舒氨西林的临床应用

近年来，临床上抗菌药物应用甚广，尤其是β-内酰胺环抗生素应用更广，导致致病菌产生β-内酰胺酶。β-内酰胺酶能破坏β-内酰胺环，使β-内酰胺环类抗生素的疗效急剧降低。因此寻求一种既耐酸又耐酶的新抗生素的任务愈来愈重要，舒氨西林是由氨卡青霉素和舒巴坦钠(β-内酰胺酶抑制剂)复合而成的广谱抗生素，能克服因细菌产生β-内酰胺酶导致细菌对氨卡青霉素的耐药性，扩大氨苄青霉素的抗菌作用而增强疗效。     

青霉素G钠(钾)或氨苄青霉素钠为何不宜与维生素C注射液或葡萄糖输液混合静滴

<正> 目前临床医师将青霉素钠(钾)或氨苄青霉素在10％葡萄糖500～1000ml输液中混合静滴或在其混合液中加维生素C注射液仍较为普遍,但这种配伍使用是不适当的。这是因为青霉素G钠(钾)或氨苄青霉素钠具有两个共同的基本结构:即β—内酰胺环和氢化噻唑环。β—内酰胺环是青霉素结构最不稳定的部分,而抗菌活力却与分子中β—内酰胺环的完整有很大关系,青霉素G或氨苄青霉素的水溶液只     

舒氨新治疗老年人呼吸道感染的临床效果观察

舒氨新是氨苄青霉素与舒巴坦钠的复方制剂。舒巴坦钠是一种竟争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,对多种β-内酰胺酶有抑制作用,对多种革兰阳性及革兰阴性细菌有效。本文观察了舒氨新治疗老年人呼吸道感染108例的疗效、不良反应及耐受性。1 对象及方法1.1 对象     

羟氨苄青霉素-克拉维酸盐联合对β-内酰胺酶耐受性的评价

前言无疑,β-内酰胺酶是破坏β-内酰胺抗生素的重要因素,为了解决这个问题,已在两个主要方面进行了研究:生产对β-内酰胺酶稳定的抗生素和寻找β-内酰胺酶抑制剂。即使新的β-内酰胺抗生素,实际上也难以完全保证其对β-内酰胺酶的稳定性,所以最引人关注的是已集中在β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺抗生素的联用,象Augmentin。Augmentin是羟氨苄青霉素与克拉维酸(7:1W/W)的复方制剂(译者注)。羟氨苄青霉素是一种广谱口服吸收的青霉素,受临床上许     

舒他西林颗粒剂体内 外抗菌作用研究

在临床抗感染选择药物中,β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位,过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制.但近年来,细菌对该类抗生素的耐药性日益严重,特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素,据报道常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70%.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶,从而水解β-内酰胺抗生素,使之失去抗菌活性.因此合成β-内酰胺酶抑制剂,以解决细菌的耐药性势在必行.舒他西林即为新开发的氨苄西林与舒巴坦钠综合的酯类药物,舒巴坦钠为不可逆竞争性β-内酰胺抑制剂,与β-内酰胺酶亲和力高于β-内酰胺抗生素,与氨苄西林组成复合制剂保护后者不被破坏,而维持其抗菌活性.舒他西林(sultamicillin)制成颗粒剂具有较好的口感,易于老人和小儿服用.     

舒氨新治疗伤寒30例临床疗效观察

近年来的研究证实,由于沙门氏菌属中细菌质粒介导的β-内酰胺酶的产生,对氯霉素及氨苄青霉素耐药的伤寒菌株感染的发生率日益增多。我们应用β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦和氨苄青霉素的复方制剂——舒氨新,对30例伤寒患者进行了治疗,并取得满意疗效。现报道如下。     

他唑巴坦钠及其复合制剂

他唑巴坦钠(tazobactam sodium)是继舒巴坦钠和克拉维酸之后的新型青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂,其结构是在舒巴坦钠的基础上增加一个三氮唑环,以提高抑酶活性。他唑巴坦钠的抑酶作用强于舒巴坦钠,且稳定性优于克拉维酸,尤其对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)有较强的抑制作用,是目前很有市场前景的β-内酰胺酶抑制剂。     

Sultamicillin在内科感染性疾病中的应用

Sultamicillin 是一种耐β-内酰胺酶的新型口服抗生素,由β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦(Sulbactam)与氨苄青霉素酯化而成。在多种感染性疾病中,由于产β-内酰胺酶细菌日益增多,导致了对氨苄青霉素的耐药性增加,Sultamicillin 对氨苄青霉素耐药菌引起的感染有良效。作者通过开放性研究评     

两种新的β-内酰胺酶抑制剂——6-β-澳青霉烷酸和6-β-碘青霉烷酸

作者以改良琼脂平板双倍稀释方程法研究了两种新β-内酰胺酶抑制剂——6-β-溴青霉烷酸(6-B)和6-β-碘青霉烷酸(6-Ⅰ)及另外两种β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸(Clavulanic acid)和青霉烷砜(Sulbactam, CP-45,899)的单独抗菌活性以及分别与氨苄青霉素联合的抗菌活性。接种菌量为10~3cfu(菌落形成单位)和10~6 cfu,氨苄青霉素浓度为0.08～128mg/l与β-内酰胺酶抑制剂0.5、2、8、32mg/l联合。氨苄青霉素单独及联合最低抑菌浓度为使菌量减少99.9%的浓度。实验结果表明,克拉维酸的抗菌活性为酶抑制剂中最强者,全部肠杆菌和金葡萄可     

舒氨新治疗急性胆囊炎的疗效观察

急性胆囊炎往往有细菌感染存在,其感染菌多为大肠杆菌等肠道菌,临床上常使用在胆汁中能形成较高浓度的氨苄青霉素治疗。但由于耐药菌的增多,近年来氨苄青霉素的治疗效果明显下降,而舒巴坦钠加氨苄青霉素(商品名:舒氨新)能克服因β-内酰胺酶导致的细菌耐药性。笔者使用舒氨新治疗急性胆囊炎,取得了良好效果,现总结如下。     

羟氨苄青霉素克拉维酸盐用药分析

目的 :分析羟氨苄青霉素克拉维酸盐在13城市所占 β-内酰胺类的比例和医院普及率 ,比较不同剂型所占的比例。方法 :统计了全国13城市入网医院中抗感染药、β-内酰胺类 (青霉素类 )及羟氨苄青霉素克拉维酸盐总的用药金额。结果 :羟氨苄青霉素克拉维酸盐占β-内酰胺类18 3 % ,典型医院普及率为74 4 % ,其中口服制剂占41 7 % ,粉针剂占58 3 %。结论 :本文结果对医院合理用药有一定的参考价值     

以氨苄青霉素和CP-45,899合并治疗耐氨苄青霉素病原体引起的感染

CP-45,899是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有有限的抗菌活性,对产生青霉素酶的细菌,本品能增强某些β-内酰胺药物的活性。在体外,氨苄青霉素和CP-45,899合并对由于产生β-内酰胺酶耐氨苄青霉素的菌敏感。为此,本报试图研究两药物联用的治疗作用、安全性和毒性试验。经涂片和培养后选择似有耐氨苄青霉素病原体引起的不危及生命的病人,静注含有500毫克氨苄青霉素和500毫克CP-45,899的0.5N生理盐水,每隔6小     

肾功能不全和晚期肾衰患者联用氨苄青霉素和舒巴克坦的药代动力学

舒巴克坦(sulbactam)是一种广谱β-内酰胺酶抑制剂,与β-内酰胺抗生素联用时可提高后者的治疗效果。当肾功能正常时,其药代动力学与氨苄青霉素相类似,二者合用时,舒巴克坦对氨苄青霉素的药代动力学几乎无影响,但对肾功能不全及晚期肾衰患者联用时是否有影响,本文进行了研究。选取20名志愿者,男女各10名。根据内     

一种耐β-内酰胺酶的抗生素复合剂:羟氨苄青霉素-棒酸钾盐‘Augmentin’

棒酸(Clavulanic acid)是由Str.clavuligerus 产生的β-内酰胺酶抑制剂。细菌对青霉素类和头孢菌素类耐药最主要原因之一,就是通过产生β-内酰胺酶破坏上述抗生素的β-内酰胺环,使药物失活。棒酸能渗入到细菌的胞壁与胞内和胞外的β-内酰胺酶相结合,形成一种无活性的非可逆性的酶产物。棒酸单独使用时,对大多数细菌只有较弱的抗菌活性,而与羟氨苄青霉素(Amoxicillin,下简称AM)联用     

氨苄青霉素／舒巴克坦复合剂治疗产后子宫内膜炎

β-内酰胺类抗生素(半合成青霉素类和头孢菌素类)在产科临床上广泛使用的重要原因是其毒性低,对胎儿无不良作用,抗菌谱广和具有杀菌作用。然而,随着新β-内酰胺类的使用,对其耐药的菌株日益增多。耐药性的产生与细菌产生水解抗生素β-内酰胺环的β-内酰胺酶有关。目前已确定,产生新型β-内酰胺酶的潜在可能性尚未得到控制。因此,研制半合成青霉素与β-内酰胺酶抑制剂的复合剂是很有前途的。《Unasyn》是美国费歇尔公司生产的氨苄青霉素与β-内酰胺酶抑制剂舒巴克坦复合剂(A/S)的商品名。舒巴克坦是青霉素核的衍生物,它与细菌产生的β-内酰胺酶不可解     

注射用阿莫西林-舒巴坦钠致过敏性休克1例

注射用阿莫西林钠-舒巴坦钠(西迪林)为β内酰胺与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂,常见的不良反应有腹泻,面部潮红等。我院一患者在青霉素皮试阴性后使用西迪林而致过敏性休克,实属少见,现报道如下。患者,女,72岁,于2005年12月27日来我院,确诊为急性脑血栓,多发腔隙性脑梗塞。查体:     

羟氨苄青霉素与棒酸联用的实验室和临床研究

临床上使用羟氨苄青霉素(Amoxicillin)两分和棒酸(Clavulanic acid)一分的复合物,商品名Augmentin或BRL25000.近10多年来,β-内酰胺抗生素(青霉素类和头孢菌素类)发展很快,在临床上普遍应用,致使各种细菌对β-内酰胺抗生素耐药菌株不断增加,成为临床治疗上的棘手问题,尤其是对β-内酰胺酶不稳定抗生素(包括羟     

我院2002年～2005年β-内酰胺酶抑制剂使用分析

对我院2002年~2005年β-内酰胺酶抑制剂的销售金额、用药频度(DDDs)、每日药费(DDC)等进行统计和分析。结果4年来,β-内酰胺酶抑制剂的用药逐年增长。销售金额和用药频度(DDDs)排序前3位的品种是头孢哌酮钠舒巴坦钠、氨苄西林钠舒巴坦钠、阿莫西林克拉维酸钾。     

β-内酰胺酶抑制剂复合制剂用药频率对致病菌耐药变迁的相关性因素分析

目的:分析医院5大质控细菌耐药变化趋势及β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的使用量,探讨两者间的量-效关系。方法:抽取2013年1月—2017年12月间医院8种β-内酰胺酶抑制剂复合制剂(阿莫西林钠-舒巴坦钠、阿莫西林钠-克拉维酸钾、替卡西林钠-克拉维酸钾、美洛西林钠-舒巴坦钠、哌拉西林钠-舒巴坦钠、哌拉西林钠-他唑巴坦钠、头孢曲松钠-他唑巴坦钠和头孢哌酮钠-舒巴坦钠)的使用量和临床分离的5大质控菌(金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌)的耐药率资料,通过8种药物的使用量计算出用药频度(DDDs/(100人·床日)),运用统计学方法分析二者的量-效关系。结果:5大质控菌对β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的耐药性各有不同,头孢哌酮钠-舒巴坦钠、替卡西林钠-克拉维酸钾的使用量与大肠埃希菌对替卡西林-克拉维酸钾、哌拉西林钠-他唑巴坦钠的耐药率呈正相关(P<0.05);替卡西林钠-克拉维酸钾、哌拉西林钠-舒巴坦钠的使用量与鲍曼不动杆菌对美洛西林钠舒巴坦钠的耐药率呈负相关(P<0.05);头孢哌酮钠-舒巴坦钠的使用量与肺炎克雷伯菌对哌拉西林钠-舒巴坦钠、美洛西林钠-舒巴坦的耐药率呈正相关(P<0.05),替卡西林钠-克拉维酸钾和美洛西林钠-舒巴坦钠则对它们呈负相关(P<0.05);阿莫西林钠-舒巴坦钠、哌拉西林钠-舒巴坦钠的使用量分别对肺炎克雷伯菌对阿莫西林钠-舒巴坦钠、替卡西林钠-克拉维酸钾与哌拉西林钠-他唑巴坦呈负相关(P<0.05)。结论:合理控制β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的使用可在一定程度上减缓细菌耐药的产生。     

Sultamicillin的抗菌活性、药动学和治疗应用

Sultamicillin(舒他西林,STM)为舒巴克坦(Sulbactam,CP 45899)和氨苄青霉素缩合制成双酯甲苯磺酸盐,CP 45899为一半合成β-内酰胺抑制剂,与氨苄青霉素联用时,扩大了氨苄青霉素的抗菌谱,对一些产β-内酰胺酶并对氨苄青霉素耐药菌株也具有活性。经临床及细菌学证实,CP 45899和氨苄青霉素联用,治疗多种细菌感染有效。STM不仅具有CP 45899与氨苄青霉素联用注射给药相似的药效和药动学,以及扩大了氨苄青霉素疗效的优点,且可口服给药。抗菌活性 CP 45899能有效地抑制Richmond和SykesⅡ、Ⅲ、Ⅳ及V型β-内酰胺酶,抑制Ⅰ型酶程度较弱。相同剂量给药,CP 45899活