红霉素:肉豆蔻酸异丙酯:Tween80(甘油)为3∶3∶4,该制剂稀释50倍后仍为澄清透明液体,粒径约75nm,呈正态分布,乳化时间约10min。结论罗红霉素自乳化制剂制备简单,质量稳定,能显著提高药物的溶解度。     

阿昔洛韦自乳化释药系统的处方研究

目的:研究阿昔洛韦自乳化释药系统的处方。方法:通过阿昔洛韦在介质中的溶解度试验,处方配伍,三元图绘制和粒径考察,以介质溶解度,溶液澄清度,是否有淡蓝色乳光,自微乳化时间和粒径大小为指标,筛选油相、乳化剂和助乳化剂之间的最佳配伍和比例。结果:阿昔洛韦自乳化释药系统的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和甘油,配伍比为0.25:0.375:0.375,该系统自乳化能力强,性质稳定。结论:初步成功地制备了阿昔洛韦自乳化释药系统制剂,有效改善了阿昔洛韦的溶解度。     

黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的制备

目的：考察黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的处方。方法：通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以自乳化时间和效果为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂、半固体载体的最佳搭配和处方配比,并制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊。结果：黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊处方中黄豆苷元（1.5%）,油相为M-812N(20%),表面活性剂为聚山梨酯80（Tween 80）+RH 40(1[DK]∶1,45%),助表面活性剂为Transcutol(20%),半固体载体为S-40(15%)。该处方所形成的微乳平均粒径为39.6nm。结论：可按照最佳处方组成制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架释药系统。