异搏定与利福平、异烟肼、乙胺丁醇

利福平降低口服异搏定的生物利用度。二者合用时应增加异搏定的口服剂量,以便产生一个治疗的血药浓度。曾对抗结核药影响异搏定的血浆浓度进行了研究。6名应用抗结核药治疗至少6个月的病人和6名健康志愿者(对照组)参加本研究。使用的抗结核药是利福平(日用量450～600mg)、异烟肼(日用量5mg/kg)和乙胺丁醇(日用量15mg/kg)。服用这些抗结核药最终剂量后12小时,口服异搏定40mg,同时对照组亦使用相同剂量的异搏     

安定与异烟肼、利福平,乙胺丁醇

安定主要经代谢而消除。因而,同时应用任何药物,无论是抑制还是诱导代谢的药物,都可能对安定的药物动力学发生影响。众所周知,抗结核药能影响其它药物的代谢。利福平为一种强有力的代谢诱导剂,而异烟肼是一种抑制剂。关于乙胺丁醇对肝脏微粒体药物代谢机能的影响报道极少。有关抗结核药与安定两者间可能的相互作用的     

HPLC法测定复方利福平片中利福平、异烟肼的含量

复方利福平片是由利福平和异烟肼组成的治疗肺结核的复方制剂 ,对生长迅速的细胞外结核杆菌呈杀菌作用。因其能够减少结核杆菌耐药性的产生 ,本品适用于各种类型结核病的治疗 ,又以固定复合剂作为当前治疗肺结核的短程化疗方法 ,已被美国正式采用。国内已有胶囊剂 ,多采用分光光度法、HPLC法测定利福平含量 ,用溴酸钾法测定异烟肼含量 ,美国药典XXⅢ版报道用HPLC法测定利福平 ,再经多次提取后用电位滴定法测定异烟肼 ,方法复杂。我们采用HPLC法测定 ,增加了内标物质甲基睾丸素 ,结果令人满意。1 仪器与试药1 1　仪器　美国SSI公司的 …     

异烟肼与利福平相互作用的肝毒性

在抗结核病治疗过程中,利福平和异烟肼联合应用与单独使用异烟肼相比较,联合应用能增加肝细胞损害的发生率。如附表     

RP—HPLC测定异烟肼利福平复方制剂中异烟肼和利福平的含量

用高效液相色谱法检测异烟肼利福平复方制剂中异烟肼和利福平的含量。用十八烷基硅烷键合硅胶为相,甲醇－磷酸氢二钠（0．02mol/L,用磷酸调pH至4．5）（75：25）为流动相,UV检测波长为254nm,甲睾酮为内标。本方法回收率：异烟肼99．9％,RSD＝0．48％;利福平99．7％,RSD＝0．46％,（n=5)。该法不需经提取分离,溶解后直接进样。简便,快速,准确可靠。     

异烟肼、吡嗪酰胺和利福平致肝脏损害

加拿大药物不良反应监测中心(CADRMP)已经收到大量与抗结核药利福平(rifampicin)、异烟肼(isoniazid)和吡嗪酰胺(pyrazinamide)有关的肝脏损害报告,截止2001年5月18日,收到420份与上述3种抗结核药有关的肝脏损害报告(见表)。CADRMP提示医务人员,对接受抗结核药治疗     

利福平、异烟肼合用与单用时的肝毒性比较

目的:探讨异烟肼(INH)与利福平(RFP)合用致肝毒性增加的部分作用机制.方法:采用在体心脏灌流法获取小鼠原代 肝细胞,将其常规培养72 h后,含INH(87.5 μmol/L)、RFP(48.6 μmol/L)、INH+RFP(87.5 μmol/L+48.6 μmol/L)培养液培养48 h后,常规HE染色,光镜下观察肝细胞生长情况并计数.结果:INH与RFP合用后与INH单用时比较肝细胞计数减少(P<0.05.P<0.01).结论:RFP和INH合用后使INH肝毒性代谢物浓度增加,可能是其肝毒性增加的原因之一.     

利福平、异烟肼合用与单用时的肝毒性比较

目的:探讨异烟肼(INH)与利福平(RFP)合用致肝毒性增加的部分作用机制.方法:采用在体心脏灌流法获取小鼠原代 肝细胞,将其常规培养72 h后,含INH(87.5 μmol/L)、RFP(48.6 μmol/L)、INH+RFP(87.5 μmol/L+48.6 μmol/L)培养液培养48 h后,常规HE染色,光镜下观察肝细胞生长情况并计数.结果:INH与RFP合用后与INH单用时比较肝细胞计数减少(P<0.05.P<0.01).结论:RFP和INH合用后使INH肝毒性代谢物浓度增加,可能是其肝毒性增加的原因之一.     

抗结核药对氨水杨酸、利福平、异烟肼的相互作用

结核病的治疗常需较长时间联合用药以产生协同疗效并延迟耐药菌的产生,但由于药物之间的相互影响,有时会影响疗效或产生不良反应甚或严重中毒。对氨水杨酸(PAS)、利福平(RFP)和异烟肼(INH)系常用的第一线抗结核药,今介绍三者在体内的相互作用。一、PAS与RFP:二者如同时服用,RFP的血浓度比单用时明显降低,如一次口服RFP10mg/kg,2/小时后血浓度达高峰7.6μg/ml,如与PASO.2g/kg同服,则RFP的血浓度降至2.7mg/ml,但PAS的血浓度无论在单独应用或与RFP合用时均不受影响。静脉滴注PAS,     

利福平与异烟肼联用所致的有害反应

利福平与异烟肼联合用药所致的有害反应(亦称药物不良反应,简称ADR),主要表现为对肝脏的损害。有害反应的毒理在于异烟肼在肝内被水解成乙酰肼,乙酰肼藉细胞色素P_(450)的各种功能的氧化酶系统,进而代谢成反应性亲电子的中间产物,再与肝组织大分子结合形成共价键而造成肝损害。     

利福平与异烟肼联用致肝毒性分析

利福平 (ＲＦＰ)与异烟肼 (ＩＮＨ)二药合用对结核杆菌有协同杀菌作用 ,但二者合用有时出现肝毒性反应 ,现将我们观察的结果分析如下。1　临床资料1 1　一般资料　观察我院住院患者中应用异烟肼、利福平、链霉素 (乙胺丁醇 )三联或异烟肼、利福平、链霉素 (乙胺丁醇 )、吡嗪酰胺四联方案的重症肺结核和肺外结核患者 3 40例 ,男 15 6例 ,女 184例 ,年龄15～ 82岁 ,平均 3 5 .6岁。用药前检查肝功能正常 ,均无丙氨酸转氨酶 (ＡＬＴ)异常史。1 2　药物剂量　ＲＦＰ 45 0～ 60 0ｍｇ ｄ ,ＩＮＨ3 0 0ｍｇ ｄ ,晨起空腹顿服。保肝治疗肝太乐 2 0 …     

HPLC法测定复方利福平气雾剂中利福平及异烟肼含量

复方利福平气雾剂是由利福平、异烟肼组成的复方制剂,本文采用HPLC法测定了利福平及异烟肼含量,一次进样同时测定,专属性强、操作简例、灵敏度高。     

高效液相色谱法测定复方利福平片中利福平、异烟肼及吡嗪酰胺的含量

用HPLC法测定复方利福平片中利福平、异烟肼及吡嗪酰胺的含量。方法 :采用SpherisorbCN(2 50mm× 4 6mm ,5μm)色谱柱 ,流动相采用 0 0 1mol/L庚烷磺酸钠溶液 (pH2 2 )—乙腈 (44∶56,v/v) ,流速为 2 0ml/min,检测波长为 2 54nm。结果 :利福平在 71 76～ 1 66 40 μg/ml、异烟肼在 47 64～ 1 1 1 1 6μg/ml、吡嗪酰胺在 1 37 76～ 32 1 44μg/ml范围内线性良好 ,r分别为 0 9999、 0 9991、 0 9999(n =9) ,平均回收率分别为 :99 57%、 99 51 %、 1 0 0 1 0 % ,RSD分别为 :0 71 %、 0 51 %、0 62 % (n =7)。结论 :本法简便、准确、灵敏度高     

反相高效液相色谱法同时测定复方利福平胶囊中异烟肼、利福平的含量

应用反相高效液相色谱法,采用５μｍＨｙｐｅｂｓｉｌＯＤＳ色谱柱,以０．１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钠溶液：甲醇（４０：６０）为流动相,检测波长２６８ｎｍ,建立了同时测定复方利福平胶囊中异烟肼、利福平的含量测定法。采用外标对照法测定,方法平均回收率在９９．００％,以上,相对标准差小于１．０％,结果令人满意。     

利福平／吡嗪酰胺与利福平／异烟肼相比可增加肝毒性

据美国研究者报道 :对潜伏期结核患者短疗程服用利福平 /吡嗪酰胺的毒性更大。为了比较利福平 /吡嗪酰胺和利福平 /异烟肼的疗效 ,研究者对 5 89名ＨＩＶ阳性的潜伏期结核患者进行了多中心预期开放研究。 2 82名接受利福平 6 0 0ｍｇ/ｄ和异烟肼 30 0ｍｇｄ ,疗程 6个月 ,30 7名接受利福平 6 0 0ｍｇ/ｄ和吡嗪酰胺 2 0 0ｍｇ/ (ｋｇ·ｄ) ,疗程 2个月 ,在基线和治疗 1个月后对所有患者测定血肝酶和胆红素水平 ,同时 ,对接受异烟肼的患者 ,3个月后重复测定 ,肝毒性分为 1级(血清ＡＣＴ水平 5 1～ 12 5Ｕ/Ｌ) ,2级 (12 6～ 2 5 0 ) ,3级(2 5 1…