盐酸阿比朵尔胶囊治疗毒性红斑临床观察

目的观察盐酸阿比朵尔治疗病毒感染引起的毒性红斑临床疗效。方法将124例毒性红斑患者随机分为治疗组64例和对照组60例。治疗组给盐酸阿比朵尔胶囊0.2,3次/d口服,共5d。对照组给病毒唑10mg/（kg·d）静输共5d,观察疗效结果,治疗组,皮疹消退,症状控制时间明显优于对照组。两组药物治疗过程中,均无明显毒副作用。结论盐酸阿比朵尔治疗毒性红斑,疗效显著。     

盐酸阿比朵尔的合成研究

目的介绍一种合成盐酸阿比朵尔的新方法.方法以氯代乙酰乙酸乙酯为起始原料通过硫代、胺化、Nenitzescu反应、Mannich反应、乙酰化保护、溴代、脱保护、成盐共八步反应制得盐酸阿比朵尔.由TLC确定每步反应终点.结果结构经红外、核磁共振及质谱确证.总收率可达11.2% .结论此方法具有可行性.     

阿比朵尔对小鼠的免疫调节作用

目的观察阿比朵尔(Ar)对小鼠的干扰素诱导和免疫调节作用。 方法观察3种剂量Ar灌胃对正常小鼠不同时间血清干扰素(IFN)含量的影响，对正常小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数、对氢化可的松(Hc) 形成免疫功能低下小鼠的碳廓清指数和迟发型超敏反应、对正常和环磷酰胺(Cy)所致免疫低下小鼠血清溶血素含量的影响。结果小鼠给予Ar后6～24 h，血清中均出现INF，高峰在用药后18 h。Ar灌胃5 d使正常小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能增强，使免疫低下小鼠碳廓清指数和迟发型超敏反应增强，使正常小鼠和免疫低下小鼠血清溶血素含量升高。结论Ar对小鼠具有明显的体内诱生干扰素作用，对正常和免疫低下小鼠的非特异性免疫功能、体液和细胞免疫功能具有增强作用。     

盐酸阿比朵尔的合成

以对苯醌、3-氨基巴豆酸乙酯经Nennzescu反应、D-酰化、N-甲基化制得1H-吲哚-3-羧酸乙酯,再经溴代、缩合、Mannich反应合成目标化合物,总收率22.9%.     

HPLC法测定人血浆中阿比朵尔浓度及阿比朵尔的药动学

目的建立测定人血浆中阿比朵尔浓度的HPLC法并研究阿比朵尔的药动学。方法色谱柱为Hypersil C4(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05 mol.L-1磷酸二氢铵缓冲液-三乙胺(体积比为60.0∶40.0∶0.4,pH 3.5),检测波长为315 nm,吲哚美辛作为内标,测定人血浆中的阿比朵尔药物浓度。结果阿比朵尔质量浓度线性范围为0.01~2.00 mg.L-1,回归方程为Y=2.169ρ+0.029,r=0.9992,回收率大于85%,日内和日间RSD均小于15%。结论HPLC法适用于阿比朵尔药动学研究以及临床上血药浓度监测。     

阿比朵尔临床应用与研究进展

阿比朵尔(Arbidol)是一种非核苷类广谱抗病毒药物.阿比朵尔在临床上主要用于预防和治疗流行性感冒、急性病毒性呼吸道感染、严重急性呼吸道疾病综合征,还具有免疫调节作用和干扰素诱导作用.阿比朵尔临床副作用小、不易产生耐药性且性价比较高,是一种具有广泛应用前景的药物.阿比朵尔不仅可以用于病毒感染后治疗,也可用于预防治疗....     

盐酸阿比朵尔抗流感病毒感染的药效学研究

目的　探讨盐酸阿比朵尔的抗流感病毒作用。方法　建立体内、体外流感病毒模型 ,体外实验为应用一定浓度盐酸阿比朵尔作用于甲型流感病毒H1N1亚型病毒感染宿主细胞 ,通过观察CPE及采用MTT法测定细胞存活率 ;体内实验为应用盐酸阿比朵尔治疗流感病毒感染小鼠模型 ,计算肺指数的变化。结果　盐酸阿比朵尔在体内、体外均具有明显的抗流感病毒作用。结论　盐酸阿比朵尔是一种较好的抗流感病毒药物。     

盐酸阿比朵尔安全性药理研究

目的:观察盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统的影响。方法:观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,50和250mg·kg~(-1))对小鼠大体行为、翻正反射、自主活动、感觉和记忆功能、睡眠诱导的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(10,30和90mg·kg~(-1))对家兔体温变化的影响;观察ig给予盐酸阿比朵尔(20和80mg·kg~(-1))对麻醉犬的呼吸频率和幅度、收缩压和舒张压、心率及心律、心电图的QRS波、T波、ST段和PR间期的影响。结果:小鼠ig盐酸阿比朵尔(250mg·kg~(-1))有协同戊巴比妥钠睡眠诱导作用外,其余指标均无明显影响。结论:盐酸阿比朵尔对中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统均无影响。     

HPLC法测定人血浆中盐酸阿比朵尔浓度

目的:建立盐酸阿比朵尔血药浓度测定方法。方法:采用高效液相色谱紫外检测法测定盐酸阿比朵尔的血药浓度,检测波长315 nm。血样加入乙腈沉淀;色谱柱:Alltech Apollo C_(18)(250 mm×4．6 mm,5μm);流动相A为0．1%三乙胺水溶液(加磷酸调pH值至2．0),流动相B为乙腈。梯度洗脱程序:A与B的体积比变化为52．5: 47．5(0～5．5 min),52．5:47．5～10:90(5．5～6．5 min),10:90～0:100(6．5～6．6 min),0:100(6．6～8 min),0:100～52．5:47．5(8～8．5 min)。流速:1．0 mL·min~(-1)。结果:在此条件下,盐酸阿比朵尔与血浆中其他成分分离完全,线性范围为5～1280 ng·mL~(-1),最低检测浓度为5 ng·mL~(-1),相对回收率为93．6%～99．0%,日内日间精密度RSD为0．5%～3．6%。结论:高效液相色谱紫外法稳定、灵敏、可靠,可用于人体血浆中盐酸阿比朵尔浓度的测定。     

雷诺嗪对大鼠的长期毒性试验*

目的:考察反复给予雷诺嗪{N-(2,6二甲基苯基)-2-4-[2-羟基-3-(2-甲氧苯氧基)丙基]-1-哌嗪乙酰胺}对大鼠产生的毒性反应。方法:SD大鼠随机分为雷诺嗪高、中、低剂量(400,150和50 mg.kg-1.d-1)组和溶媒对照(0.5%羧甲基纤维素钠)组,每组32只大鼠,雌雄各半。各组均灌胃给予等体积的药物或溶媒(20 mL.kg-1),每周给药7 d,连续给药4周。停药后每组留12只动物(雌雄各半)再饲喂2周进行恢复性观察。观察动物一般状况、体重、进食量、饮水量、血液学、血液生化学、脏器重量系数及组织病理学改变。结果:雷诺嗪400 mg.kg-1组大鼠给药初期出现活动减少、呆滞和抽搐,体重增加值低于对照组,饮水量、丙氨酸氨基转换酶(ALT)、尿素氮(BUN)、总胆固醇(T-Cho)及肝、肾系数高于对照组。雷诺嗪50和150 mg.kg-1组各项指标与对照组比较均无统计学差异。恢复期各剂量的各项指标与对照组比较均无统计学差异。结论:雷诺嗪150 mg.kg-1为安全剂量,400 mg.kg-1有短时神经系统毒性并对动物生长,肝、肾功能和脂代谢产生可逆性影响。     

南五味子软胶囊对大鼠长期毒性的实验研究

目的观察南五味子软胶囊连续灌胃给药13周对大鼠产生的毒性反应。方法南五味子软胶囊分别以1.2、0.438、0.16g.kg-1.d-1灌胃给药,每周给药6 d,试验周期为13周,各试验组剩余的1/2动物观察4周恢复期变化。按中药新药长期毒性试验要求观察动物的一般状况、体重变化、血液细胞学及生化学指征、解剖及组织病理学检查。结果各剂量药组与对照组大鼠比较,白天自发活动减少,高剂量组减少最为明显,但夜间活动无明显差异。血液及生化指标与对照组相比无明显差异,脏器未出现给药相关的病变。结论南五味子软胶囊长期灌胃服用未见毒性反应,长期服用安全。     

司丙红霉素对大鼠的长期毒性

目的:考察连续给予司丙红霉素(EPAC)对大鼠的毒性反应.方法:健康SD大鼠分别按体重随机分为低、中、高剂量组和蒸馏水组.低、中、高剂量组给药量分别为75,150和300 mg·kg-1,连续灌胃给药90 d.结果:司丙红霉素300 mg·kg-1剂量组大鼠进食量减少,体重减轻,并伴有呕吐;150和300 mg·kg-1剂量组大鼠血清总胆红素(T-Bil)及天冬氨酸转氨酶(AST)升高;300mg·kg-1剂量组血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高.1个月恢复期后,150和300mg·kg-1剂量组各项指标均恢复正常.75 mg·kg-1剂量组大鼠各项指标无明显影响.结论:司丙红霉素可引起可逆性毒性反应,大鼠口服司丙红霉素90 d的安全剂量为75 mg·kg-1.     

A 4-week oral toxicity study of an antiviral drug combination consisting of arbidol and acetaminophen in rats

The antiviral drug combination consisting of arbidol and acetaminophen was investigated for its 4-week repeated oral administration in Sprague-Dawley rats. Groups of rats (10/sex in low-dose group, 15/sex in other three groups) were given at doses of 0, 200, 400, and 800?mg/kg/day. Clinical signs, mortality, body weight, food consumption, hematology, clinical biochemistry, macroscopic findings, organ weights, and histopathology were examined. The administration resulted in increased incidence of piloerection in most of the high-dose females and in some of the high-dose males and mid-dose females. Histopathological examinations revealed minor treatment-related change in the stomach of the high-dose animals. A decrease in body-weight gains and an increase in liver weight were observed in the mid- and high-dose groups. These treatment-related effects were reversible at the 2-week recovery period. A number of other clinical and pathological findings were not considered to be treatment related, since these changes occurred only in one sex were among the normal historical ranges, which were not supported by histopathological findings. Under the conditions of the present study, the no-observed-adverse-effect-level for 4-week oral administration to rats was considered 200?mg/kg/day, based on clinical observations, pathological findings, body-weight losses, and liver-weight changes.     

盐酸阿比朵尔在大鼠体内的药代动力学

目的研究盐酸阿比朵尔在大鼠体内的药代动力学。方法将健康♂Wistar系大鼠(200～220 g),随机分组,每组6只。单次灌胃给予药物,剂量分别为9、18、54 mg.kg-1,从眼眶静脉丛分时取血、处理。采用高效液相色谱-质谱联用方法测定药物在血浆中的浓度,应用DAS 2.0软件计算主要药代动力学参数。结果按9、18、54 mg.kg-13个剂量分别单次灌胃给予大鼠盐酸阿比朵尔后,药物在动物体内的Cmax分别为644.1、1002、4711μg.L-1;Tmax分别为0.35、0.28、0.18 h;AUC0-t分别为1127、1956、6790μg.h.L-1;AUC0-∞分别为1250、2224、7558μg.h.L-1;T12分别为3.2、3.6、3.3 h。结论以上数据经统计学分析,结果表明:在9～54 mg.kg-1剂量范围内,单剂量灌胃给予大鼠盐酸阿比朵尔后,药物在动物体内的动力学行为具有线性特征。     

Long-term systemic toxicity of shikonin derivatives in Wistar rats

Context: Although the antitumor, immunomodulatory activities, and other effects of shikonin have been studied for decades, its systemic toxicity in vivo remains unclear.

Objective: To estimate the long-term systemic toxicity of shikonin derivatives (ShD) in a rat model.

Materials and methods: The roots of Arnebia euchroma (Royle) Johnst. (Boraginaceae) were extracted in ethanol, passed through a molecular sieve, and dried. A microemulsion solution in water was subsequently prepared. Adult Wistar rats were treated with ShD by gavage at concentrations of 200, 400, and 800?mg/kg per day for 90 days or 180 days. Hematological and biochemical examinations were performed, and the vital organs were subjected to pathological analyses.

Results: We did not observe hematological or non-hematological toxicity of ShD at a dose as high as 800?mg/kg per day for 6 months.

Discussion and conclusion: Our findings may offer some beneficial information for the practical application and research of Arnebia euchroma. We demonstrated in an animal model that ShD may be safe for usage.     

大鼠肌注伤寒Vi多糖蛋白结合疫苗的长期毒性

目的观察SD大鼠肌注伤寒Vi多糖蛋白结合疫苗的长期毒性.方法疫苗组大鼠(n=24)免疫3针,每次每只25/μg(以多糖量计),第1剂免疫后2周,第3剂免疫后1,3和5周各处死6只大鼠,测血常规、血清测特异性抗体、血清生化,并进行组织器官病检.结果疫苗组大鼠血液学白细胞分类出现可逆性的变化(P＜0.05,P＜0.01),但无明显毒性,血清特异性抗体阳性大鼠病理组织检查未见免疫毒理学损伤.结论伤寒Vi结合疫苗对大鼠有明显的免疫原性,但无明显毒性和局部刺激性.     

盆炎消灌肠液对大鼠的长期毒性实验研究

目的观察盆炎消灌肠液连续给药后对大鼠的毒性反应。方法盆炎消灌肠液分别按照50g.kg-1、25g.kg-1和12.5g.kg-1的剂量连续给药12周,停药2周,测量受试大鼠的体重,计算重要器官脏器系数,测定血液学及血液生化学指标,并作组织病理学检查。结果与空白对照组比较,高、中、低剂量盆炎消灌肠液对大鼠的体重增长、脏器系数、血液指标、血液生化学指标均无显著影响,病理学检查未见明显病变,停药后也未见延迟性毒性反应。结论盆炎消灌肠液长期用药对大鼠无明显毒性,按临床拟用剂量服用是安全的。     

术竭异位安胶囊对大鼠的长期毒性实验研究

目的观察术竭异位安胶囊连续给药后对大鼠的毒性反应。方法大鼠分为术竭异位安胶囊高、中、低剂量组（分别为生药150g·kg-1、85g·kg-1、20g·kg-1）和溶媒对照组,每组20只。连续灌胃给药26周,观察大鼠一般状况、体重和摄食量变化。于末次给药后和停药4周后分别取部分大鼠,检测血液学指标、血液生化学指标、脏器系数及病理组织学改变。结果与溶媒对照组比较,各给药组对大鼠的生长发育无显著影响;血液学检查中,术竭异位安胶囊可使血小板、白细胞增多,减少红细胞,显著延长凝血酶原时间,原因与该药抗血栓的药理作用有关;血液生化检查中,可降低天门冬氨酸氨基转移酶含量,升高总蛋白和尿素氮;术竭异位安胶囊可使肝脏系数和脾脏系数升高;停药后上述指标均可恢复至正常范围;病理组织学检查则未见明显病变。恢复期未见药物引起的迟发性毒性反应。结论术竭异位安胶囊（生药20g·kg-1—150g·kg-1）对大鼠长期给药,未见明显毒性反应。