氟喹诺酮类抗菌药的安全性

氟喹诺酮是目前广泛用于临床对付多种感染性疾病的一类安全性相对较高的抗菌药，其常见的不良反应(胃肠道紊乱、中枢神经系统反应、皮肤反应和药物相互作用等)程度轻微且具有可逆性。某些品种因上市后经大规模使用逐渐出现严重的毒副作用而撤出市场或被严格限制使用。对此应该引起人们的高度重视。本文根据瑚mI皿iE搜索1980年以来所有涉及氟喹诺酮安全性的二百多篇文献以及近期9篇会议报道对这类药物，特别是目前临床上使用的品种的安全性进行了综述，以达到安全有效的合理用药之目的。     

Re-HPLC分析四种氟喹诺酮类抗菌药的研究

通过对四种氟喹诺酮类抗菌药的色镨特性系统研究,建立一种适合分析氧氟沙星,洛美沙星,环丙沙星和依诺沙星的Re-HPLC新方法。     

氟喹诺酮类药物应用研究概况

本文对氟喹诺酮类药物近年来的应用发展，抗菌机理，药物种类，应用特点等作了介绍，并对该类药物的不良反应及注意事项加以概述。     

警惕“沙星”类药物的不良反应

诺氟沙星、氧氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、培氟沙星、氨氟沙星等“沙星”类药物作为新一代氟喹酮类广谱抗生素，以其高效、低毒等优点在临床上使用甚广。然而，其不良反应也随之逐渐暴露出来，必须引起人们的重视。     

氟喹诺酮类药的物临床应用

自1979年合成的第3代氟喹诺酮类药物以来。发展十分迅速。以诺氟沙星、依诺沙星。氧氟沙星,环丙沙星以及氟罗沙星应用最广泛,具有抗菌谱广,口服吸收浓度高,毒副作用低等特点,且价格低于头孢菌素等抗生素。成为临床抗感染药物中常规药。然而,近年来在临床使用中,氟喹诺酮类药物存在应用不当或滥用而引起不良后果,故应引起足够重视。     

喹诺酮类抗菌药奈诺沙星

尽管喹诺酮类抗菌药在治疗多种细菌感染中得到了广泛应用,但其不合理使用导致的细菌（尤其是肺炎链球菌和流感嗜血杆菌）耐药性已日渐成为严重的临床问题。研究显示,大多数耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）对现有的喹诺酮类药物均有耐药性,故新型强效的喹诺酮类抗菌药的研发从未中止。     

喹诺酮类抗菌药的分类和进展

喹诺酮类抗菌药因其抗菌谱广、抗菌作用强，药物动力学性能好和耐受性好，从而扩大了适应症，用于各种感染的治疗，根据1997年Andriole提出，经Schellhore整理的Andriole-Shcellhore分类，喹诺酮类药物共分为四代，第一代以萘啶酸为代表，主要用于治疗泌尿道感染，因不良反应严重，现已被淘汰；第二代以环丙沙星为代表，不但对革兰氏阴性杆菌有效，而且对革兰氏阳性球菌也有活性，所以用于治疗各种感染；第三代司帕沙星为代表，进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性，包括抗细菌内繁殖的病原体，如结核分枝杆菌，衣原体、枝原体等，而且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性比环丙沙星强得多；第四代以Du-6859a为代表，不但对革兰氏阴性杆,民括不动杆菌和假单胞菌抗菌活性强，而且对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌和肠球菌作用更强，对拟杆菌和分枝杆菌也有良好的抗菌活性，随着这些药物广泛应用，其耐药性也在快速增长，目前几乎有所致病菌均已出现耐药菌性，喹诺酮类药物的耐药机理是：（1）DNA促旋酶（gyrAB基因）和拓扑异构酶Ⅳ（ＰarＣ及parE基因）变异；（２）细胞膜通透性改变和主动 出系统将药物主动泵出菌体外。     

新氟喹诺酮类抗菌药普利沙星

普利沙星是新口服的氟喹诺酮类抗菌药.本品为前体药,其活性代谢产物通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋,导致细菌细胞无法分裂繁殖.临床上用于治疗各种敏感致病菌引起的感染.本品不良反应较少,尤其是光敏性在同类药中是最小的.综述普利沙星的药理作用、药动学及临床评价.     

氟喹诺酮类药物的不良反应

随着80年代氟喹诺酮类(fluoroquinolones)药物的发展,目前在临床已成为广泛应用的一类抗生素,较为多见的为：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星等,主要用于治疗消化、呼吸、泌尿和生殖等系统的感染性疾病。随着临床的广泛使用,对这类药物引起的不良反应也时有报道。本文对Inter网上“药物不良反应信息网”中有关氟喹诺酮类药物的不良反应进行统计、分析、归纳,目的是希望减少这类药物的不良反应。1资料来源与方法“药物不良反应信息网”(http：//www．badrin．com/)中“ADR个案”项下有关氟喹诺酮类药物的所有报道。2结果共搜索到药品不良反应(ADR)67例,其中,男性27例,女性32例,另有8例性别不详。老年患者19例,中青年患者38例,其中9例不详,另有1例年龄为8个月。结果见表1。     

氟喹诺酮类抗菌药的临床毒性

胃肠道反应和中枢神经系统(CNS)反应是氟喹诺酮疗法中最常见的不良反应，其神经毒性的发病机制可能与N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体的活化有关。临床和动物实验均表明司帕沙星和革帕沙星的心脏毒性高于其他氟喹诺酮，二者小剂量时也能诱发QT间期延长，从而增大出现严重心率不齐的危险性。8-位取代基为卤素原子的氟喹诺酮(如克林沙星)的光毒性最强。氟喹诺酮对幼龄动物的腱毒性能够影响其关节软骨的发育，故在儿科领域应严格局限于经慎重筛选的适应证(如用环丙沙星治疗儿童囊性纤维化)。氟喹诺酮还可诱发腱炎和腱破裂。总之，与大多数其他类抗菌药一样，氟喹诺酮的耐受性良好，但在治疗细菌感染时，务必认真考虑不同氟喹诺酮的特殊毒性。     

氟喹诺酮类药物的研究及其临床应用进展

1　氟喹诺酮类药物研究与应用进展80年代后期氟喹诺酮类药物大量开发并广泛应用于临床。本类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织内和细胞内药物浓度高、血半衰期较长、使用方便、患者耐受性好及价格相对较低等特点 ,因此成为医药工业开发研究的热点。目前已在临床上广泛应用的品种不下 10余种 ,如诺氟沙星、氧氟(及左氧氟 )沙星、环丙沙星等。但上述品种尚存在一定不足之处 ,如对一些临床重要的革兰阳性病原菌 (如肺炎球菌、化脓性链球菌、肠球菌 )作用较差 ;对厌氧菌和细胞内病原 (衣原体、支原体、军团菌、分支杆菌等 )的作用较差 ;有的…     

氟喹诺酮类药物鼻用制剂研究进展

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用安全等优点,药物制剂工作者不断努力,研制开发了许多鼻腔用制剂,在临床应用上取得满意疗效,综述并作简要评价如下。 1诺氟沙星滴鼻剂 　　处方〔 1〕：诺氟沙星 3． 0g,麻黄素 10． 0g,蒸馏水加至 1 000ml。本品为淡黄色澄明液体, pH值为 5． 0～ 6． 0,符合鼻腔用药的生理特点。诺氟沙星抗敏感菌引起的鼻腔组织感染,盐酸麻黄碱收缩毛细血管,使制剂具备抗炎和收缩血管的双重作用。临床用于治疗鼻炎 45例。鼻窦炎 10例,感冒引起的鼻塞 65例。结果：好转 92例,有效 28例,总有效…     

喹诺酮类抗菌药的不良反应及用药注意事项

喹诺酮为抗菌药是一类人工合成的抗菌药．它分为四代：第一代的萘啶酸、吡哌酸，由于抗菌谱窄，口服难吸收，不良反应多，临床已不常用。现在临床应用较多的是第二代氟喹诺酮类(诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星)，第三代新氟喹诺酮类(可帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星)，第四代(克林沙星、加替沙星)。因为此类药服用方便，价格低廉．应用十分广泛，     

喹诺酮类滴眼剂的临床应用

简要介绍喹诺酮类药物包括环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、洛美沙星滴眼剂的抗菌谱、适用范围及特点。     

喹诺酮类抗菌药致低血糖5例

目的：介绍5例使用喹诺酮类注射液致低血糖病例。方法：介绍我院急诊科2008年1月～2009年4月在使用喹诺酮类注射液（氟罗沙星、左氧氟沙星）抗炎时出现5例低血糖反应及处理情况。结果：喹诺酮类注射液在输液过程中可引起低血糖反应，此反应可出现在输液同时及多天后。结论：使用喹诺酮类注射液抗炎时应注意监测患者血糖，特别是使用降糖药的糖尿病患者。     

喹诺酮类药物研究进展及其临床应用

喹诺酮类药物是近年来发展比较迅速的抗菌药物，抗菌谱广、杀菌力强。本文对其中要品种的药理特性、临床应用、联合用药等问题作了较系统的介绍。     

喹诺酮类抗菌药治疗盆腔炎的疗效观察

摘 要 目的： 观察喹诺酮类抗菌药治疗盆腔炎性疾病的疗效及安全性。方法: 70例盆腔炎性疾病患者根据入院先后顺序分为观察组和对照组各35例,观察组患者采用盐酸左氧氟沙星治疗,对照组采用环丙沙星治疗。治疗20 d后,比较两组患者体温、下腹疼痛等各项临床症状体征恢复正常的时间,评价两组临床疗效和药品不良反应发生情况。结果: 观察组总有效率为97.14%,明显高于对照组的82.86%（P<0.05）。观察组临床症状体征恢复正常时间均明显短于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）。两组药品不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P>0.05）。结论:盐酸左氧氟沙星治疗头孢菌素皮试阳性的盆腔炎患者临床疗效较高,能迅速改善患者临床症状体征,且安全性较高。     

新氟喹诺酮类抗菌药西他沙星

西他沙星（DU-6859a）是日本三共株式会社开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008-01在日本首次上市，用于治疗呼吸道和泌尿道重度感染。本品对包括氟喹诺酮耐药株在内的许多革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株具有广谱抗菌活性，其双重作用机制（即可同时作用于细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，且对这2种靶酶的作用趋于平衡）决定其在治疗期间出现耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类抗菌药。西他沙星口服吸收迅速，分布广泛，生物利用度高，对肺炎住院患者的临床疗效与亚胺培南／西司他丁相当，未见严重不良反应，且潜在的光毒性很低。此外，其注射剂型目前在日本和美国／欧洲分别处于Ⅲ和Ⅱ期临床试验阶段，可望在不久将上市，同时本品也有望在临床上替代曲伐沙星以弥补后者因肝毒性而被严格限制使用的缺憾。