非嵌合性抗癌药物对小牛胸腺DNA拓扑异构酶Ⅰ活力的影响

本文介绍从小牛胸腺中分离纯化DNA拓扑异构酶Ⅰ(简称拓扑酶Ⅰ)的方法,并用于检测了几种非嵌合性抗癌药物对该酶活力的影响。实验结果表明,一些已知的抗癌药物确有抑制DNA拓扑酶Ⅰ的作用。以抑制DNA拓扑酶Ⅰ为检测指标的方法可为筛选抗癌药物提供新的手段,并为药物抗癌机制的研究开辟了新的途径。     

非嵌合性抗癌药物队小牛胸腺DNA拓扑异构酶I活力的影响

本文介绍从小牛胸腺中分离纯化DNA拓扑异构酶Ⅰ(简称拓扑酶Ⅰ)的方法,并用于检测了几种非嵌合性抗癌药物对该酶活力的影响。实验结果表明,一些已知的抗癌药物确有抑制DNA拓扑酶Ⅰ的作用。以抑制DNA拓扑酶Ⅰ为检测指标的方法可为筛选抗癌药物提供新的手段,并为药物抗癌机制的研究开辟了新的途径。     

组蛋白去乙酰化酶抑制剂恩替诺特

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一类对染色质结构修饰和基因表达调控起重要作用的蛋白酶。因HDAC具有转录抑制功能,被视为是一类新兴的癌症药物靶点。HDAC过度表达影响包括乳腺癌在内的一些癌症的进程。抑制HDAC的表达或活性能够为治疗癌症提供新策略。恩替诺特是一种口服合成的苯甲酰胺衍生物类HDAC抑制剂,很有潜力成为抗癌药物,特别是乳腺癌治疗药物。多项临床试验研究表明恩替诺特具有安全性和有效性。     

抗肿瘤药物多柔比星脂质体

多柔比星（Doxombicin）是1969年从松链丝菌浅灰色变株（Str．peucetius var．caesius）中提取分离到的蒽环类抗生素,具有很强的抗癌活性,化疗指数较高,临床上单独使用或与其他抗癌药物联合使用可有效治疗各种恶性肿瘤。多柔比星属于细胞周期非特异性药物,它主要通过嵌入DNA碱基对之间并与DNA紧密结合,从而阻止DNA的复制,抑制DNA依赖性多聚酶的作用,干扰RNA转录过程。     

DNA去甲基化药物作用机制的研究进展

癌症被认为是一种表观遗传疾病。表观遗传异常改变导致参与细胞正常生长的关键基因失活,促进癌症发生和发展,这使得对癌症治疗上可采取一些主动性表观遗传调节。DNA去甲基化药物通过化学逆转重新激活高甲基化的肿瘤抑制基因,已成为一个令人兴奋的癌症治疗方法。其作用机制主要有:抑制DNA甲基转移酶,干扰甲基转移反应途径和影响三羧酸循环途径。介绍了近年来DNA去甲基化药物作用机制的研究进展。     

肿瘤合并化学治疗的设计和使用

近年来在肿瘤化学治疗中,特别是对实体瘤,大多主张用多种抗癌药物合并治疗。不同药物的合并方案主要是根据动物肿瘤合并治疗的实验结果、药物的生化作用原理和代谢过程的阐明以及临床合并化疗的研究资料。本文摘要介绍一些较新的知识,以供设计和运用合并化疗时参考。抗癌药物的生化作用原理已有大量研究,从图1可见,一些抗癌药物对大分子合成及细胞分裂的作用环节。这些药物通过不同的作用原理,抑制 DNA 的合成及复制,有些     

抗肿瘤药——NCRI大会介绍肿瘤新疗法

科学家们发现了一些抗癌药物对疾病有效的原因。以前，尽管它们用于治疗某些肿瘤已有很多年头，研究者们还是不知道它们是如何起作用的。 这些发现发表在EMBo报告上，并由英国癌症研究中心首席科学家David Lane教授在英国伯明翰举行的NCRI癌症大会上报告，为开发新的癌症药物铺设了道路。     

Wnt/β-Catenin通路:抗癌药物作用的新靶点

晚期恶性肿瘤治疗效果差，是当今医学界面临的一大难题。化疗在晚期恶性肿瘤治疗中占重要地位，大多数化疗药物由于非选择性的细胞毒作用而限制了其使用。因此，急需开发针对新靶点的选择性强的高效低毒抗癌药物。Wnt／β—Catenin信号通路在癌症的发生机制中起着重要作用，尤其对大肠癌的发生发展起决定性作用，作为抗癌药物作用的新靶点，已成为当今肿瘤领域的研究热点。国内、外众多学研究发现，一些抗癌药物以Wnt／β—Catenin信号通路为作用靶点，从不同水平阻断它而发挥抗癌作用。     

DNA拓扑异构酶Ⅱ与抗肿瘤药物靶点的研究进展

DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)是一种真棱生物生存所必需的泛酶,在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用。因为TopoⅡ具有重要的生理功能,它已成为抗癌药物的重要作用靶点。近年来,对TopoⅡ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展,这些发现有助于进一步了解TopoⅡ的生理功能,进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药。本文介绍了以TopoⅡ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状。     

以DNA拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗癌药物

DNA拓扑异构酶Ⅱ（Topoisomerase Ⅱ,TOPO Ⅱ)是一种真核生物生存所必需的泛酶，在几乎所有DNA代谢过程中发挥重要作用。TOPOⅡ使一条完整的DNA双链穿过一个移过性的双链断口，从而导致DNA解结或解旋。因为TOPOⅡ具有重要的生理功能，它已成为抗癌药物的重要作用靶点。以TOPOⅡ为靶点的药物按作用方式可分为2类：一类通过稳定TOPOⅡ介导的可切割复合物而杀死肿瘤细胞，称为TOPOⅡ毒剂（TOPOⅡ poison)；另一类通过抑制TOPOⅡ的催化活性而达到抑制肿瘤的作用，称为TOPOⅡ催化抑制剂（TOPOⅡ inhibi-tor)。近年来，对TOPOⅡ催化机制和药物作用方式的研究取得了很大进展，这些发现有助于进一步了解TOPOⅡ的生理功能，进而研究出更有效的治疗方案和新的抗癌药。本文介绍了以TOPOⅡ为靶点的抗癌药物的作用机制及其发展现状。     

中药有效成分逆转肝癌顺铂耐药机制的研究进展

肝癌是最常见的恶性肿瘤之一，也是全球癌症相关死亡的主要原因。顺铂是临床上治疗肝癌的一线化疗药物，然而不良反应和耐药性是顺铂治疗肝癌的两大挑战，因此一些天然产物作为潜在的抗癌药物和增敏剂引起了广大学者的密切关注。中药有效成分联合顺铂可发挥协同增效、降低化疗不良反应等作用来更好地抗肝癌。从逆转细胞凋亡受阻、调控细胞自噬、降低化疗药物浓度、诱导DNA损伤和抑制上皮–间充质转化5个方面综述中药有效成分逆转肝癌顺铂耐药的机制，以期为未来减轻临床肝癌顺铂耐药、提高肝癌患者的生存质量和治疗效果提供参考。     

Karus研发HDAC-6抑制剂在新领域中的应用

Karus Therapeutics有限公司是一家致力于研发治疗炎症和癌症的分子靶向药物的公司,该公司近日宣布,它已把其组蛋白脱乙酰基酶药物（HDAC）发现计划扩大到将选择性抑制组蛋白脱乙酰基酶-6（HDAC-6）的小分子包括在内,HDAC-6作为治疗免疫炎症性紊乱疾病靶点的重要性日渐显现。     

抗癌药物市场的冲击波

癌症居世界疾病死亡率的第二位,抗癌药物的研究和开发当然为全世界所关注。随着干扰素,TNF、生物“导弹”的出现,对传统抗癌疗法及药物市场的冲击波已可预见,专家们预测2000年后,人类将攻破癌症关。 (一) 新抗癌药物的开发及国外市场近年来所开发的抗癌药物,大多数是已知药物的衍生物。阿霉素具有广泛的抗癌活性,不仅对血液系统的肿瘤有效,而且对乳腺癌,甲状腺癌、软组织肉瘤、消化道癌和肺癌等也有效,但遗憾的是该药对骨髓和心脏的毒性令     

谷胱苷肽转移酶抑制剂高通量筛选模型的建立和初步应用

谷胱苷肽 - S-转移酶 -π( GST-π)的活性在某些类型的癌症患者中有显著的升高并且在癌症细胞对抗癌药物抗药性的形成过程中起着重要的作用。抑制过量表达的 GST-π酶的活性将有助于克服肿瘤细胞的耐药性 ,因此 ,GST-π被认为是一个潜在的药物作用的靶位点。为了筛选新的抗癌药物的增敏剂 ,我们建立了一个 GST-π酶抑制剂的高通量筛选模型 ,该模型以 CDNB和 GSH为底物 ,在 96 -孔板上通过对 340 nm处吸光度的变化来检测样品对 GST-π酶的抑制活性。经过初筛和复筛 ,从 4 80 0个微生物发酵提取物中筛选到10个阳性样品 ,阳性率为 0 .2 %。     

对抗癌症的“武器”——抗癌药

癌症防控是世界性难题。在人类与癌症的斗争中,药物治疗是一个很重要的措施,有效的抗癌药物,可以帮助患者获得更长的生存时间。近日,国家药品监督管理局邀请相关领域专家,为大家逐一详解抗癌药知识。问:抗癌药有哪些种类?答:目前全球各国已批准上市的抗癌药物有130~150种。用这些药物配制成的各种抗癌药物制剂有1300~1500种。按药物来源和作用机制分类,抗癌药可分为以下4类。     

CYP2 D6的基因多态性与药物临床应用

CYP2D6是CYP酶系中重要的一种氧化代谢酶,参与多种药物的代谢。 CYP2D6具有基因多态性,这是构成药物代谢个体差异和种族差异的基础,它主要参与心血管类、抗精神病类、镇痛药、以及一些抗癌药物等的代谢。研究 CYP2D6基因多态性与药物代谢个体差异的相关性,有助于减轻药物不良反应,提高治疗效果,实施个体化给药。     

咪唑作为抗癌药物的最新研究进展

癌症是全球仅次于心脏病的第二大死因,许多新药物都被发明出来用于治疗癌症。目前,咪唑在开发新的治疗癌症的药物中占有重要地位。咪唑衍生物在癌症治疗中有着重要的应用,也是药物化学中一个重要的药剂。目前,在开发新型抗生素酪氨酸激酶抑制剂和直接针对信号转导的药物上,我们已经做了很多的努力,尽管如此,探索新的直接对传统目标的DNA和微管蛋白的咪唑化合物仍然是十分重要的。     

慎用氟喹诺酮类抗生素

氟喹诺酮类抗生素是一类作用于抑制细菌DNA促旋酶与DNA拓扑异构酶IV的药物。 近年来上市的许多新型氟喹诺酮类抗生素,比如莫西沙星、加替沙星以及正在开发研究中的西他沙星、吉米沙星等药物,它们能比较平衡地作用于DNA旋转酶与DNA拓扑异构酶IV两个位点,抗菌性能优于主要作用DNA促旋酶的早期喹诺酮类药物。     

免疫抑制剂干预实验动物组织形态学变化的作用分析

<正>环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)既是一种烷化剂类抗肿瘤药物也是一种细胞毒性免疫抑制药物。作为一种广谱的抗癌药物,它是癌症不同阶段中化疗使用最广泛的烷化剂药物之一,对白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等恶性疾病有着很好的疗效;而作为一种免疫抑制药物,它也常用于一些自身免     

基于机制的癌症靶标确定和抗癌药物开发

癌症已成为严重危害人类健康的一种疾病，而现有的治疗药物已表现出明显的局限性，对癌症的分子机制和病理学的逐步了解，为确定新的药物靶标奠定了理论基础、也使开发高效低毒的抗癌药物成为可能，本文介绍这一领域目前已取得的成果。