痛宁凝胶的成型工艺研究

目的:研究痛宁凝胶的成型工艺.方法:以凝胶的外观稠度、流动性、涂展难易程度为考察指标,筛选骨架材料及附加剂的种类与用量;采用HPLC法测定透皮试验中药物延胡索乙素的累积透过量作为指标,筛选透皮吸收促进剂的种类与用量.结果:痛宁凝胶基质配方为卡波姆2%,甘油10%,三乙醇胺2%,pH值在5.40～5.65之间.结论:痛宁凝胶成型工艺简单、性质稳定、透皮吸收较快.     

妇痛宁滴丸制备工艺研究

目的:优选出妇痛宁滴丸最佳的制备工艺。方法:采用正交试验优选滴丸成型工艺,以滴丸的圆整度、硬度及崩解时限等作为综合评定指标。结果:妇痛宁滴丸最佳制备工艺为:以PEG6000为基质,基质药物9∶1配比,滴制温度为70℃,滴制压力为0.01Mpa为最佳工艺参数。结论:妇痛宁滴丸制备工艺简便可靠、稳定合理,为大规格滴丸的研制奠定基础。     

心脉宁滴丸的成型工艺研究

目的 研究心脉宁滴丸成型的最佳工艺条件.方法 以滴丸的外观质量为评定标准对基质与冷凝剂的选择、滴距、冷却剂温度采用平行实验法,提取物与基质的用量配比、滴速、滴制温度采用正交实验法,优选出最佳滴制条件.结果 滴丸的基质为PEG4000,制备工艺为清膏：基质为1：2.5,滴速为45d/min,药液温度为70℃.结论 本实验筛选出的心脉宁滴制工艺是可行的,符合滴丸剂的质量规定.     

乳安凝胶膏剂成型工艺

目的：研究确定乳安凝胶膏剂成型工艺。方法：以黏着度、剥离度、感官考察为指标,正交优选空白凝胶膏剂基质配比,并进行含药基质成型工艺研究。结果：空白基质中卡波姆、RANa、CMC—Na对黏着度和剥离强度影响显著;当基质：药物=1：1时,初黏力、剥离强度和感官指标均不理想;当基质：药物=2：1时,黏着度、剥离强度和感官指标都优于基质一药物（1：1）的相应值;当基质：药物=3：1时,虽然黏着度和剥离强度较优,但是感官指标较差。结论：优选空白基质处方为：卡波姆1．5g,PANa2g,PVAI．5g,CMC—Na1．6g,丙二醇和甘油（1：1）22ml;含药成型工艺最佳比例为基质：药物=2：1。     

肺心宁胶囊成型工艺研究

目的:筛选肺心宁胶囊的成型工艺条件。方法:通过制粒改善肺心宁干浸膏粉的吸湿性,以吸湿率、成型率、休止角、堆密度为指标筛选辅料和润湿剂。结果:以甘露醇∶乳糖=1∶1为辅料,以95%乙醇为润湿剂时最佳,其临界相对湿度为73.00%。结论:成品颗粒流动性好,吸湿率、成型率、休止角、堆密度均符合要求,为肺心宁胶囊工艺条件的确定提供了依据。     

痒宁颗粒成型工艺研究

目的:筛选出合适的成型工艺方法,辅料及其配比,确定痒宁颗粒的成型工艺.方法:以颗粒的成型性、溶化性及吸湿性为考察指标,优选合适的制粒方法、辅料及其配比,并测定比较干浸膏粉以及成型处方所制颗粒的临界相对湿度,并采用对颗粒进行薄膜包衣的生产工艺.结果:采用干法制粒不加辅料所制颗粒的成型性好,溶化性合格,成型处方所制颗粒的临界相对湿度无明显改善,包衣后颗粒可明显降低其吸湿性.结论:本方法工艺简单,抗吸湿效果较好,适合工业化生产.     

小儿腹泻宁颗粒成型工艺的研究

目的:筛选出合理的制粒条件,确定小儿腹泻宁颗粒的成型工艺。方法:考察不同辅料(乳糖、可溶性淀粉、糊精)对浸膏粉吸湿性的影响及湿润剂对成型性的影响,用正交实验法优选制粒工艺条件,考察颗粒的流动性与吸湿性。结果:3种辅料均可明显降低浸膏粉的吸湿性。最佳条件是浸膏粉与乳糖按2∶1的比例混匀,以90%乙醇为湿润剂制软才,醇的用量为制粒粉末的95%。成品颗粒的流动性好,临界相对湿度约为52%。结论:为小儿腹泻宁颗粒工艺条件的确定及生产环境的控制提供了科学的实验依据。     

止咳平喘凝胶剂成型工艺研究

目的:优化止咳平喘凝胶剂成型工艺条件。方法:采用L9(34)正交试验设计,以凝胶剂外观、涂展性、稠度(或黏稠度)、稳定性为考察指标,经综合评分筛选确定凝胶剂成型工艺条件。结果优选确定凝胶剂生药:(卡波姆-940∶吐温-80∶乙醇∶甘油∶羟苯乙酯∶氮酮)工艺处方质量比为1500∶(10∶2∶50∶50∶1∶30),共制凝胶剂1000 g。结论:经优化制备的凝胶剂具有工艺简捷、性质稳定、易于涂布、质地均匀细腻等特点。     

乳疾宁胶囊成型工艺研究

目的:研究乳疾宁胶囊的成型工艺。方法:考察不同辅料对浸膏粉吸湿性的影响;以颗粒的合格率作为指标,筛选最佳制粒成型工艺条件,并考察颗粒的临界相对湿度,休止角及堆密度。结果:微晶纤维素为辅料抗湿性能较好,浸膏粉与辅料按7∶3的比例混匀,加入95%乙醇0.25倍制软材;制得颗粒流动性较好,临界相对湿度为50%,堆密度为0.466 g.mL-1。结论:该成型工艺合理、可行,为大生产提供了科学依据。     

复方千黄凝胶成型工艺研究

目的 优选复方千黄凝胶的最佳成型工艺.方法 以凝胶的外观颜色,均匀细腻度,光泽度,粘稠度为指标,采用正交设计法,对凝胶剂基质中卡波姆、羟丙基甲基纤维素钠(HPMP)、甘油、丙二醇的投料量进行优选.结果 凝胶剂基质最佳投料量为卡波姆2.0%,羟丙基甲基纤维素钠1.5%,甘油20%,丙二醇15%.结论 复方千黄凝胶成型工艺切实可行,为工业化生产提供了依据.     

HPLC同时测定痛宁凝胶中延胡索乙素和原阿片碱的含量

目的:建立痛宁凝胶中延胡索乙素和原阿片碱的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为KromasilC18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以乙腈-磷酸盐溶液为流动相进行梯度洗脱,检测波长280 nm,柱温30℃,流速1.0 mL·min-1。结果:原阿片碱在0.100 6～5.03μg呈良好的线性关系(r=1.0),平均回收率为99.14%,RSD 1.34%(n=6);延胡索乙素在0.100 8～5.04μg呈良好的线性关系,r=1.0,平均回收率为101.1%,RSD 1.18%(n=6)。结论:方法操作简便、可靠,重现性好,专属性强,能有效控制该制剂的质量。     

促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

旧的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％TranscutolP和0．5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响。[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为（57．8＋5．09）％,7％TranscutolP组为（53．02±1．25）％,0．5％Labrosal组为（46．57±0．49）％,渗析液中的药物的稳态流量（矗）分别为1．06、11．38、2．28ng/h,滞后时间（正。）分别为-0．32、0．75、0．25h。[结论]7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

Transcutol P对痛宁凝胶中延胡索乙素在大鼠体内的药代动力学影响

[目的]建立一种快速灵敏的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定大鼠血浆中延胡索乙素含量,研究含7%单乙基二甘醇油醚(Trans P)的痛宁凝胶在大鼠体内的药代动力学过程,考察其透皮吸收促进效果。[方法]采用血药浓度法,UPLC-MS/MS测定大鼠体内痛宁凝胶中延胡索乙素含量,同时与空白痛宁凝胶体内药代动力学参数进行比较。[结果]7%Trans P组的Tmax、Cmax与空白对照组相比差异具有显著性(P0.05),药时曲线下面积AUC(0→24 h)和AUC(0→∞)与空白对照组相比差异具有显著性(P0.05)。[结论]应用UPLC-MS/MS技术测定痛宁凝胶中延胡索乙素的血药浓度,药代动力学参数表明7%Trans P组促渗效果明显优于空白对照组,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

4种促渗剂对痛宁凝胶中 延胡索乙素离体鼠皮透过的研究

[目的] 研究新型促渗剂氮酮(Azone)、Transcutol P(Trans P)、Labrasol(Lab)以及传统促渗剂丙二醇(PG)对痛宁凝胶中延胡索乙素透皮行为的影响。[方法] 采用改良Franz 扩散池, 考察Trans P、Lab、Azone和PG 在不同浓度下, 对痛宁凝胶中延胡索乙素离体大鼠皮透过行为的影响。[结果] 与空白对照组相比, 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone与7%Trans P的表观渗透系数分别提高了1.50、1.52、1.42、1.46和1.66倍, 差异有统计学意义(P<0.01).几种促渗剂对延胡索乙素透过的促渗作用依次为7% Trans P>0.5%PG>0.5%Lab>3%Azone>0.5%Azone.[结论] 0.5%Lab、0.5%PG、0.5%Azone、3%Azone和7%Trans P促渗效果比较明显, 可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

痛宁胶囊对硝酸甘油型偏头痛大鼠血浆NO和5-HT浓度的影响

目的观察痛宁胶囊对偏头痛大鼠血浆一氧化氮（NO）和5-羟色胺（5-HT）浓度的影响,探讨痛宁胶囊治疗偏头痛的神经学机制。方法 SD大鼠随机分成6组：空白对照组、模型对照组、阳性药物对照组、研究药物组（痛宁胶囊高、中、低剂量组）。除空白对照组外,其余各组采用皮下注射硝酸甘油法复制大鼠偏头痛模型。30min后研究药物组给予痛宁胶囊高、中、低剂量药液灌胃。阳性药物对照组按照6mg/kg给予琥珀酸舒马普坦溶液灌胃。空白对照组和模型对照组予以等容积的蒸馏水灌胃。造模4h后腹主动脉采血,NO采用硝酸还原酶法测定,5-HT采用酶联免疫吸附法（ELISA）测定。结果与模型对照组比较,阳性药物对照组及痛宁胶囊高、中剂量组均能显著降低偏头痛大鼠血浆NO的浓度,且能明显升高血浆5-HT的浓度（P〈0.05）。与阳性药物对照组比较,高剂量组降低NO浓度及升高5-HT浓度无统计学意义（P〉0.05）。结论痛宁胶囊可以调节偏头痛大鼠血管活性物质和神经递质的水平,可能是痛宁胶囊治疗偏头痛的作用机制之一。     

黄芪党参颗粒的成型工艺研究

目的:优化黄芪党参颗粒的成型工艺。方法:采用正交实验以混合粉末与蔗糖比例、混合粉末与黄酒比例、混合粉末的水分含量为考察指标,优化黄芪党参颗粒的成型工艺。结果:最佳成型工艺条件为混合粉末:蔗糖=15∶0.5;混合粉末:黄酒=15∶2;混合粉末水分含量<5%。结论:本实验确定的颗粒成型工艺合理可行。     

祖师麻凝胶膏剂提取工艺研究

目的优选祖师麻凝胶膏剂的提取工艺。方法以祖师麻甲素含量为考察指标,以溶剂用量、浸泡时间、提取时间为考察因素,采用正交试验进行工艺优选。结果祖师麻药材的最佳提取工艺为:脱脂祖师麻药材加水30 mL,浸泡1.5 h,回流提取2.0 h,提取1次。祖师麻甲素的平均含量为9.83 mg/g。结论该提取工艺稳定可行,节约能源,为祖师麻凝胶膏剂的生产工艺提供了依据。     

黎凯教授痛宁汤治疗原发性三叉神经痛面痛

面痛是神经内科的常见病,也是疑难病,严重影响患者的工作、学习和生活质量。黎凯教授总结自己近三十年的临床经验,概括面痛的总病机为面部经气不利,以通络止痛为治疗大法,拟方痛宁汤,临床辨证加减运用,疗效显著。     

蟾酥凝胶贴膏成型工艺的研究

目的:以蟾酥制备外用止痛的蟾酥凝胶贴膏,通过对蟾酥凝胶贴膏的空白基质进行优选,从而确定最佳的空白基质配比;对蟾酥凝胶贴膏中蟾酥的加入量进行考察,确定其最佳的载药量。方法:通过预试验确定蟾酥凝胶贴膏的基质组成,该凝胶贴膏的基质配方组成采用正交试验法进行优选,将剥离强度作为蟾酥凝胶贴膏的主要考察指标,将膏体的涂展性作为辅助的观察指标。在保证凝胶贴膏成型性良好的前提下,以每贴基质中蟾酥的最大含量作为该凝胶贴膏的载药量。结果:混合保湿剂组成为甘油-丙二醇(13∶1),基质配方确定为混合保湿剂、水、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆,其比例为4.0∶3.0∶0.4∶0.1∶0.2∶0.25,在pH值为8时制备的蟾酥凝胶贴膏各种指标均较好。蟾酥凝胶贴膏载药量定为每贴50 mg。结论:确定的蟾酥凝胶贴膏基质配方和载药量制成的凝胶贴膏成型性和黏附性较好,载药量大,工艺合理可行,能适合生产的需要。