罗红霉素胶囊人体生物等效性研究

目的 研究两种罗红霉素胶囊在健康受试者体内的药代动力学与相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 将健康受试者20例随机分成两组,每组10例,采用双交叉给药方案,分别口服受试胶囊和参比胶囊各300 mg,于规定时间取血,以克拉霉素为内标,以超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中罗红霉素浓度,所得数据经BECS软件处理,对血浆药物浓度-时间曲线下面积0-t(AUC0-t)、血浆药物浓度、时间曲线下面积0-∞(AUC0-∞.)、达峰浓度(Cmax)进行方差分析和双单侧t检验,对达峰时间(Tmax)进行非参数检验.结果 受试胶囊和参比胶囊Tmax分别为(2.367±1.295)、(2.134±1.537)h,Cmax分别为(7.702±1.902)、(7.920±1.957) μg/mL,AUC0-t分别为(103.77±31.46)、(103.10±31.76)μg/(h ·mL),AUC0-t分别为(110.05±35.25)、( 107.97±34.72)μg/(h·mL),差异无统计学意义.结论 经过对比研究2种罗红霉素胶囊人体内药代动力学和相对生物利用度,受试制剂和参比制剂生物等效.     

罗红霉素颗粒剂的药物动力学与相对生物利用度

目的:对罗红霉素颗粒剂的药物动力学与相对生物利用度进行研究.方法:采用微生物法测定8名志愿者单剂量po 300mg罗红霉素颗粒剂与片剂的血药浓度,计算两者的药物动力学参数与相对生物利用度.结果:两者药-时曲线以一级吸收双室模型拟合较好,两者的c—分别为(6.64土0·80)与(6.44土0·89)μg/ml;t_(max)_分别为(1.60土0.45)与(2.00土0.34)h;T_1/2分别为(14. 78士0.99)与(14.00士1.60)h;AUC_o_oo～分别为(100.03士18.40)与(99.01士19.21)μg·h/ml,统计学处理表明两者无显著性差异(P>0.05).结论:罗红霉素颗粒剂与片剂为生物等效制剂,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为101·56%.     

国产罗红霉素胶囊和颗粒剂药物动力学

目的：用国产罗红霉素胶囊（ＲＭ－Ｂ）和颗粒剂（ＲＭ－Ｃ）与法国产罗力得片（ＲＭ－Ａ）进行人体药物动力学和生物等效性比较。方法：选择１０名健康成年男子，用自身交叉对照试验方法，分别单剂量一次口服罗红霉素ＲＭ－Ａ、ＲＭ－Ｂ、ＲＭ－Ｃ三种制剂３００ｍｇ。罗红霉素的血药浓度用微生物法测定。罗红霉素血药浓度－时间数据用３Ｐ８７程序自动拟合求算药动学参数。结果：ＲＭ的Ｔ１／２β均为１３ｈ左右，Ｔｍａｘ≈２ｈ，Ｃｍａｘ≈８．３６μｍｏｌ·Ｌ－１。ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ比较相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。结论：双单侧ｔ检验结果，ＲＭ－Ｂ和ＲＭ－Ｃ与ＲＭ－Ａ为生物等效制剂。     

罗红霉素干混悬剂的药物动力学与相对生物利用度

采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量po 300mg罗红霉素干混悬剂与罗力得片后的罗红霉素血药浓度变化情况,经3P87药物动力学程序处理,两者药时曲线可用一室模型拟合,K分别是0.0915h~(-1)与0.0978h~(-1);T_(max)分别是2.05h与2.95h;C_(max)分别是6.28ug/ml与6.46ug/ml;AUC~(0～∞)分别是87.33ug/ml·h~(-1)与85.43ug/ml·h~(-1).以AUC(0～∞)与C_(max)/AUC(0～∞)分别作为吸收程度与吸收速率的指标,评价两种制剂的生物等效性.配对t检验与双单侧t检验结果均表明:两种制剂AUC(0～∞)与C_(max)/AUC(0～∞)均无显著性差异(P>0.05),两者为生物等效制剂,罗红霉素干混悬剂的相对生物利用度为101.23%.     

罗红霉素分散片人体相对生物利用度研究

采用自身前后交叉对照试验方法以 12例男性健康自愿受试者 ,单剂量口服罗红霉素分散片和罗红霉素片 (对照药品 )进行人体生物利用度比较研究。应用高效液相色谱法 (HPL C)测定服药后 48h内的血清罗红霉素浓度。结果表明罗红霉素分散片和罗红霉素片的主要药动学参数达峰时间 Tmax分别为 1.6 7± 0 .6 0和2 .31± 0 .48h,峰值血药浓度 Cmax为 11.0 9± 1.6 8和 9.35± 1.31mg/L ,T1 / 2β分别为 19.5 9± 8.11和 17.70± 4.2 2 h。药时曲线下面积 AUC分别为 16 9.90± 6 6 .41和 142 .77± 40 .0 9mg.h/L ,经双单侧 t检验两者的 Tmax、T1 / 2β无显著性差异 (P>0 .0 5 )。罗红霉素分散片的 Cmax高于普通片 (P<0 .0 5 ) ,AUC略高于普通片 ,但无明显差异 (P=0 .2 386 )。罗红霉素分散片对罗红霉素片的平均相对生物利用度为 118.89% ,以上说明罗红霉素分散片的生物利用度略优于普通片。     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

罗红霉素胶囊人体生物利用度和生物等效性评价

采用人血清中罗红霉素的微生物测定法,研究受试与参比罗红霉素胶囊人体生物利用度和生物等效性．20名男性健康志愿者随机分别单次口服相同剂量的罗红毒素胶囊受试制剂和参比制剂,采用微生物法,测定血浆罗红霉素浓度．采用DAS1．0程序进行药代动力学参数计算．受试制剂与参比制剂的药时曲线下面积(AUC)及峰浓度(Cmax)经对效转换后作方差分析和双单侧t检验。并计算90％可信区间,达峰时间(Tmax。)进行wilcoxon秩和检验。据此作出等效性评价．     

国产罗红霉素胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较罗红霉素胶囊和片剂的生物利用度和药物动力学。方法：８ 名健康志愿者单剂量口服３００ｍ ｇ 罗红霉素胶囊和片剂,微生物法测定血药浓度。结果：罗红霉素胶囊和片剂的血药浓度－ 时间曲线符合二室模型,Ｃｍ ａｘ 分别为（１０－１４ ±１－６６） 和（１０－０２ ±１－８４）μｇ／ ｍｌ ;Ｔｍ ａｘ 分别为（１－４４ ±０－３２） 和（１－３１ ±０－２６）ｈ ;ＡＵＣ 分别为（７９－８７ ±１６－２２） 和（７３－８６ ±１３－４６）ｈ／（μｇ ·ｍｌ） 。结论：两种制剂药物动力学参数无显著性差异,罗红霉素胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊相对于片剂的生物利用度为（１０９ ±１５） ％ 。     

罗红霉素颗粒的人体生物等效性研究

目的 评价国内不同厂家罗红霉素颗粒的相对生物利用度和生物等效性.方法 18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的罗红霉素颗粒后,采用微生物法测定血浆中罗红霉素浓度.结果 单剂量口服300mg罗红霉素颗粒受试和参比制剂后的达峰时间Tmax分别为(1.20±5.50)h和(1.70±0.50)h;峰值血药浓度Cmax分别(6.84±2.57)h;药时曲线下面积AUC(0→48)分别为94.03±15.85)μg·h·mL-1和(100.25±15.27)μg·h·mL-1.两种片剂所有的药物动力学参数均无显著性差异(P＞0.05),受试制剂的相对生物利用度F为(95.0±16.2)%.结论 两种制剂生物等效.     

罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的评价国内不同厂家罗红霉素片的相对生物利用度和生物等效性。方法18名男性健康受试者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服两个不同厂家的罗红霉素片后,采用微生物法测定血浆中罗红霉素质量浓度。结果单剂量口服300mg罗红霉素片受试和参比制剂后的达峰时间tmax分别为(1.68±0.76)和(1.86±0.83)h;峰值血药质量浓度Cmax分别为(6.87±0.87)和(7.12±1.23)mg·L-1;t1/2β分别为(14.96±2.48)和(16.23±1.97)h;药时曲线下面积AUC(0→48)分别为(72.84±12.62)和(70.81±13.92)mg·h·L-1。两种片剂所有的药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度F为(102.9±17.8)%。结论两种制剂生物等效。     

头孢特仑酯药物动力学及生物利用度研究

目的建立了人血浆中头孢特仑的HPLC方法,测定其片剂、干混悬剂的药物动力学参数及相对生物利用度。方法血样用甲醇沉淀、高速离心后进入液相分析,色谱柱:Agilent Zorbax C18(3.0 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇-水-HAC-TEA=35∶65∶0.6∶0.3,检测波长为262 nm。结果在0.047 5~4.75μg.mL-1峰面积值与浓度线性关系良好(r=0.999 9),定量下限为0.047 5μg.mL-1。绝对回收率为76.8%~83.3%。18名健康受试者随机交叉口服头孢特仑酯片剂、干混悬剂和进口头孢特仑酯片后,F0-τ分别为102.6%±13.4%和103.0%±8.8%。结论3种制剂生物等效。     

罗红霉素缓释片在比格犬的药代动力学与生物利用度研究

目的对犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的药物代谢动力学进行研究。方法以微生物法测定8只Beagle犬服用罗红霉素普通片和缓释片后的血药浓度,计算出有关药动学参数,经统计学分析对缓释片生物利用度进行评价。结果8只Beagle犬服用单剂量罗红霉素缓释片后血药浓度达峰时间与普通片相比均有推迟,缓释片的tmax平均为4.63±1.19h,而普通片的tmax平均为1.19±0.53h;缓释片的峰浓度Cmax为20.90±4.13μg·ml-1,普通片的峰浓度为28.10±5.30μg·ml-1,两制剂tmax和Cmax间统计学差异明显;缓释片的AUC为158.38±26.71μg·h·ml-1,普通片的AUC为160.84±25.51μg·h·ml-1,与普通片相比,缓释片的生物利用度F为98.55%±8.37%。方差分析结果表明,两制剂AUC间无统计学差异。结论服用罗红霉素缓释片后药物吸收速度较普通片慢,但两者的吸收程度基本一致。     

尼莫地平口腔崩解片的药动学及相对生物利用度研究

目的研究尼莫地平口腔崩解片在人体内的药动学,比较其与市售尼莫地平片人体内药物动力学及相对生物利用度。方法将6名健康志愿者随机分成两组,交叉单剂量口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B各60 mg,采用HPLC法测定血浆中尼莫地平的浓度。结果口服尼莫地平口腔崩解片A和市售片B后,主要药代动力学参数分别为Cmax(256.23±54.64)g/ml、(102.415±36.96)g/ml;Tmax分别为(0.7049±0.035)h、(1.3317±0.123)h;T1/2分别为(0.2734±0.031)h、(1.1958±0.141)h;AUC0-t分别为(622.77±98.03)g/(ml.h)、(354.63±96.24)g/(ml.h)。尼莫地平口腔崩解片A相对于市售片B的人体生物利用度为177.27%。结论自制尼莫地平口崩片速释效果明显,并能提高生物利用度。     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

萘普生口服混悬液的相对生物利用度研究

萘普生(Naproxen,甲氧萘丙酸)是常用的非甾体消炎镇痛药,主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、各种类型的风湿肌腱炎、肩关节周围炎等[1].萘普生口服混悬液是萘普生新剂型,我们对萘普生口服混悬液和片剂进行了药物动力学及相对生物利用度的研究,为临床合理用药提供药物动力学依据.     

罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学及相对生物利用度

目的评价罗红霉素缓释胶囊在家犬体内的药动学、相对生物利用度及体内外相关性。方法6条家犬随机交叉口服罗红霉素普通片和罗红霉素缓释胶囊 3 0 0mg后 ,利用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和生物利用度研究。结果罗红霉素缓释胶囊和普通片的tmax分别为 (6 40±1 67)h和 (1 60± 0 5 5 )h ,cmax分别为 (6 5 2± 1 44)mg·L-1和 (1 5 5 1± 4 3 8)mg·L-1,AUC0 -52 分别为 (1 5 2 99± 3 3 5 2 )mg·h·L-1和 (1 70 86± 446 43 )mg·h·L-1,MRT0 -52 分别为 (2 0 42± 1 1 5 )h和 (1 3 0 3± 2 80 )h ,相对生物利用度为 90 76% ;其体内吸收与体外释药相关性显著 (r =0 9788)。结论罗红霉素缓释胶囊具有明显的缓释特征