三尖杉属植物中生物碱的研究——Ⅷ.二种新的抗癌三尖杉酯碱生物碱的结构和半合成

从安徽产三尖杉(Cephalotaxusfortunei Hook f.)弱碱中分到二种新的抗癌生物碱,命名为新三尖杉酯碱(neoharringonine,1)和脱水三尖杉酯碱(anhydroharringtonine,2)。从本种植物中还首次分到二个已知生物碱:脱氧三尖杉酯碱(deoxyharringtonine,3)和异三尖杉酯碱(isoharringtonine,4)。     

三尖杉属植物中生物碱的研究——Ⅷ.二种新的抗癌三尖杉酯碱生物碱的结构和半合成

从安徽产三尖杉(Cephalotaxusfortunei Hook f.)弱碱中分到二种新的抗癌生物碱,命名为新三尖杉酯碱(neoharringonine,1)和脱水三尖杉酯碱(anhydroharringtonine,2)。从本种植物中还首次分到二个已知生物碱:脱氧三尖杉酯碱(deoxyharringtonine,3)和异三尖杉酯碱(isoharringtonine,4)。     

三尖杉属植物中生物碱的研究——Ⅸ.三尖杉酯碱类似物的半合成及其抗白血病活性

报道三尖杉碱的十七个新的酯类化合物的半合成及其抗肿瘤作用。药理实验结果表明1,2,2+3,6和8有显著的抗癌活性,4,5,15和16有中等的抗肿瘤作用。通过化学结构和抗肿瘤活性的比较,初步探讨了此类生物碱的构效关系。     

三尖杉属植物中生物碱的研究——Ⅸ.三尖杉酯碱类似物的半合成及其抗白血病活性

报道三尖杉碱的十七个新的酯类化合物的半合成及其抗肿瘤作用。药理实验结果表明1,2,2+3,6和8有显著的抗癌活性,4,5,15和16有中等的抗肿瘤作用。通过化学结构和抗肿瘤活性的比较,初步探讨了此类生物碱的构效关系。     

用改进逆流分配法分离三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱

对三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱混合物的分离利用经改进的逆流分配法，用经ｐＨ５缓冲液饱和的氯仿作流动相，经氯仿饱和的ｐＨ５磷酸氢二钠－枸橼酸作固定相，醋酸乙酯∶丙酮（６∶２．５）作展开剂，碱性硅胶板作薄层板，经对５批混合物进行分离，均分别获得三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的白色结晶。各项指标检查均符合标准。     

三尖杉碱和桥氧三尖杉碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的为了充分利用我国的三尖杉属植物资源,寻找高效低毒的抗肿瘤药物。方法对三尖杉碱和桥氧三尖杉碱进行了C₃位的结构修饰,合成了C₃具有紫杉醇侧链及其对映体的新酯碱化合物。结果共得到6个新化合物。药理筛选表明,化合物VIIIa,VIIIb,IXa和IXc对KB,HCT和Bel具有较高的细胞毒作用。结论新酯碱值得进一步探讨研究。     

闽侯三叠井森林公园药用植物资源调查报告

通过实地调查初步研究了三叠井森林公园的药用植物,共计乔木21科31属39种(不含变种、变型和亚种,下同);草本51科84属123种;灌木30科58属79种;藤本13科30属32种.共有263种药用植物,按用药部位统计,共有490个药材品种,对其进行了药用价值的分析,并提出了合理的开发与利用的建议,为三叠井的研究和开发利用提供基础资料.     

高三尖杉酯碱研究进展

高三尖杉酯碱存在于三尖杉属植物，2012年被美国FDA批准上市用于慢性粒细胞白血病，引起医药工作者更广泛关注。目前，在其原料药的来源途径、理化性质、抗癌活性、临床应用、作用机制等方面已积累了较大量文献，现有综述主要集中在抗癌机制及在血液病应用方面，对药物研发有重要影响的原料药来源、理化性质、质量控制、构效关系等少有梳理。本文以"homoharringtonine"、"Cephalotaxine"、"Tissue culture"、"SAR"等为中、英文主题词，查询Elsevier及cnki、vip、Wanfang等数据库，归纳整理上述内容，以期为深入开发奠定基础。     

抗肿瘤药物──三尖杉酯类碱的开发研究进展

综述了三尖杉科植物三尖杉及其次生代谢产物──三尖杉酯类碱的生物工程研究进展，包括简要概况（分类、分布、成分、作用等）；生物合成及化学合成；组织培养及最新研究进展，包括毛状根培养；微囊化植物细胞培养及两步培养。     

三尖杉化学成分的分离与鉴定

目的研究三尖杉的化学成分,以期分离得到具有活性的新天然产物。方法采用体积分数为95%的乙醇提取三尖杉,萃取得到乙酸乙酯层,并采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法和制备HPLC法对其化学成分进行分离与纯化,并根据理化性质、NMR等波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为20-羟基蜕皮激素(20-hydroxyecdysone,1)、罗汉松甾酮(makisterone A,2)、7,8-二氢-20羟基蜕皮激素(7,8-dihydro-20-hydroxyecdysone,3)、5,4'-二羟基-7-甲氧基-8-O-β-D-葡萄糖黄酮苷(5,4'-dihydroxy-7-methoxy-8-O-β-D-glucosyl-flavone,4)、5-O-β-D-葡萄糖芹黄素(apigenin-5-O-β-D-glucoside,5)、3-O-β-L-鼠李糖槲皮素(quercetin-3-O-β-Lrhamnopyranosid,6)。结论 6个化合物均为首次从三尖杉中分离得到。     

四川省川木通的植物资源及其开发利用

目的考察川木通在四川的资源概况、产地、分布、民间药用等情况。方法采用产地调查、资料查阅、标本考证、药材鉴定等方法。结果与结论川木通在四川共有1属2种5变种,其中5个变种为四川新分布。本文就川木通的合理开发利用提出了建议。     

三尖杉酯碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的设计一条适合制备C_3′-N上不同取代的三尖杉酯碱及桥氧三尖杉酯碱的合成路线。方法以光活的中间体I(2′R，3′S)β-苯基缩水甘油酸酯为原料，经过五步反应得到保护侧链酸VI(4′S，5′R)，以2-DPC/DMAP为缩合剂与母核缩合、酸水解，再用不同的酸酐酰化，得到相应的C_3′-N取代的新酯碱。结果合成7个新酯碱化合物，药理筛选结果表明C_3′-N上取代基对抗肿瘤活性有一定影响。结论为进一步结构修饰提供了依据。     

三尖杉中的微量生物碱

自分离海南粗榧内酯和海南粗榧新碱后剩余的三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.的弱碱部分,又分出了5种微量生物碱(碱Ⅰ～Ⅴ)。碱Ⅱ和Ⅴ分别鉴定为3-表甲基西哈灭里辛碱B(3-epimethylscheIhammericine B和3-表西哈灭里辛碱3-epischelhammericine,均为首次报道存在于三尖杉中。碱Ⅲ鉴定为异三尖杉酮碱isocephalotaxinone,系首次自植物中分得。碱Ⅳ是一种新生物碱,根据物理常数和光谱分析,推定其结构如Ⅳ所示,命名为表福建三尖杉碱2-epicephal of ortuneine)。碱Ⅰ的结构待进一步研究。     

脱氧三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的立体专一性合成

本文报道脱氧三尖杉酯碱(Ⅵa)和高三尖杉酯碱(Ⅵc)的不对称合成。采用(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯(Ⅰ)与相应的三尖杉碱酮酸酯(Ⅱa)、(Ⅱb)进行立体选择性缩合反应,经过若干步骤,合成了具有C₂′R构型的(Ⅵa)和(Ⅵc)。中间产物(Ⅲa),(Ⅲb)或(Ⅲc)以铝汞齐脱硫得(Ⅳa、(Ⅳc)。再以三氟醋酸处理,选择性水解叔丁酯得(Ⅴa)、(Ⅴc)。最后以重氮甲烷甲酯化。再次证实了(+)R-对甲苯亚磺酰基乙酸叔丁酯(Ⅰ)具有较高的立体选择性反应。     

半合成三尖杉酯碱的抗肿瘤作用及毒性研究

三尖杉酯碱Harringtonine是从我国特有植物海南粗榧(Cephalotaxus hainanensisLi)中分离出的一种抗肿瘤有效成分。对多种动物移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。临床已经证明该酯碱对多种急性非淋巴性白血病及慢性粒细胞白血病有较好疗效。由于三尖杉     

半合成三尖杉酯碱的抗肿瘤作用及毒性研究

Partial synthetic harringtonine was prepared as a mixture of two diastereoisomers ——harringtonine and epiharringtonine. Experimental chemotherapeutic studies'revealed that the partial synthetic harringtonine was as active as the natural harringtonine in rodent tumors (L615, L1210, and P388 leukemia, Lewis lung carcinoma, S180 and Walker256 careinosarcoma). Toxicity studies showed that the LD₅₀ of the synthetic mixture was twice as that of natural harringtonine. The biological activity of one of the diastereoisomers epiharringtonine was shown to be less than 1% of that of the other diastereoisomer——harringtonine. Epiharringtonine given intraperitoneally did not prolong the survival time of P388 leukemia mice. However, the effect of epiharringtonine in combination with harringtonine was higher than that of harringtonine alone.     

三尖杉悬浮细胞的培养及抗癌生物碱的产生

建立三尖杉悬浮细胞培养系统（ＭＳ＋ＮＡＡ ３ ｍｇ／Ｌ＋ＫＴ ０．１ｍｇ／Ｌ＋庶糖 ３％）优化培养条件,产生更多的抗癌生物碱。方法：研究不同环境因子：接种量、摇床转速、激素、氮源、碳源、前体及诱导子调控对三尖杉悬浮细胞的生长及三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱产生的影响;以及细胞生长和产物积累的偶联反应。结果：三尖杉悬浮细胞的生长与三尖杉酯类碱的产生呈正相关;接种量、激素与Ｄ－剂（生长素）组合;碳源;前体苯丙氨酸有利于细胞生长及酯类碱的产生。摇床转速;氮源利于细胞生长。激素与ＢＲ（油菜内酯素）的组合;无机氮ＮＯ_３－;蛋白胨;诱导子能显著提高三尖杉酯类碱的含量。结论：择优筛选出有利于三尖杉酯类生物碱的生物、化学、物理因子,是提高悬浮细胞抗癌生物碱的有效途径。     

三尖杉碱类生物碱的质谱研究

本文报告三尖杉碱类和三尖杉碱的酯类质谱恃征,这些特征对同类新生物碱的结构测定以及对于人工合成类似物的定性鉴定具有重要意义。     

北京市石景山区口腔医疗资源分布调查报告

目的调查分析石景山区口腔医疗资源的配置现状,探讨资源配置的特点以及存在的问题,提出优化资源配置的建议。方法设计石景山区口腔医疗资源调查表,对区内所有专业口腔机构及设有口腔专业的医疗机构进行全面调查,进行数据录入、统计和分析。结果石景山区现设有口腔科的医疗卫生机构为48个,口腔医疗卫生工作人员230人,口腔医师总人数144。口腔从业医师中高级职称比率达到59%,大学本科以上学历占到42%。保留现有口腔诊疗椅175台,现有口腔病床7张,口腔医疗卫生建设已初具规模。结论石景山实现了区内有重点医院、卫生服务站、综合门诊及专科诊所的系统网络构架。但仍存在一定问题:口腔医疗人才分布不均;医护配比不到位;专科医疗人才相对缺乏;高级医疗技术人员分布不合理,业务开展不平衡;口腔从业人员数量不足等。