灵芝的化学成分

目的研究灵芝[Ganoderma lucidum(Leys.ex Fr.)Karst]的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、反相HPLC等手段从体积分数为90%的灵芝醇提物中分离得到14个化合物,并利用波谱学方法鉴定它们的化学结构。结果分离得到14个化合物,分别鉴定为灵芝酸A(1)、灵芝烯酸A(2)、灵芝酸H(3)、灵芝酸C2(4)、灵芝酸A甲酯(5)、灵芝酸B(6)、20-羟基灵芝酸G(7)、灵芝烯酸D甲酯(8)、灵芝烯酸D(9)、赤芝酸D2甲酯(10)、灵芝烯酸G(11)、灵芝酸D(12)、山奈酚(13)、金雀异黄素(14)。结论化合物13、14为本属首次分离得到的化合物,化合物11为本植物首次分离得到的化合物。     

糙海参中具有细胞毒活性的三萜皂苷

目的 研究糙海参（Holothuria scabra Jaeger）具有生物活性的三萜皂苷类。方法 应用大孔树脂柱色谱、正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和HPLC对糙海参体内三萜皂苷活性成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果 分离并鉴定了5个三萜皂苷类化合物,分别为：scabraside C (1)、holothurin A1 (2)、echinoside A (3)、24-dehydroechioside A (4) 和 holothurin A (5), 化合物1-5对人白血病细胞HL-60,MOLT-4和人肺癌细胞的抑制率较强。结论 化合物1-5为首次从糙海参中分离得到,其中化合物1为新化合物。5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性。     

黄边灵芝中一个新的羊毛脂烷型三萜

采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等分离手段,从黄边灵芝Ganoderma luteomarginatum乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到4个羊毛脂烷型三萜化合物,根据NMR、MS、IR数据和X-ray单晶衍射分析,分别鉴定为(24S,25R)-ganodermanontriol-25-ethyl ether (1)、ganodermanontriol (2)、ganodermanondiol (3)、hainanaldehyde A (4),其中化合物1为新化合物,所有化合物均为首次从黄边灵芝中分离得到。采用MTT法测定化合物1～3对人肺癌细胞A549、胃癌细胞HGC-27、肝癌细胞SMMC-7721、宫颈癌细胞HeLa的细胞毒活性,结果显示化合物1～3对4种肿瘤细胞具有不同程度的抑制增殖作用,尤其化合物1对A549和HGC-27细胞表现出了显著的细胞毒活性, IC₅₀分别为4.29±0.89和5.63±0.90μmol·L^-1。     

灵芝子实体的化学成分研究

目的研究灵芝(Ganoderma lucidum)子实体中的化学成分。方法用硅胶柱色谱法及Sephadex LH-20柱色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构。结果从灵芝的乙酸乙酯提取物中分离得到10个化合物,分别被鉴定为:灵芝烯酸B(ganoderenic acid B,1)、灵芝酸A(ganoderic acid A,2)、甲基灵芝酸A(methyl ganoderate A,3)、甲基灵芝酸B(methyl ganoderate B,4)、灵芝酸E(ganoderic acid E,5)、甲基灵芝酸E(methyl ganoderate E,6)、灵芝酸C2(ganoderic acid C2,7)、灵芝酸DM(ganoderic acid DM,8)和灵芝酸G(ganoderic acid G,9),2-(2-′hydroxydocosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(10)。结论化合物10为新化合物。     

热带灵芝的化学成分研究

目的研究热带灵芝(Ganoderma tropicum(Jungh.)Bres.)子实体的化学成分。方法采用常压硅胶柱色谱、减压硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等分离方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从热带灵芝的乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:3β,7β-dihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,16-dien-26-oic acid methyl ester(1)、灵芝酸I(2)、甲基灵芝酸B(3)、灵芝酮B(4)、灵芝酮A(5)、灵芝酸H(6)、甲基灵芝酸H(7)、24R-ergosta-7,22-diene-3,5,6-triol(8)、22E,24R-5α,6α-epoxyergos-ta-8,22-diene-3β,7α-diol(9)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(10)。结论化合物1～7为三萜类化合物,化合物8～10为甾体类化合物,均为首次从热带灵芝中分离得到。     

纤枝金丝桃中的一个新的多环多异戊烯基间苯三酚衍生物

采用硅胶柱色谱、反相C18色谱柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱及中压半制备液相色谱等分离技术对纤枝金丝桃中的化学成分进行分离纯化,通过MS、NMR等波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构。从纤枝金丝桃80%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为hyperlagarone A (1)、hyperpatulone E (2)、hyperbeanol G (3)、uralione D (4)、tomoeone F (5)、pyramidatone A (6)、tomoeone A (7)、tomoeone B (8)、hyperbeanol C(9)、hyperbeanol A (10)、hypercohone G (11)。其中化合物1是未见报道的新化合物,化合物2～11是首次从该植物中分离得到。对11个化合物进行基于L6骨骼细胞的促葡萄糖摄取实验,结果显示化合物7、8均显示较强的促葡萄糖摄取活性。     

桔梗中三萜皂苷的分离与结构鉴定

目的分离、鉴定桔梗[Platycodon grandiflorum(Jacq.)A.DC.]根中的皂苷类化学成分.方法采用乙醇提取、乙酸乙酯萃取、大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离,得到5个化学成分,通过IR、MS、1H-NMR、13C-NMR等光谱法分析,鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了5个三萜皂苷类化合物,它们分别为:deapio platycodin D(Ⅰ)、deapio platycodin D3(Ⅱ)、platycoside A (Ⅲ) 、platycoside F(Ⅳ)以及3-O-β-D-glucopyranosyl platycodigenin(Ⅴ).结论化合物Ⅰ～Ⅴ均为已知化合物,化合物Ⅴ是首次从该植物中分得的天然产物,也是首次从桔梗中分离得到的单糖链糖苷.     

钩藤水提取物中的微量三萜酸类

运用大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40C、正相硅胶和C18反相硅胶等多种固定相柱色谱,结合闪式色谱和高效液相色谱分离技术,从常用中药钩藤水煎液中分离得到17个(1～17)微量三萜酸类化合物。通过HR-ESI-MS、UV、CD、IR及1D和2D NMR波谱数据解析鉴定了它们的结构,其中8个为新化合物(1～8),依次命名为钩藤酸Q～X,且化合物2和7的结构得到单晶X-射线衍射分析的确证。在初步体外活性筛选中,在5μmol·L-1浓度下, 27-羟基齐墩果酸(17)对TGF-β诱导的HSC-T6细胞活化有一定抑制作用。     

黑老虎根化学成分的研究(Ⅱ)

目的研究黑老虎(Kadsura coccinea)的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相ODS柱色谱进行分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从黑老虎根中分离得到14个化合物,分别鉴定为isovaleroyl-binankadsurin A(1)、kadsuralignan J(2)、acetyl-binankadsurin A(3)、五味子甲素(4)、去氢二异丁香酚(5)、内消旋二氢愈创木脂酸(6)、豆甾-4-烯-3-酮(7)、没食子酸(8)、水杨酸(9)、2-甲氧基苯甲酸(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、5-羟甲基糠醛(12)、天师酸(13)、α-棕榈酸甘油酯(14)。结论化合物5、7～11、13、14为首次从该属植物中分离得到,化合物1和6为首次从该植物中分离得到。     

赤芝子实体的化学成分及其抗肿瘤活性

目的:研究赤芝子实体的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法:用硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20柱色谱法及制备型高效液相色谱法进行分离纯化,依据理化性质和光谱数据鉴定化合物结构;用MTT法测试化合物体外抗肿瘤活性。结果:分离得到6个化合物,其结构鉴定为ganoderone A(1)、麦角甾醇(2)、麦角甾醇过氧化物(3)、麦角甾-7、22-二烯-3β,5α,6β-三醇(4)、灵芝酸DM (5)和7-oxo-灵芝酸Z(6);化合物1,3对人慢性粒细胞白血病细胞K562和人结肠癌细胞SW620的IC₅₀分别为9.61,10.70 mg·L^-1和22.38,32.48 mg·L^-1,化合物1~6对人急性髓系白血病细胞HL60的IC₅₀分别为7.14,11.07,2.80,7.54,51.82和7.39 mg·L^-1。结论:ganoderone A为首次从赤芝中分离得到;灵芝中的甾醇及三萜类化合物均有一定抗肿瘤活性。     

鼻渊净胶囊的HPLC指纹图谱研究

目的 建立鼻渊净胶囊的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱.方法 采用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水为流动相、以1.0 ml/min流速行梯度洗脱,检测波长210 nm,柱温30℃,洗脱时间为80 min.采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)对检测出色谱进行...     

Investigation of the prevalence of tetQ, tetX and tetX1 genes in Bacteroides strains with elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations

In this study, the antibiotic susceptibilities to tigecycline and tetracycline of 35 selected Bacteroides fragilis group strains were determined by Etest, and the presence of tetQ, tetX, tetX1 and ermF genes was investigated by polymerase chain reaction (PCR). tetQ was detected in all 12 B. fragilis group isolates (100%) exhibiting elevated tigecycline minimum inhibitory concentrations (MICs) (≥8 μg/mL) as well as the 8 strains (100%) with a tigecycline MIC of 4 μg/mL, whilst tetX and tetX1 were present in 15% and 75% of these strains, respectively. All of these strains were fully resistant to tetracycline (MIC ≥ 16 μg/mL). On the other hand, amongst the group of strains with tigecycline MICs < 4 μg/mL (15 isolates), tetQ, tetX and tetX1 were found less frequently (73.3%, 13.3% and 46.7%, respectively). All but two strains harbouring the tetQ gene in this group were non-susceptible to tetracycline, with a MIC > 4 μg/mL. These data suggest that in most cases tigecycline overcomes the tetracycline resistance mechanisms frequently observed in Bacteroides strains. However, the presence of tetX and tetX1 genes in some of the strains exhibiting elevated MICs for tigecycline draws attention to the possible development and spread of resistance to this antibiotic agent amongst Bacteroides strains. The common occurrence of ermF, tetX, tetX1 and tetQ genes together predicted the presence of the CTnDOT-like Bacteroides conjugative transposon in this collection of Bacteroides strains.     

Synthesis and evaluation of 2,6-piperidinedione derivatives as potentially novel compounds with analgesic and other CNS activities

New 2,6-piperidinediones 2_a–g and 4_a–d were prepared by initial condensation of aromatic aldehydes or cycloalkanones with cyanoacetamide to give α-cyanocinnamides l_a–g or cycloalkylidenes 3_a,b which underwent Michae1 addition with ethyl cyanoacetate or diethylmalonate. Compounds 4_a–d were alkylated by various alkyl halides to produce the N-alkylated 2,6-piperidinedione derivatives 5_a–m. Some new selected compounds 2_a–c,f, 4_a–d & 5_e,h,j were pharmacologically evaluated for potential anticonvulsant, sedative and analgesic activities. These compounds exhibited significant anticonvulsant and analgesic effects after a single I.P. administration 100 mg/kg b.wt. . On the other hand all the investigated compounds induced hypnotic activity and prolonged the phenobarbital sodium- induced sleep as compared with the control group and the most potent compound was found to be 2_f.     

栝楼不同药用部位质量控制的研究进展

瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉来源于栝楼的不同药用部位,4味药材均为常用的大宗药材,现行版《中国药典》对其制定的质量标准过于简单,无法科学合理地控制其质量。本文对瓜蒌子、瓜蒌皮、瓜蒌、天花粉安全性和有效组分的研究进行综述,明确了相关研究存在的问题并针对问题提出建议,为科学全面的药材及饮片标准的制定提供参考依据。     

喙果黑面神化学成分研究

目的研究大戟科植物喙果黑面神(Breynia rostrata Merr.)的化学成分。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术分离纯化化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果从喙果黑面神的正丁醇萃取部分分离得到4个化合物,分别鉴定为6-O-甲基丙酰基-α-D-吡喃葡糖(6-O-methylpropanoyl-α-D-glucopyranose,1);4″-苯酚基-6-O-甲基丙酰基-β-D-吡喃葡糖苷(4″-phenolic-6-O-methylpropanoyl-β-D-glucopyranoside,2);1-O-没食子酰基-β-D-吡喃葡糖苷(1-O-galloyl-β-D-glucopyranoside,3);熊果苷(arbutin,4)。结论化合物1和2为新化合物,3和4均为首次从该种植物分离得到。     

抗幽门螺杆菌活性挥发油的筛选、药效物质分析及其作用机制预测

目的 探讨抗幽门螺杆菌（HP）活性挥发油的药效物质,初步预测潜在活性成分及其作用机制。方法 微量稀释法（96 微孔板）测定丁香、广藿香、紫苏、牛至、枳实、厚朴、薄荷、肉桂 8 种挥发油对 HP 的抑制率,筛选出抑菌活性最强的 3种挥发油。气相色谱-质谱法联用（GC-MS）分析 3 种挥发油的化学成分,利用 TCMSP、Swiss Target Prediction、PubChem数据库获取 3 种挥发油主要活性成分及其对应靶点信息;网络药理学技术预测其潜在活性成分、相关通路及关键靶点;AUTO DOCK Vina 软件对核心成分及关键靶点基因进行分子对接,初步验证潜在活性成分及关键靶点。结果 广藿香、牛至和肉桂挥发油抑制 90% 细菌生长的最低药物浓度（MIC₉₀）分别为 0.250、0.250、0.125 μL·mL^-1,具有较强的抑菌活性;从以上 3 种挥发油中分别鉴定出 27、26、15 个化学成分,共筛选出 15 个活性成分,涉及 232 个基因靶点,影响了与抑制 HP相关的癌症通路、化学致癌-受体激活及 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂耐药性等 275 条信号通路;分子对接验证结果显示 3 种挥发油抗 HP 与 SRC 蛋白密切相关,15 个活性成分与关键靶点 SRC 的结合较为稳定。结论 广藿香、牛至、肉桂 3 种活性挥发油通过多成分、多靶点、多通路的形式发挥抗 HP 作用。     

Reassessment of the toxin profile of Cylindrospermopsis raciborskii T3 and function of putative sulfotransferases in synthesis of sulfated and sulfonated PSP toxins

The toxigenic freshwater cyanobacterium Cylindrospermopsis raciborskii T3 has been used as a model to study and elucidate the biosynthetic pathway of tetrahydropurine neurotoxins associated with paralytic shellfish poisoning (PSP). There are nevertheless several inconsistencies and contradictions in the toxin profile of this strain as published by different research groups, and claimed to include carbamoyl (STX, NEO, GTX2/3), decarbamoyl (dcSTX), and N-sulfocarbamoyl (C1/2, B1) derivatives. Our analysis of the complete genome of another PSP toxin-producing cyanobacterium, Raphidiopsis brookii D9, which is closely related to C. raciborskii T3, resolved many issues regarding the correlation between biosynthetic pathways, corresponding genes and the T3 toxin profile. The putative sxt gene cluster in R. brookii D9 has a high synteny with the T3 sxt cluster, with 100% nucleotide identity among the shared genes. We also compared the PSP toxin profile of the strains by liquid chromatography coupled to mass spectrometry (LC-MS/MS). In contrast to published reports, our reassessment of the PSP toxin profile of T3 confirmed production of only STX, NEO and dcNEO. We gained significant insights via correlation between specific sxt genes and their role in PSP toxin synthesis in both D9 and T3 strains. In particular, analysis of sulfotransferase functions for SxtN (N-sulfotransferase) and SxtSUL (O-sulfotransferase) enzymes allowed us to propose an extension of the PSP toxin biosynthetic pathway from STX to the production of the derivatives GTX2/3, C1/2 and B1. This is a significantly revised view of the genetic mechanisms underlying synthesis of sulfated and sulfonated STX analogues in toxigenic cyanobacteria.     

银杏叶提取物与刺梨配伍抗实验性肝损伤作用

目的：比较复方银杏叶胶囊（CGB）与单方银杏叶提取物（GBE）的保肝作用。方法：用CGB、GBE给小鼠灌胃30d后,腹腔注射CCl4诱发肝损伤,测定小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及肝匀浆超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）含量;用H2O2诱导人肝L-02细胞氧化损伤,观察细胞增殖及总抗氧化能力。结果：CGB2．4、0．8和0．4g／kg3个剂量组与模型组比较,小鼠血清ALT、AST明显降低（P〈0．01,P〈0．05）,同时肝匀浆中SOD显著升高、MDA下降（P〈0．01,P〈0．05）;CGB组细胞增殖率和总抗氧化能力分别较模型组和单方组显著提高（P〈0．05、P〈0．01）。结论：CGB的抗肝损伤作用优于单方银杏叶提取物。     

Chemopreventive effect of celecoxib in gastric cancer

COX (cyclooxygenase) is one of the key enzymes involved in the synthesis of a variety of prostaglandins (PGs), some of which have been strongly linked to inflammation. One of its two well-known isoforms, COX-2, is an inducible enzyme whose induction and expression is dynamically regulated by growth factors, mitogens, and tumor promoters. Several animal and clinical studies have reported the chemopreventive effect of celecoxib, a selective COX-2 inhibitor; and in particular, a few studies have shown that celecoxib prevents the development of gastric cancer. Administration of celecoxib also showed increases in cardiovascular risk and disruption of renal physiology. Therefore, studies hoping to clarify how selective COX-2 inhibitors modulate gastric cancer must keep in mind that coxibs have also been linked to serious cardiovascular events and disruption of renal physiology. Received 12 July 2006; accepted 21 August 2006     

2017—2020年克拉玛依市中心医院抗菌药物使用强度与分离菌耐药性变化情况

目的 分析克拉玛依市中心医院2017—2020年住院患者常见分离菌分布及耐药率的变迁情况,为指导抗菌药物临床合理应用提供依据。方法 收集2017—2020年克拉玛依市中心医院住院患者抗菌药物使用情况及分离菌,分析主要分离菌对常见抗菌药物的耐药率变化趋势。结果 2017—2019克拉玛依市中心医院抗菌药物使用率和使用强度呈下降趋势,4年共有分离菌12 135株,其中革兰阳性菌2 567株,占21.15%;革兰阴性菌6 310株,占52.00%;真菌3 258株,占26.85%。居前5位的分离菌分别是白色假丝酵母菌（19.59%）、大肠埃希菌（16.84%）、肺炎克雷伯菌（13.33%）、鲍曼不动杆菌（8.71%）和铜绿假单胞菌（7.94%）。主要分离菌对常用抗菌药物耐药率总体呈下降趋势,肠杆菌科细菌对临床常用抗菌药物耐药性下降最明显。结论 克拉玛依市中心医院分离菌逐年增加,耐药率有下降趋势,抗菌药物临床应用基本合理,但需完善真菌检测能力。