神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究

目的:制备氯氮平(Clozapine)缓释片剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果:处方7具有很好的缓释效果,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论:处方7为优良缓释片。     

氯氮平缓释片的制备及释药特性的研究

目的 :制备氯氮平 (Clozapine)缓释片剂。方法 :以羟丙基甲基纤维素 (Hydroxypropylmethylcellose ,HPMC)为骨架材料 ,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最佳处方并进行稳定性研究。结果 :处方 7具有很好的缓释效果 ,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论 :处方 7为优良缓释片。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

左羟丙哌嗪缓释骨架片的制备及体外释药行为评价

［摘要］　目的：制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,考察其体外释放度,探讨其释药机制。方法：以亲水性高分子材料HPMC为骨架,采用湿法制粒,制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,评价不同pH值条件下的释放度,并将释放数据拟合方程。结果：HPMC用量增加,左羟丙哌嗪释放速度下降;溶出介质pH对药物的释放特性有一定影响。在本实验条件下,HPMC用量对水溶液中药物的释放机制无明显影响,释药过程符合Higuchi方程(R2=0.988 9~0.990 4)或一级方程(R2=0.987 5~0.990 2),释药机制为非Fickian扩散(n=0.615 3~0.633 9)。结论：左羟丙哌嗪缓释骨架片的体外释放符合缓释要求,释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片的研制

目的 :以磷酸川芎嗪为模型药物 ,用乙基纤维素 -壳聚糖混合包衣液对其骨架片进行包衣 ,制备磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片 ,以达到对该水溶性药物理想的缓释作用。方法 :用正交设计优选处方 ,以羟丙基甲基纤维素 (HPMC K1 0 0 M)为骨架材料 ,采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片 ,用乙基纤维素 -壳聚糖混合包衣液进行包衣处理 ,以调节药物释放速度。用紫外分光光度法在2 95 nm测定吸收度 A来测主药含量 ,根据中国药典 2 0 0 0年版释放度测定法中转篮法测定其体外释放度 ,并对其稳定性作初步考察。结果 :所制备的薄膜包衣缓释片在 12 h内呈现良好的缓释特征 ,符合 Higuchi方程 ,Q=0 .0 95 3 t1 /2 -0 .0 3 87(r=0 .9874) ,且对湿、光、热稳定性良好。结论 :水不溶性材料乙基纤维素和水溶性材料壳聚糖 ,以适当比例混合使用作为包衣材料 ,结合骨架材料 ,对水溶性较大的药物能起到理想的缓释效果。     

天山雪莲亲水凝胶骨架片的制备及其体外释放度的测定

目的 制备天山雪莲缓释骨架片并考察体外释放度.方法 以羟丙甲纤维素为缓释骨架材料,采用湿法制粒压片法制备天山雪莲缓释骨架片;以绿原酸、芦丁为评价指标,建立体外释放度的测定方法,并进行体外释放度实验.结果 天山雪莲缓释骨架片具有明显的缓释作用.结论 缓释片的制备工艺合理可行,重复性好,体外释放度符合要求.     

处方和工艺因素对氨茶碱魔芋胶骨架片体外释放度的影响

目的：考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响，评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法：以氨茶碱为模型药物，采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片，考察魔芋胶粒度、黏度和用量，填充剂种类，主药粒度，压片工艺，压片压力等对其体外药物释放的影响。结果：氨茶碱魔芋胶骨架片可缓慢释放药物；随魔芋胶粒度降低，骨架材料用量或主药粒度增加，药物释放减慢；与淀粉、微晶纤维素和乳糖相比，Eudragit L100作为填充剂，可明显延缓药物释放；压片工艺，压片压力和魔芋胶黏度对药物释放影响不大。结论：魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备，魔芋胶粒度、用量，主药粒度和填充剂种类是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

氯氮平缓释片的制备及释药物特性的研究

目的：制备氯氮平（Ｃｌｏｚａｐｉｎｅ）缓释片剂。方法：以羟丙基甲基纤维素（Ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌｍｅｔｈｙｌｃｅｌｏｓｅ,ＨＰＭＣ）为骨架材料,制成氯氮平亲水凝胶缓释骨架片。筛选该缓释片的最上处方并进行稳定性研究。结果：处方７具有很好的缓释效果,稳定性研究表明该缓释片的稳定性良好。结论：处方７为优良缓释片。     

阿魏酸钠双层片的制备及体外释放特性

目的:制备阿魏酸钠双层片并考察其体外释放特性.方法:采用粉末直接压片法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备阿魏酸钠双层片,通过紫外分光光度法,按照<中国药典>的转篮法测定体外释放度,并对体外药物释放的影响因素进行考察.结果:HPMC的规格和用量是影响药物释放的主要因素,填充剂不同对药物的释放也产生一定影响.结论:以HPMC K15M为骨架材料,微晶纤维素为填充剂制备的阿魏酸钠双层片具有良好的缓释和速释特性.     

Eudragit~ NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理。方法以聚合物Eudragit~ NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片。分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响。结果Eudragit~ NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程。干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似。结论Eudragit~ NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点。     

Eudragit(R) NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的 研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理.方法 以聚合物EudragitR NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片.分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响.结果 EudragitR NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程.干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似.结论 EudragitR NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点.     

复方单硝酸异山梨酯缓释片的制备

目的:制备复方单硝酸异山梨酯缓释片并考察其工艺条件.方法:以乙基纤维素为骨架材料,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林(ASA)骨架缓释颗粒,进行薄膜包衣控制两种药物同步释放;将两种缓释骨架颗粒与速释单硝酸异山梨酯、辅料混合压片,制备复方单硝酸异山梨酯缓释片.结果:片剂中两种药物达到良好的缓释效果,有效缓释时限＞10 h.体外药物释放过程符合Higuchi方程,r值均在0.9995以上.结论:本品制备工艺合理,缓释效果好,质量容易保证.     

芦丁缓释骨架片释药机制影响因素考察

目的：考察芦丁缓释骨架片释药机制的影响因素。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备缓释骨架片，利用Peppas经验式释放指数n值，评价HPMC、微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉用量对芦丁缓释骨架片体外释药机制的影响。结果：释药速率随HPMC含量增高而减慢，MCC和可压性淀粉的加入均加快芦丁释药速率。结论：HPMC、MCC、可压性淀粉的用量对释药机制均有影响，以HPMC用量影响较大。     

纳米粒给药系统(续)

2 .1.5　固体脂质纳米粒的制备固体脂质纳米粒 (solidlipidnanoparticles ,SLN)系指以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制成药物分散在骨架材料中的纳米粒。由于骨架材料在室温是固体 ,故称SLN。它既具有聚合物纳米粒的物理稳定性高、药物泄漏少、缓释性好的特点 ,又兼有脂质体毒性低、易于大规模生产的优点 ,因此是极有发展前途的新型给药系统的载体。常用的高熔点脂质有饱和脂肪酸甘油酯、硬脂酸、混合脂质等。下面介绍目前常用的制备方法。2 .1.5 .1　熔融匀化法　熔融匀化法 (melthomoge nization)是制备SLN的经典方法 ,即将熔融的高…     

尼可地尔缓释骨架片的制备

目的制备尼可地尔缓释骨架片。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备尼可地尔缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果以60%HPMC K100M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺。结论本品制备工艺简便,药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物24 h内缓慢释放。     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。