巴柳氮钠的合成

以对硝基苯甲酸为原料，经氯化、缩合、还原、重氮化、偶合、成盐等6步反应制得巴柳氮钠，总收率73.0％。     

巴柳氮二钠的合成

目的合成巴柳氮二钠并改进工艺。方法以对硝基苯甲酰氯为起始原料,经缩合,还原、重氮化、偶合、成盐等反应制得巴柳氮二钠。结果所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论合成路线可行。     

巴柳氮钠治疗溃疡性结肠炎的疗效评价

评价巴柳氮钠疗效及安全性。方法：符合2000年全国炎症性肠病会议标准确诊的轻、中度溃疡性结肠炎患者为入组对象,进行双盲双模拟,随机多中心,平行对照研究：A组：巴柳氮钠（100例）每日6 g;B组：柳氮磺胺吡啶（100例）每日4 g。疗程均为8周。结果：（1）ITT分析：总有效率：A组-71.43%;B组-64.08%（P=0.248 7）。（2）PP分析：总有效率：A组-73.58%;B组-69.15%（P=0.487 9）。不良反应率：A组：4.39%;B组：13.08%（P=0.021 2）;B组发生1例严重不良反应。结论：ITT分析和PP分析均表明：巴柳氮钠治疗溃疡性结肠炎疗效高于柳氮磺胺吡啶;试验组不良反应率明显低于对照组。     

巴柳氮钠治疗未确定型结肠炎

目的探讨巴柳氮钠片(贝乐司)对未确定型结肠炎的临床疗效。方法收集2006年6月至2006年12月我院诊断为未确定型结肠炎患者86例,随机分为巴柳氮钠治疗组A组46例和对照组B组40例。A组患者口服巴柳氮钠片剂1.0g/次,2次/d,连续4周。B组服用止痛及止泻药物等对症治疗。在治疗前后比较两组患者的临床症状(腹痛、腹泻、大便次数或/和性状改变)大便带黏液甚至有脓血、里急后重,生化指标(肝功能、肾功能、血沉、C-反应蛋白等)以及结肠镜下黏膜和组织学表现。结果2周后A组可迅速缓解患者的临床症状(腹痛、腹泻、大便带黏液),4周后改善内镜下黏膜炎症表现以及降低黏膜组织炎症分级(P<0.05)。患者服用巴柳氮钠的依从性好,对患者的肝功能、肾功能无影响。结论巴柳氮钠对未确定型结肠炎治疗有效,且不良反应少。     

巴柳氮钠治疗溃疡性结肠炎25例

目的观察巴柳氮钠治疗慢性溃疡性结肠炎的疗效及不良反应。方法将入选的50例患者随机分为两组，分别以巴柳氮钠颗粒口服结合保留灌肠（治疗组，n=25）及柳氮磺胺吡啶片剂口服结合保留灌肠（对照组，n=25）治疗。结果显效率、总有效率治疗组分别为72．0％和92．0％．对照组分别为39．1％和78．3％；治疗组和对照组的不良反应发生率分别为8．0％和30．4％（P〈0．05）。结论在完全缓解症状方面，巴柳氮钠的疗效优于柳氮磺胺吡啶，但二者的总有效率相似，巴柳氮钠的副作用相对较少。     

巴柳氮(Balsalazide)的合成

目的：合成巴柳氮并进行工艺改进。方法：以对－硝基苯甲酰氯为原料,经氨解、氢化、重氮人及偶合四步反应得到了巴柳氮。结果：所得产物经 元素分析、红外光谱确证其结构。结论：采用此法合成巴柳氨是可行的,并提高了反应收率。     

巴柳氮钠灌肠治疗溃疡性结肠炎疗效观察

笔者采用巴柳氮钠灌肠治疗溃疡性结肠炎30例,临床疗效显著。现报告如下。     

治疗溃疡性结肠炎新药—巴柳氮

综述巴柳氮（balsalazide)作为一种新型5－氨基水杨酸类治疗溃疡性结肠炎药物的药理作用、药代动力学、临床评价及不良反应。     

巴柳氮钠治疗溃疡性结肠炎27例临床分析

目的 观察巴柳氮钠治疗轻、中度溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效和安全性.方法 采用随机抽样法将52例UC患者分为巴柳氮钠治疗组和柳氮磺胺吡啶(SASP)对照组,治疗8周后对两组患者治疗前后的临床症状、肠镜检查及不良反应情况进行比较.结果 治疗组临床症状及肠镜下改善程度明显高于对照组(P＜0.01),治疗组不良反应发生率低于对照组(P＜0.01),治疗组总有效率为92.59%,明显高于对照组的76%(P＜0.01).结论 巴柳氮钠可作为首选药物之一用于轻、中度UC活动期及缓解期的治疗.     

西布曲明的合成改进

报道５－羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂西布曲明（ｓｉｂｕｔｒａｍｉｎｅ）合成方法的改进。     

巴柳氮钠及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定巴柳氮钠的含量和有关物质.采用Hypersil ODS C18色谱柱,流动相为0.1mol/L KH2PO4溶液(pH6.8)-甲醇(65∶35),流速0.9ml/min,检测波长254nm.线性范围0.06～0.6mg/ml(r=0.9999).     

Radioiodination of balsalazide,bioevaluation, and characterization as a highly selective radiotracer for imaging of ulcerative colitis in mice

This work focuses on tracking ulcerative colitis in mice. High labeling yield and radiochemical purity were achieved for the formation of a [^125/131I]balsalazide radiotracer at optimum conditions of oxidizing agent content (chloramines-T [Ch-T], 75 μg), substrate amount (100 μg), pH of reaction mixture (6), reaction time (30 min), and temperature (37°C), using radioactive iodine-125 (200–450 MBq). The radiolabeled compound, [^125/131I]balsalazide, was stable in serum and saline solution during 24 h. Balsalazide is acting as a peroxisome proliferator-activated receptor (PPARγ). Biodistribution studies were carried in normal and ulcerated colon mice. High uptake of 75 ± 1.90% injected dose/g organ (ID/g) observed in ulcerated mice confirmed the suitability of [¹³¹I]balsalazide as a novel radiotracer for ulcerative colitis imaging in mice.     

巴柳氮治疗轻、中度溃疡性结肠炎24例

目的：观察巴柳氮胶囊治疗轻、中度溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效和安全性。方法：采用随机、双盲、双模拟及阳性药物平行对照方案,将46例UC病人随机分为巴柳氮胶囊试验组(24例,6.75 g·d~(-1))和柳氮磺吡啶(SASP)对照组(22例,3 g·d~(-1)),疗程均为8 wk。对2组病人治疗前后的临床症状、肠镜检查及不良反应情况进行比较。结果：试验组总有效率为96%,明显高于对照组45%(P＜0.01)。试验组不良反应发生率低于对照组(4%比36%,P＜0.05)。结论：巴柳氮胶囊治疗轻、中度急性发作性溃疡性结肠炎是安全、有效的,适用于SASP耐受性差的UC病人。     

美洲大蠊提取物Ento-A对湿热型溃疡性结肠炎模型大鼠的改善作用研究

目的:研究美洲大蠊提取物Ento-A对湿热型溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠的改善作用。方法:将70只大鼠随机分为正常对照组(n=8)和造模组(n=62),造模组大鼠采用高糖高脂、辛辣饮食联合2,4,6-三硝基苯磺酸灌肠法复制湿热型UC动物模型。将造模成功的48只大鼠随机分为模型对照组、美沙拉嗪组(300 mg/kg)、肠炎宁(300 mg/kg)和Ento-A低、中、高剂量组(50、100、200 mg/kg,以提取物计),每组8只。正常对照组和模型对照组大鼠灌胃生理盐水,其余各组大鼠灌胃相应药物,每天1次,连续给药14 d。末次给药后,对大鼠疾病活动指数(DAI)、结肠黏膜损伤指数(CMDI)及病理组织学(HS)进行评分,测定大鼠脾指数、肝指数和结肠指数,并采用酶联免疫吸附法测定大鼠血清中白细胞介素8(IL-8)、IL-17、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平和结肠组织中IL-2、前列腺素E2(PGE2)、髓过氧化物酶(MPO)水平。结果:与正常对照组比较,模型对照组大鼠DAI评分、CMDI评分、HS评分、结肠指数以及血清中IL-8、IL-17、MDA水平和结肠组织中MPO、PGE2水平显著升高(P<0.01),血清中SOD水平和结肠组织中IL-2水平显著降低(P<0.01)。与模型对照组比较,Ento-A高剂量组大鼠DAI评分、CMDI评分及血清中IL-17、MDA水平和结肠组织中PGE2水平显著降低(P<0.05或P<0.01),血清中SOD水平和结肠组织中IL-2水平显著升高(P<0.01);Ento-A中剂量组大鼠CMDI评分、HS评分以及血清中IL-8、IL-17、MDA水平和结肠组织中PGE2、MPO水平显著降低(P<0.05或P<0.01),结肠组织中IL-2水平显著升高(P<0.01);Ento-A低剂量组大鼠HS评分以及血清中IL-17、MDA水平和结肠组织中MPO、PGE2水平显著降低(P<0.05或P<0.01),血清中IL-2水平显著升高(P<0.01)。结论:美洲大蠊提取物Ento-A可能通过调节免疫系统平衡、减少炎症损伤,发挥其对湿热型UC模型大鼠的改善作用。     

羧甲司坦合成工艺改进

目的降低羧甲司坦原料的合成成本,提高产品质量。方法　改变反应条件,优化工艺路线。结果　提高了产品的收率和质量。结论　通过实验,该工艺改进条件稳定、可行。