珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺

目的 探讨珍珠梅黄酮固体脂质纳米粒的制备工艺.方法 以硬脂酸为载体,以珍珠梅黄酮为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.采用透射电镜研究载药纳米粒形态,激光粒度分析仪测定其粒径,X射线衍射仪进行物相鉴别,并对纳米粒的包封率及体外释药特性等进行了研究.结果 实验制备珍珠梅黄酮固体纳米粒为类球实体,粒径分布比较均匀,药物以分子或细小粒子分散于脂质骨架中.体外释药研究表明,纳米粒体外释药先快后慢,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放.结论 采用乳化-低温固化法制备TTF1可生物降解纳米粒,制备工艺简单,平均粒径和包封率较为理想,所制备纳米粒具有明显的缓释作用.     

应用Box-Behnken实验设计优化水飞蓟素固体脂质纳米粒处方研究

目的应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的最佳处方。方法采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05%,7.25%Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15%。结论采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选。     

黄芩素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及体外释药性质的研究

目的制备黄芩素固体脂质纳米粒并冻干,考察其理化性质及体外释药特性。方法采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位、多分散系数(PDI)及体外溶出。以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选最佳冻干保护剂,利用差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶红外光谱(FT-IR)分析药物在纳米粒中的存在状态。结果黄芩素固体脂质纳米粒外观呈球状体,分布均匀,平均粒径为(82.64±6.78)nm,PDI为0.242±0.013,Zeta电位为(-25.7±0.5)m V,包封率为(81.3±1.2)%,载药量为(7.16±0.14)%(n=3),以5%甘露醇作冻干保护剂效果较好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明黄芩素固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用。结论乳化蒸发-低温固化法制得的黄芩素固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单。     

和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究

目的制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察。结果制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159 nm,包封率为77.1%。结论乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒。     

2种方法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的比较

目的:考察并优化丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响.方法:采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为.结果:沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%.结论:沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法.     

10-羟基喜树碱半固体脂质纳米粒的研制与稳定性考察

目的:制备10-羟基喜树碱的半固体脂质纳米粒(HCPT-SSLN)并考察其稳定性。方法:采用高温乳化蒸发-低温固体法制备了HCPT-SSLN;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用激光粒度仪测定了粒径和ξ电位;考察了其混悬液和冻干粉的物理稳定性。结果:HCPT-SSLN纳米粒平均粒径为130.5 nm,载药量为2.51%,包封率为79.19%,ξ电位为-33.1mV;室温(25℃)和4℃下放置6个月,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,冻干粉比混悬液的物理稳定性更高。结论:本实验制备的HCPT-SSLN包封率和载药量较高,粒径分布均匀,稳定性良好。初步表明HCPT适合进行SSLN包裹。     

蚓激酶导向溶栓免疫纳米粒的制备工艺研究

 目的制备具有导向溶栓作用的蚓激酶纳米粒。方法利用溶剂挥发法制备白蛋白纳米粒,与单抗相接制备了蚓激酶免疫纳米粒;对纳米粒的载药量、大小及分布、形态及体外释放等进行了研究。结果纳米粒平均粒径为68nm,跨距为91nm,包封率为(86.62±1.65)%,载药量为(3.96±0.63)%;电镜结果显示,外形圆整,呈球形,分散良好,相互之间不粘连;其体外释药实验表明明显的缓释性能。结论该导向溶栓纳米粒制备工艺可行。     

芹黄素纳米脂质载体制剂的制备及理化性质考察

目的:制备芹黄素纳米脂质载体制剂并进行质量评价。方法:采用高温乳化-低温固化法制备芹黄素纳米脂质载体制剂,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、载药量、体外释药等特性进行考察。结果:得到的芹黄素纳米粒为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为212.1 nm,Zeta电位为-14.65 mV,平均包封率为82.4%,平均载药量为0.97%,体外2 h累积释药30%,随后释药过程趋于缓慢。结论:所制备的芹黄素纳米脂质载体制剂性质稳定,有良好的应用前景。     

2种方法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的比较

目的：考察并优化丹参酮Ⅱ_A-PLGA纳米粒的制备工艺,比较2种制备方法对纳米粒成型及其质量的影响。方法：采用纳米沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备纳米粒,并对制得的纳米粒进行质量评价及比较,包括粒径、形态、载药量、包封率、药物利用率、晶型及体外释放行为。结果：沉淀法和乳化溶剂蒸发法制备的纳米粒平均粒径分别为225 nm和183 nm,包封率分别为95.49%和87.99%、载药量分别为2.03%和0.16%、药物利用率分别为38.42%和17.59%。结论：沉淀法制备丹参酮Ⅱ_A-PLGA纳米粒的效果优于乳化溶剂蒸发法。     

叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的:制备叶酸偶联壳聚糖载华蟾素纳米粒,并检测其体外性质。方法:首先合成叶酸偶联壳聚糖,再制备负载华蟾素的叶酸偶联壳聚糖纳米粒,并测定叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒的载药量、包封率及累积释药量。结果:制备了叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒,载药量为9.7%,包封率为61.3%,12h累积释药量为42.6%,72h累积释药量为63.3%。结论:叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒制备工艺简单,性能较好。     

莪术醇固体脂质纳米粒的制备及其抗肿瘤活性

目的 制备莪术醇固体脂质纳米粒,并评价其抗肿瘤活性.方法 乳化超声分散法制备固体脂质纳米粒,测定粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释药、光稳定性(4 500 lx,25℃).MTT法考察固体脂质纳米粒对人宫颈癌上皮细胞(Caski细胞)的抑制作用.结果 所得莪术醇固体脂质纳米粒粒径为(198.84±4.17) nm,Zeta电位为(-21.8±2.5)mV,包封率为83.27%,载药量为3.83%,36 h内累积溶出度为61.81%;体外释药符合Weibull模型(R2 =0.960 5);光照72 h后,莪术醇含有量仅降低了3.42%;对Caski细胞有较好的抑制作用,并呈量效和时效依赖性(P<0.05,P<0.01).结论 固体脂质纳米粒可明显提高莪术醇体外抗肿瘤活性.     

白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、24 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒平均粒径为218.6 nm,Zeta电位为-15.6 mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48 h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48 h内无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,固体脂质纳米粒t_max延长(P<0.01),C_max、AUC_0~_t、AUC_0~∞升高(P<0.01),其相对生物利用度与原料药相比增加至3.00倍。结论固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂复合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。     

姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素脂质立方液晶纳米粒,并对其主要理化性质进行评价。方法:采用热处理高压匀质法进行制备,以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法对处方和工艺进行优化,并考察其理化性质。结果:制得的液晶纳米粒在电镜下呈类球形,平均粒径176.1 nm,zeta电位-25.19 mV,平均载药量(1.5±0.2)%,包封率(95±1.8)%,36 h体外释放60.0%,释放方程为ln(1-Q)=-0.0251t-0.0075。结论:姜黄素脂质立方液晶纳米粒具有较高的包封率和良好的缓释作用。     

淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备及体外释放度研究

目的 对淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备工艺进行优化并考察了体外释放规律.方法 按均匀设计U6(64)优化处方,采用高温熔融-低温固化法制备淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒,以包封率、载药量、粒径及Zeta电位的综合评分为考察指标,优选处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及隐形固体脂质纳米粒的体外释放百分率.结果 制得的淫...     

丝裂霉素-聚氰基丙烯酸丁酯纳米粒制备及体外释药特性

 目的制备具有肝靶向特性的丝裂霉素(mitomycinMMC)-聚氰基丙烯酸正丁酯(polybutylcyanoacrylate,PBCA)纳米粒(MMC-PBCA-NP),并优化制备工艺,使其具有一定的缓释药物特征。方法用乳化聚合法合成MMC-PBCA-NP,用U₇(7⁶)表安排实验进行均匀设计,优化工艺条件。纳米粒径及其分布用马尔文激光粒度分析仪测试,用透射电镜(TEM)观察纳米粒形态,用紫外分光光度法在波长365nm处测定纳米粒中MMC含量。结果TEM镜下,纳米粒呈圆形,无粘连,粒度分析仪测定平均粒径为79.89nm,跨距(span)为1.60,纳米制剂的载药量与包封率分别为6.58%与79.03%,远高于国外同类研究的报道,稳定性实验表明,于室温避光条件下,样品储存3个月,载药量与粒径无明显变化。体外累积释药实验表明,前12h释药达22.58%,稍有突释效应,随后基本呈线性关系,缓释达96h。结论该纳米制剂具有较好物理性能与体外缓释特性。     

磷酸川芎嗪羧甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放研究

目的:制备磷酸川芎嗪羧甲基壳聚糖纳米粒(CMC-TMP-NP),并对其体外释放行为进行研究。方法:采用乳化交联法制备CMC-TMP-NP,以包封率为评价指标,通过正交设计实验对处方和工艺进行优化;通过测定CMC-TMP-NP的包封率、载药量、粒径、形态和体外释放率评价其质量。结果:优选出CMC浓度为4mg/mL、投药比为1:2、交联度为3,进行制备CMC-TMP-NP;制备出的纳米粒粒径分布均匀且表面呈圆整球形,平均粒径为192.6nm、多分散系数为0.219、平均包封率为(85.17±1.25)%、平均载药量为(9.38±1.28)%。结论:实验制备的CMC-TMP-NP包封率高,粒径分布均匀,体外能显著延缓药物释放。     

去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒的制备及其特性研究

目的 合成N-乳糖酰壳聚糖作为肝靶向载体,制备去甲斑蝥素纳米粒.方法 通过碳二亚胺缩合法制备N-乳糖酰壳聚糖,并以之为载体,采用离子诱导法制备去甲斑蝥素N-乳糖酰壳聚糖纳米粒,以粒径分布、包封率、载药量为综合指标,正交试验设计优化载药纳米粒的制备工艺,并考察其体外释放特性.结果 合成的N-乳糖酰壳聚糖的取代度为8.92%,优化工艺制备的N-乳糖酰壳聚糖载药纳米外观圆整,平均粒径(118.7±8.84)niB,包封率(57.92±0.40)%,载药量(10.38±0.06)%,其体外释药遵循Higuchi方程.结论 半乳糖修饰壳聚糖载药纳米粒具有良好的缓释特性.