非小细胞肺癌新靶向药物治疗研究进展

非小细胞肺癌(NSCLC)是一种常见的恶性肿瘤,尽管化学治疗适度提高了晚期NSCLC病人的生存率,但总体来说预后仍不乐观。而分子靶向药物治疗具有符合生理、低毒和理论上高效的特点,已越来越成为晚期NSCLC治疗的热点。以肿瘤血管生成为靶点的血管内皮生长因子拮抗药贝伐单抗和抗肿瘤血管生成靶向药物血管内皮抑素显示出明显生存优势;以表皮生长因子受体为靶点的酪氨酸激酶抑制药吉非替尼、厄洛替尼和多激酶抑制药索拉非尼,不良反应少、易耐受、疗效高,显示出较好的应用前景。     

小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂盐酸埃罗替尼

盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子酪氨酸激酶可逆抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤生长.临床前研究表明其对表皮生长因子酪氨酸激酶有抑制作用;临床研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻,与化疗药物合用不增加毒性.2004年经FDA批准上市,用于一线化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗.     

第1代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药的个体化用药研究现状北大核心CSCD

第1代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(EGFR-TKIs)吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼基于其靶点作用的优势,目前在临床上广泛用于EGFR突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。但在临床应用中,不同患者在使用标准剂量的第1代EGFR-TKIs后的疗效和药物不良反应不尽相同,这可能与个体差异有关。基于此,本文对第1代EGFR-TKIs的药代动力学参数、治疗药物监测(TDM)以及代谢酶和转运体基因多态性现有研究进行综述,为促进其临床个体化用药和肿瘤精准治疗提供参考。     

新型分子靶向抗癌药物卡博替尼

随着分子靶向药物的研究及临床应用,分子靶向治疗已成为肿瘤的研究热点。卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制药,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管新生,临床证实对转移性甲状腺髓样癌（MTC）有效,已获得美国食品药品管理局（FDA）批准,用于治疗晚期MTC。该文综述卡博替尼的作用机制、药动学、不良反应、药物相互作用及临床试验。     

2020—2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况分析

目的 分析辽宁省肿瘤医院2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用情况以及变化趋势,为临床安全合理经济用药提供参考依据。方法 收集2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂使用数据,分析销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）以及排序比（B/A）。结果 2020-2022年小分子酪氨酸激酶抑制剂销售金额逐年增长。奥希替尼连续3年销售金额稳居第1位。仑伐替尼销售金额大幅增长,而吉非替尼销售金额大幅下降。奥希替尼、埃克替尼、吉非替尼的DDDs近3年稳居前3位。仑伐替尼DDDs大幅上升,而索拉非尼DDDs大幅下降。普拉替尼、赛沃替尼和洛拉替尼的DDC值偏高。埃克替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼和达可替尼DDC值较低。从B/A可以看出,2022年埃克替尼和吉非替尼的B/A>1,赛沃替尼、培唑帕尼和阿来替尼的排序比<1。结论 2020-2022年辽宁省肿瘤医院小分子酪氨酸激酶抑制剂的使用总体上较为合理,但仍需进一步加强监管力度,保障患者用药的安全、有效和经济。     

1例吉非替尼致Ⅱ级骨髓抑制的病例报告及文献复习

分析1例EGFR基因突变肺腺癌患者因服用吉非替尼片导致Ⅱ级骨髓抑制的病例,提示临床警惕吉非替尼使用过程中可能出现的骨髓抑制风险,并通过复习相关文献,探讨吉非替尼可能引起的不良反应以及骨髓抑制的治疗方法,为临床用药安全提供参考。     

某院酪氨酸激酶抑制剂联合应用的疗效及不良反应的比较分析

目的 分析酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors,TKI）联合应用的疗效及不良反应,为临床合理联合使用酪氨酸激酶抑制剂治疗肺癌提供参考。方法 收集某院2019年12月～2021年12月的处方,筛选联合应用酪氨酸激酶抑制剂的医嘱,记录单用TKI和联用不同TKI后患者的临床数据,采用配对t检验统计分析患者联合用药前后的疗效及不良反应。结果 安罗替尼与奥希替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与阿美替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与阿法替尼联合用药前后肿瘤大小差异无统计学意义（P> 0.05）;安罗替尼与埃克替尼联合用药前后肿瘤大小差异有统计学意义（P <0.05）;安罗替尼与吉非替尼联合用药前后肿瘤大小差异无统计学意义（P> 0.05）。各组联合用药前后肿瘤标志物浓度差异均无统计学意义（P> 0.05）。安罗替尼与奥希替尼联合用药前后血小板、白细胞计数差异均有统计学意义（P <0.05）。安罗替尼与埃克替尼联合用药前后载脂蛋白-B差异有统计学意义（P ...     

多靶点酪氨酸激酶抑制药舒尼替尼

舒尼替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制药。通过抑制多个受体酪氨酸激酶(RTKs)磷酸化表现出抗肿瘤和抗血管形成活性。相对于更高选择性的激酶抑制剂,它的多靶点协作既具有可以接受的毒性,又大大提高了抗癌活性。2006年1月舒尼替尼获得美国FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和服用伊马替尼后疾病出现进展或不耐受伊马替尼的胃肠道间质肿瘤(GIST)。     

Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂联合用药治疗慢性粒细胞白血病研究进展

以伊马替尼为代表的酪氨酸激酶抑制剂对慢性粒细胞白血病(CML)的治疗产生了重要影响,但其耐药性已成为CML治疗领域的关键问题。伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼以及普纳替尼等Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂与其他药物联合使用,可以协同抑制Bcr-Abl及其磷酸化蛋白的表达,显著降低STAT5、CRKL、ERK5等信号通路的磷酸化水平,改善肿瘤微环境,降低肿瘤细胞多药耐药性,已在基础研究和临床Ⅰ期研究中取得阶段性成果,为治疗CML提供新策略。     

吉非替尼用于肺癌治疗

吉非替尼是世界上首个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂, 被誉为肺癌靶向治疗药物,近年来陆续在各国上市。本文介绍其临床疗效与安全性,并对临床患者选择、疗效预测、不良反应特点及其防治等方面的最新研究进展进行了综述。     

抗肿瘤药物不良反应60例分析

目的总结肿瘤患者在使用抗肿瘤药物后出现不良反应(ADR)的规律及其特点,为临床医疗的合理用药提供重要的数据参考。方法对2010年10月至2011年10月我院收集的抗肿瘤药物不良反应60份报告进行回顾性分析。结果抗肿瘤药物涉及的不良反应常见于中老年患者,由抗肿瘤药物索拉非尼、厄洛替尼以及吉非替尼导致的不良反应位居前三位,皮肤及其附件损害也是常见不良反应。结论临床医疗上应不断加强对抗肿瘤药物的监测,减少或者避免肿瘤患者出现不良反应。     

吉非替尼肝毒性的分子机制及药物防治研究进展

吉非替尼作为第一个上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在非小细胞肺癌等恶性肿瘤的靶向治疗中具有重要作用,但该药会引发肝毒性等严重的不良反应,须停药进行保肝治疗,极大地影响肿瘤的治疗过程。但吉非替尼所致肝毒性的机制仍不清楚,临床治疗措施也十分有限。本文综述吉非替尼诱导肝毒性的分子机制以及临床常用治疗药物,为临床防治及合理用药提供科学依据。     

吉非替尼与厄洛替尼在非小细胞肺癌患者中的成本-效果比较

目的 比较吉非替尼与厄洛替尼在非小细胞肺癌人群中的效果.方法 通过"PASS合理用药监测系统"收集我院2017年1月 ～2019年12月23例临床诊断为非小细胞肺癌且使用吉非替尼(18例)或厄洛替尼(5例)单药治疗的患者的病历资料,比较两组患者治疗前后临床疗效,观察不良反应发生情况,并采用成本效果分析方法对两组方案进行...     

甲磺酸阿帕替尼片致认知障碍1例

<正>甲磺酸阿帕替尼片(apatinib)是小分子血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶抑制剂,能高度选择性地抑制VEGFR-2酪氨酸激酶的活性,抑制肿瘤的血管形成。该药可用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌的三线或三线以上治疗~([1]),直至疾病进展或出现不能耐受的不良反应。随着阿帕替尼在晚期胃癌、肺癌及肝癌中的临床应用~([2-4]),阿帕替尼的不良反应和安全性问题得到越来越多的关注。其常见的不良反应包括高血压、消化道出血、手足综合征、蛋白尿、食欲减退等,且多为可预期、可耐受和可控的~([1])。本文就1例晚期胃癌患者行甲磺酸阿帕替尼片治疗贲     

134例抗肿瘤药物的不良反应回顾性分析

目的分析抗肿瘤药物的不良反应(ADR)规律及其特点,为临床合理用药提供参考。方法对我院2009年收集的134例抗肿瘤药物的不良反应报告进行回顾性分析。结果抗肿瘤药物涉及的不良反应以中老年为多,吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼所致不良反应居前三位,皮肤及其附件损害最常见。结论临床上应加强对抗肿瘤药物的监测,以减少或避免不良反应的发生。     

吉非替尼与培美曲塞治疗NSCLC脑转移的疗效比较

目的 探讨吉非替尼和培美曲塞治疗非小细胞肺癌脑转移的疗效.方法 对2007年1月～2009年12月我院肿瘤内科收治的35例进行吉非替尼和培美曲塞治疗的非小细胞癌脑转移患者资料进行总结,分析其总有效率和不良反应.结果 吉非替尼组RR(CR+PR)率高于培美曲塞组,两组治疗不良反应无明显差异.结论 吉非替尼对非小细胞肺癌脑转移治疗有较好效果,但是要注意其不良反应如皮疹、腹泻等的控制.     

抗肿瘤药物吉非替尼的研究进展

吉非替尼(gefitinib,Iressa,ZD1839)是一种口服选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂.临床前研究发现它能抑制多种类型肿瘤细胞的生长,临床Ⅰ、Ⅱ期研究表明在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,吉非替尼单独应用显示出明显的抗瘤活性并使症状减轻.2003年5月FDA批准其上市.综述了吉非替尼的分子作用机制、体内外抗肿瘤作用以及临床试验等方面的最新进展.     

吉非替尼与厄洛替尼治疗非小细胞肺癌临床疗效比较及药物经济学评价

目的比较吉非替尼与厄洛替尼治疗非小细胞肺癌的临床疗效和药物经济学评价。方法比较实验组(服用吉非替尼)38例和对照组(服用厄洛替尼)34例NSCLC患者分别给予吉非替尼和厄洛替尼治疗的临床疗效、不良反应发生情况及药物经济学评价结果。结果两组患者有效率及临床控制率比较,差异无统计学意义(P0.05);两组肿瘤进展时间及1年生存率比较,差异无统计学意义(P0.05);两组患者不良反应发生率及严重程度比较,差异无统计学意义(P0.05);实验组患者治疗费用及费用疗效比均显著低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论吉非替尼与厄洛替尼治疗NSCLC疗效相当,但吉非替尼更加经济适用。     

治疗中至重度斑块型银屑病的新药——氘可来昔替尼

氘可来昔替尼是一种口服的、选择性变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制药，其通过选择性地与TYK2的调控结构域结合，从而抑制TYK2及其下游的功能而发挥作用。氘可来昔替尼于2022-09-09获美国食品和药物管理局批准，用于治疗适合系统治疗或光疗的中至重度斑块型银屑病成人患者，其是全球唯一获批的TYK2抑制药，也是近10年来口服治疗中至重度斑块型银屑病的首个创新药。氘可来昔替尼在改善皮损清除方面疗效显著，其安全性和耐受性良好，最常见的药物不良反应包括上呼吸道感染、血液磷酸肌酸激酶升高等。本文对其作用机制、药效学、药代动力学、临床研究及安全性做一介绍。     

一线化疗失败晚期非小细胞肺癌应用培美曲塞和吉非替尼治疗对比分析

目的：分析研究培美曲塞和吉非替尼治疗一线化疗失败的晚期非小细胞肺癌的临床疗效。方法：回顾性分析2013年6月～2015年6月我院行培美曲塞和吉非替尼进行二线治疗的晚期非小细胞肺癌患者82例临床资料,随机分为培美曲塞组和吉非替尼组各41例。对比分析两组临床效果及安全性。结果：疗效对比显示,培美曲塞和吉非替尼组客观缓解率分别为14.63%和19.51%（P＞0.05）,疾病控制率分别为48.78%和58.54%（P＞0.05）。结论：培美曲塞与吉非替尼均可用于晚期非小细胞肺癌的二线治疗,疗效相近,但不良反应各异,临床中应根据患者的个体差异择优选用。