三七总皂苷微孔渗透泵片释药机制

目的:研究三七总皂苷微孔渗透泵片的释药机制.方法:通过考察三七总皂苷微孔渗透泵片在不同渗透压介质中的释放行为及不同释放方法对药物释放速率的影响,探讨该制剂释放机制.结果:随着包衣膜内外渗透压差的增大,药物释放速率减缓;药物在水及pH6.8的磷酸盐缓冲液中释放行为相似,但在pH 1.0的盐酸溶液中释放速率降低;释放方法对药物释放速率无显著影响.结论:此片剂药物释放主要以渗透压梯度驱动机制为主,少量药物则直接扩散释药.     

香青兰总黄酮渗透泵片的制备及体外释药影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮渗透泵片,并对其体外药物释放影响因素进行研究。方法:紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响。结果:促渗剂的种类及用量,碳酸氢钠用量,包衣增重对药物的体外释放均有显著影响。结论:渗透泵片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂要求。     

复方丹参泡腾性渗透泵片的制备及释药机制研究

目的:根据冠心病发病的特点制备复方丹参泡腾性渗透泵片用于其防治,考察其体外释药特性并探明其释药机制.方法:复方丹参药物因含有酚羟基和羧基的酚酸类和三萜皂苷类成分而呈弱酸性,直接加入碳酸氢钠形成泡腾剂,以氯化钠、甘露醇为促渗剂,以HPMC为阻滞剂制得片芯,外包含致孔剂的醋酸纤维素膜制得渗透泵片,利用片芯渗透压的变化研究其释放机制.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1,三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,在渗透压和泡腾作用的共同作用下,药物能够在12 h内以零级速率完全释放药物.结论:成功制得12 h恒速释放的复方丹参泡腾性渗透泵片并阐明其释药机制,为冠心病防治药物和中药新剂型的开发提供思路.     

岩白菜素渗透泵片释药机理研究

目的 考察微溶性药物岩白菜素单室单层渗透泵片的释药机理.方法单因素考察岩白菜素渗透泵片的释药机理.结果 衣膜内外渗透压差及衣膜性质是岩白菜素渗透泵片的主要释药机制.结论通过调节衣膜内外渗透压差和衣膜性能可有效控制岩白菜素渗透泵片体外释药行为.     

氨茶碱渗透泵片剂的研制

 我们制备了氨茶碱渗透泵型片剂，并对其体外溶出速度和兔体内血药浓度进行了考查。结果为：体外溶出基本为零级，释药速度约为8．21mg/h，体内血药浓度比较稳定，可在24h内维持在安全、有效的范围之内。     

三七总皂苷微孔型渗透泵片体外释药数学模型的研究

目的:建立三七总皂苷微孔渗透泵片(MPOP)体外释药数学模型,对数学模型的释药规律进行研究.方法:考察氯化钠(NaCl)和三七总皂苷的不同用量比例对体外累积释药速率的影响,以NaCl用量百分数(%)为横坐标X,累积释药速率(%/h)为纵坐标Y,拟合X-Y数学曲线,建立X-Y数学模型.结果:NaCl用量百分数≤60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而增大;NaCl用量百分数≥60%,药物累积释药速率随着NaCl用量的增加而减小.结论:由NaCl作为渗透活性物质制备的三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药规律与片芯中NaCl和三七总皂苷的用量比例有关.     

渗透泵控释片剂的高速激光打孔

 目的：研制用于渗透泵片剂工业化生产的高速激光打孔机。方法：采用与国外技术不同的瞬间静止式激光打孔方式,双向输出的二氧化碳激光管和计算机控制。结果：使打孔质量明显提高,打出的释药孔圆度及精密度优于国外同类产品。自动化程度高,运行可靠,打孔速度最高可达每秒16片,满足了大规模工业化生产渗透泵片剂的需求。通过反向辅助激光束进行激光检测,可确保每片渗透泵片剂已被打孔。结论：LL-9801型激光打孔机设计合理,特点突出,适合于工业化生产中对渗透泵控释片剂进行快速打孔。     

难溶性药物渗透泵型控释制剂的研究进展

本文从膜厚度、膜的的机械穿透系数、包衣膜内外的渗透压差和药物溶解度四个方面,将难溶性药物制备渗透泵型控释制剂的研究进行了归纳总结。本文归总之研究,也为中药制剂研究提供了参考。     

秋水仙碱渗透泵片的药物递释机制

目的:探讨初级渗透泵控释片的药物递释机制。方法:在已制备秋水仙碱初级渗透泵片表面用微型钻头打单侧孔,用HPLC测定渗透泵片中秋水仙碱溶出度来考察释药孔径大小和释药介质渗透压对其体外释药行为的影响。结果:该渗透泵片呈现较好的零级释放特征(r=0.9902),其体外释药速率与介质渗透压呈反比、受释药孔径影响较小但在一定范围内呈正相关。药物主要经由释药小孔释出膜外。结论:渗透压在其药物递释机制中占主导地位(62.58%),其次为扩散释药。     

芦丁渗透泵片的体外释放度方法研究

目的 建立芦丁渗透泵片体外释放度测定方法.方法 考察不同溶出方法、溶出介质和搅拌桨速度对芦丁渗透泵片体外释药的影响,用紫外分光光度法测定芦丁的含量,并用不同配比处方的芦丁渗透泵片制品进行体外释放度差异测定.结果 溶出介质的pH值、溶出方法及搅拌桨转动速度均对芦丁渗透泵片体外释药行为无显著影响;确定了释放介质的种类与体积、溶出方法和搅拌桨转速,建立了芦丁渗透泵片体外释放度测定方法,并能测出不同配比处方的芦丁渗透泵片制品体外释放度差异.结论 所建立的释放度测定方法能有效地对辅料进行筛选,可以用于处方优化等.     

尼索地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度的考察

 目的　对尼索地平双层渗透泵片的处方工艺和体外释放进行研究。方法　以自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子为评价指标,采用正交设计对处方进行了优化。结果　最优处方组成为:包衣膜重23.0mg,氯化钠13.5mg,PEO44.5mg。最优处方的3批样品在14h内呈现零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似(f₂=68.1)。结论　自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

欧前胡素双层渗透泵控释片处方的优化

目的 优化欧前胡素双层渗透泵控释片处方.方法 以PEON750用量、NaCl用量、包衣增重为影响因素,累积释放度、释药线性为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方.结果 最佳处方为PEO N750用量116.3 mg/片,NaCl用量22.5 mg/片,包衣增重6.4％,平均累积释放度为93.79％,R2为0...     

钩藤碱双层渗透泵控释片的制备及处方优化

目的制备钩藤碱双层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察PEO N750用量、PEO Coagulant用量、PEG 4000用量、包衣增重对体外释药的影响,正交试验优化处方,对体外释药过程进行模型拟合。结果最优处方为PEO N750用量165 mg,PEO Coagulant用量55 mg,PEG 4000用量8%,包衣增重7%,12 h内累积释放度为93.36%,体外释药符合零级模型(r=0.989 5)。结论双层渗透泵控释片可有效控制钩藤碱体外缓释。     

人参皂苷Rg3固体分散体渗透泵片的研制及体外释放度考察

目的 通过体外溶出实验比较人参皂苷Rg₃固体分散体的单层和双层渗透泵片在释药行为上的差异及各自的优劣。方法 分别制备人参皂苷Rg₃固体分散体增溶型单层渗透泵片和双层渗透泵片,并对处方中的影响因素：渗透压活性物质的种类和用量、助悬剂的用量、包衣液中致孔剂的用量和包衣厚度进行优化,通过体外溶出实验对比2种制剂的释药行为。结果 制备的人参皂苷Rg₃固体分散体单层渗透泵片和双层渗透泵片均符合零级释放,对2种制剂分别与零级释药模型进行拟合,拟合系数分别为r₁=0.998 1,r₂=0.990 6。结论 人参皂苷Rg₃双层渗透泵片比单层渗透泵片释药更加完全,但是制备工艺比单层渗透泵片复杂。     

葛根素泡腾性渗透泵控释片的制备及其体外评价

目的 利用泡腾剂提供稳定持续的释药动力,制备葛根素(PU)泡腾性渗透泵控释片,并考察其体外释药机制.方法 以碳酸氢钠和柠檬酸为泡腾剂,聚氧乙烯N80为助悬剂制备片芯;以醋酸纤维素为包衣材料,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,聚乙二醇-400为致孔剂制备PU单层渗透泵片;以体外释放度为评价指标,单因素考察确定最佳处方.结果 泡腾剂种类和用量、助悬剂的种类和用量、促渗剂的种类及剂量、包衣增重对累积释放度均有显著影响,增塑剂、释放介质及转速对累积释放度无显著影响.考察工艺的重现性,并对其释药曲线进行模型拟合,结果表明工艺可重现.结论 成功制备了PU泡腾性渗透泵控释片,其在12h内呈现零级释放(r＞0.999 0),药物释放比较完全(累积释放度＞85％),工艺简单.     

珍珠菜总黄酮渗透泵控释片的制备研究

目的制备珍珠菜总黄酮提取物渗透泵控释片。方法以芦丁和柚皮素-7-O-葡萄糖苷为指标,通过体外释放度试验对衣膜处方及孔变量进行单因素考察,并通过均匀设计对衣膜处方进行优化。结果衣膜增重、衣膜中PEG400及邻苯二甲酸二丁酯的用量是影响药物释放的主要因素,二者用量分别为醋酸纤维素的45%及8.5%,所制得的渗透泵控释片呈现良好的零级释药特征。结论该处方工艺简便可行,所制得渗透泵控释片释药行为稳定,重现性好。     

三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释放度研究

目的:研究三七总皂苷微孔渗透泵控释片的体外释放度。方法:考察不同溶出方法、搅拌桨速度和溶出介质对三七总皂苷微孔渗透泵控释片体外释药的影响。结果:溶出方法、桨叶转速以及溶出介质的pH值在3.5～7.6范围内时,对三七总皂苷渗透泵片体外释药行为无显著影响,但溶出介质的pH值在1.0时会严重影响渗透泵片药物的释放。结论:除酸性介质条件外,三七总皂苷微孔渗透泵片体外释药特征稳定。     

苦参碱微孔膜渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的:对苦参碱微孔膜渗透泵片的处方和工艺进行研究,并考察其体外释放度。方法:以释放度为评价指标,采用正交设计实验优化处方与工艺。结果:最佳处方:渗压剂由甘露醇和乳糖(1∶1)组成,渗透压活性物质与主药比例为2∶1,包衣液中PEG400为醋酸纤维素15%(g/g),释药行为符合零级方程,具有明显的控释特征。结论:苦参碱微孔膜渗透泵片具有良好的体外控释效果,可进一步进行体内释药行为考察。     

难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

 目的　制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片,体外维持24h恒速释放。方法　以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平(NP)单室单层渗透泵片,并对片芯组成进行优化。结果　片芯最佳组成为:NP80mg ,PEO(Mr 200 000)56mg,PEO(Mr 5 000 000)42mg ,氯化钠100mg。本渗透泵片24h的累积释放率95%,并在24h内维持零级释放。结论　本渗透泵片主药、辅料比例适宜,制备简便,能较好地控制难溶性药物释放达24h。