氨苄西林／舒巴坦致严重抽搐1例及分析

氨苄西彬舒巴坦为氨苄西林与β-内酰胺酶抑制药组成的复合制剂,因其对β-内酰胺酶稳定,临床常用于治疗产β-内酰胺酶的敏感菌所致的呼吸道感染,胆道感染和肠道感染等,其主要的不良反应是皮疹,极个别病例发生剥脱性皮炎,过敏性休克。我院发现一例因带状疱疹而使用氨苄西林钠／舒巴坦致严重不良反应事件,现分析与讨论如下。     

舒他西林颗粒剂体内 外抗菌作用研究

在临床抗感染选择药物中,β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位,过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制.但近年来,细菌对该类抗生素的耐药性日益严重,特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素,据报道常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70%.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶,从而水解β-内酰胺抗生素,使之失去抗菌活性.因此合成β-内酰胺酶抑制剂,以解决细菌的耐药性势在必行.舒他西林即为新开发的氨苄西林与舒巴坦钠综合的酯类药物,舒巴坦钠为不可逆竞争性β-内酰胺抑制剂,与β-内酰胺酶亲和力高于β-内酰胺抗生素,与氨苄西林组成复合制剂保护后者不被破坏,而维持其抗菌活性.舒他西林(sultamicillin)制成颗粒剂具有较好的口感,易于老人和小儿服用.     

抗菌药物临床应用指导原则(续三)

<正>第三部分 各类抗菌药物的适应证和注意事项β-内酰胺类／β-内酰胺酶抑制剂 目前临床应用者有阿莫西林／克拉维酸、替卡西林／克拉维酸、氨苄西林／舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦。 一、适应证 本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染,但不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的细菌感染和非产β-内酰胺酶的耐药菌感染。 阿莫西林／克拉维酸适用于产β-内酰胺酶的流感     

阿莫西林／克拉维酸和替卡西林／克拉维酸对人类粒性细胞活性的影响

阿莫西林是氨苄西林的半合成羟基衍生物,其杀菌活性及肠道吸收情况均较氨苄西林好,且组织分布更广.替卡西林是一个非肠道抗生素,与氨苄西林及阿莫西林具有相似的广谱活性,且对铜绿假单胞菌也有作用,当今产β-内酰胺酶菌株日益广泛流行,影响了很多β-内酰胺类抗生素在治疗大多数细菌感染中的应用.众所周知,细菌对β-内酰胺类的耐药性,主要是由于产生了能将β-内酰胺环水解,并使其转化为无活性衍生物的β-内酰胺酶.解决β-内酰胺酶引起耐药的主要方法,是将β-内酰胺类抗生素与酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦及tazobactam联用,制成耐β-内酰胺酶的合剂,在治疗由这类微生物引起的感染中起到增效作用.克拉维酸盐对多种β-内酰胺酶都是一个强力的抑制剂,1997年Reading等报道克拉维酸     

氨苄西林/舒巴坦对儿童金葡菌感染的药敏分析

目的：了解武汉地区儿童金黄色葡萄球菌对氨苄西林,舒巴坦的敏感性。方法：将2001年全年间我院临床微生物室取自不同部位标本及血液标本经培养鉴定的32株金黄色葡萄球茵药物敏感试验结果进行分析。结果：金葡菌对氨苄西林,舒巴坦钠制剂较10年前单一氨苄西林的敏感率上升59．17％。结论：金葡菌对β-内酰胺类抗生素的敏感率下降,加用相关酶抑制剂后敏感率明显上升。     

细菌对氨苄西林的耐药性及其对策

氨苄西林是一种抗菌谱较广的半合成青霉素,在60～70年代广为应用。但70年代末期欧美国家报道流感杆菌、卡他莫拉菌等对其耐药性的出现引起了广泛重视。近年来,国内细菌耐药性的监测也显示细菌对氨苄西林耐药性迅速增长,研究发现,其主要原因是产β-内酰胺酶菌株的增多,氨苄西林被酶水解失活。β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦与氨苄西林合剂是解决上述问题的重要手段。本文将就此作一     

舒氨新治疗慢性支气管炎的临床效果观察

慢性支气管炎是临床常见病,以细菌感染引起的为多。由于近年来抗生素的种类不断增多,加之临床应用越来越广泛,使耐药菌株不断增加,给治疗带来了一定的困难。合理使用抗生素是有效控制感染和提高疗效的关键。舒氨新是氨苄西林与舒巴坦钠的复方制剂。舒巴坦钠是一种竞争性不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,对多种β-内酰胺酶有抑制作用。本文作者观察了舒氨新治疗慢性支气管炎38例的疗效及不良反应。现报告如下。     

5种β-内酰胺类抗生素治疗小儿支气管肺炎的成本-效果分析

目的:比较头孢呋辛钠、头孢唑林钠、氨苄西林舒巴坦钠、头孢噻肟钠、和头孢哌酮舒巴坦钠治疗小儿支气管肺炎的经济学效果。方法:采用回顾性研究和成本-效果分析法,计算小儿支气管肺炎的治疗成本,进行药物经济学评价。结果:头孢呋辛钠、头孢唑林钠、头孢噻肟钠、氨苄西林舒巴坦钠和头孢哌酮舒巴坦钠成本分别为1 056.21、1 050.34、1 437.97、1 011.03和1 218.21元;成本-效果比分别为11.33、14.88、16.43、11.37和12.18。结论:5种β-内酰胺类抗生素中,头孢唑林钠治疗小儿支气管肺炎所需成本最低,但从效果、疗程的角度考虑,头孢呋辛钠应该是治疗小儿支气管肺炎最理想的给药方案。     

正确评价舒氨新

上海四药股份有限公司生产的舒氨新与国外生产的优立新(unasyn)是属同类产品,是一种由舒巴坦钠(青霉烷砜)与氨苄西林以1:2比例组成的粉针剂。经国内广泛的临床应用证明,它对泌尿系统感染、腹腔感染、呼吸系统感染、皮肤及软组织感染有较好的疗效。舒氨新作为一种广谱、安全的抗菌药物,在治疗和预防中具有较好效果,这是一个值得注意的进展。现就下列几方面对其作一评述。 一、舒巴坦纳与氨苄西林的合理配伍 众所周知,由青霉素母校衍生的氨苄西林是近几十年来已普遍用于治疗各种感染性疾病的药物,然而,由于多种细菌能产生β-内酰胺酶.致使氨苄西林在临床上的应用优     

正确合理应用舒氨新

随着细菌对氨苄西林耐药性的加重,其临床疗效正明显降低。国产β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦与氨苄西林的合剂舒氨新的开发为临床提供了防治耐药菌感染的有力武器。 本期《上海医药》刊登了一组论著与综述,集中阐明了国内临床分离菌对氨苄西林的耐药状况,作     

舒他西林水解反应的研究

为指导合理用药,对舒他西林特性进行了研究。舒他西林是由氨苄西林和舒巴坦通过双酯键连接而成的口服β内酰胺抗生素前药,在中性及偏碱性条件下极易水解,水解时两个酯键的活泼性不同,通常优先形成氨苄西林和舒巴坦羟甲酯;在自发水解液中氨苄西林和舒巴坦之比约3∶1;产生的氨苄西林羟甲酯和舒巴坦羟甲酯经酯酶等进一步水解可释放出甲醛。     

2016至2020年上海市某三级医院肺炎克雷伯菌耐药率与抗菌药物使用强度相关性分析

目的：分析某三级综合性医院肺炎克雷伯菌耐药率与抗菌药物使用强度之间的关系,为临床合理用药提供参考依据。方法：回顾性分析2016年1月至2020年12月住院患者肺炎克雷伯菌耐药率及同期抗菌药物使用强度,使用SPSS 25.0软件进行统计分析,以Pearson进行相关性检验。结果：临床共分离肺炎克雷伯菌3017株,分离率为26.05%(3017/11580)。2016至2018年肺炎克雷伯菌对大部分抗菌药物耐药率始终保持较高水平。从2019年开始,亚胺培南和美罗培南等抗菌药物耐药率呈现下降趋势。在抗菌药物使用强度上,一代、三代头孢菌素,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂和喹诺酮类抗菌药物使用强度呈逐年上升趋势,碳青霉烯类抗菌药物使用强度呈缓慢下降趋势。肺炎克雷伯菌对头孢唑啉的耐药率与二代头孢AUD呈正相关(P＜0.05);对哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的耐药率与三代头孢和β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂AUD呈正相关(P＜0.05);对哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦和氨苄西林/舒巴坦的耐药率与碳青霉烯类AUD呈负相关(P＜0.05);头孢哌酮/舒巴坦的耐药率与喹诺酮类药物AUD呈正相关(P＜0.05)。结论：通过多个部门对抗菌药物的合理使用进行联合管控,抗菌药物耐药率在2016至2018年波动平稳,在2019年后呈下降趋势,院内管理抗菌药物合理使用初见成效,但部分抗菌药物大量使用导致耐药率仍维持较高水平,临床应继续加强抗菌药物的合理使用,做好院内管控。     

国产与进口舒巴坦/氨苄西林治疗老年人肺部感染105例比较

目的：观察国产舒巴坦／氨苄西林与进口舒巴坦／氨苄西林对老年人肺部感染的疗效。方法：１０５例痰培养阳性的老年肺部感染病人分为２组，国产组６０例（男性４２例，女性１８例，年龄７０±ｓ６ａ），进口组４５例（男性３０例，女性１５例，年龄７０±６ａ）。国产组用国产舒巴坦／氨苄西林，进口组用进口舒巴坦／氨苄西林。均用４．５ｇ溶于１００ｍＬ或２５０ｍＬ５％葡萄糖液或０．９％葡萄糖氯化钠溶液中静脉滴注，ｂｉｄ，疗程５～１５ｄ。结果：国产组和进口组总有效率分别为８３％和８４％，２组无显著差异（Ｐ＞０．０５）。结论：国产和进口舒巴坦／氨苄西林均为治疗老年人肺部感染的有效药物，均无显著不良反应。     

舒氨新（氨苄西林／舒巴坦）的应用进展

氨苄西林为一种广谱青霉素,对多数革兰阳性菌及某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。由于抗生素的大量应用,很多菌株产生了耐药性。耐药机制中很重要的一个方面就是细菌产生了灭活酶或钝化酶,使抗生素在起效前就被水解、灭后。对β-内酰胺类抗生素而言,最重要的灭活酶就是β-内酰胺酶。舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂,对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的抑制作用,其中对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型的β-内酰胺酶的抑制作     

氨苄西林／舒巴坦的临床评价

氨苄西林／舒巴坦治疗呼吸系、泌尿系及腹腔等感染１１０例，痊愈４３例，显效５６例，进步５例，无效６例，总有效率为９０．７％，细菌清除率８０％，不良反应主要为皮疹及肝功能异常，反应均系轻度、呈一过性。氨苄西林／舒巴坦与氨苄西林随机对照治疗呼吸系和泌尿系感染８２例，前者的有效率明显高于后者。     

某基层医院β-内酰胺酶抑制药复方制剂用药分析

目的：了解β-内酰胺酶抑制药复方制剂的使用，为临床合理使用提供参考。方法：采用金额排序和DDDs排序的方法，对某基层医院1999～2001年β-内酰胺酶抑制药复方制剂应用情况进行统计分析。结果：氨苄西林／舒巴坦在金额排序和DDDs排序中均列前位。β-内酰胺酶抑制药的品种数，用量及消耗金额均逐年增加。结论：加强此类药物的合理使用，并引进单方β-内酰胺酶抑制药是今后应注意的问题。     

国产注射用阿莫西林/舒巴坦治疗细菌性感染的临床研究

目的 :评价国产注射用阿莫西林 /舒巴坦治疗细菌性感染的有效性与安全性。方法 :采用多中心随机对照方法 ,并选用氨苄西林 /舒巴坦为对照 ,共治疗细菌感染性疾病 130例 ,试验组 6 8例 ,对照组 6 2例。阿莫西林 /舒巴坦每次 1.5～ 3.0 g,q8h疗程 7～ 14 d。氨苄西林 /舒巴坦给药方法、剂量和疗程与阿莫西林 /舒巴坦相同。结果 :阿莫西林 /舒巴坦组和氨苄西林 /舒巴坦组的有效率分别为 87.9%、83.3% ,痊愈率分别为72 .7%、6 3.3% ,细菌清除率分别为 90 .9%、90 .0 % ,不良反应发生率分别为 10 .3%、11.3% ,经统计学处理 ,差异无显著性 (P>0 .0 5 )。阿莫西林 /舒巴坦等 6种抗菌药物的体外活性表明阿莫西林 /舒巴坦对金葡球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗菌活性 ,明显强于阿莫西林、头孢拉定 ,与头孢呋辛、氨苄西林 /舒巴坦相似。舒巴坦增强了阿莫西林对产酶肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、葡萄球菌、不动杆菌等的抗菌活性。结论 :国产阿莫西林 /舒巴坦治疗细菌性感染安全、有效。     

药品不良反应信息通报

警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末。头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦钠系β-内酰胺酶抑制剂,     

甲苯磺酸舒他西林分散片人体生物利用度实验研究

建立了测定人血浆中氨苄西林和舒巴坦浓度的高效液相色谱 紫外检测法,采用此方法测定１０ 名健康男性志愿者单剂量交叉口服７５０ ｍｇ 甲苯磺酸舒他西林分散片（ 受试制剂） 和优立新片（ 参比制剂） 后血浆中氨苄西林和舒巴坦的浓度,发现受试者服用优立新后,血浆中氨苄西林和舒巴坦的Ｃｍａｘ 分别为（１０－３２ ±２－９４） 和（１０－１６ ±３－１３）μｇ／ｍＬ,摩尔比为０－６８∶１ ．同时考察氨苄西林和舒巴坦的药物动力学特性,进行生物等效性评价．结果为受试制剂中氨苄西林的相对生物利用度为（１１０－３ ±２０－６） ％ ;舒巴坦为（１０８－０ ±２０－１）％ ．对受试制剂和参比制剂的主要药物动力学参数进行统计学分析,结果表明２ 种制剂生物等效     

821株临床分离大肠埃希菌的耐药性分析

目的探讨我院大肠埃希菌对抗菌药物的耐药情况,为临床合理使用抗菌药物提供依据。方法收集我院2015年1月~2016年12月间临床分离的821株大肠埃希菌,采用革兰氏阴性细菌药敏卡AST-GN13进行药敏试验,并对药敏结果进行分类分析和总结。结果住院和门诊患者分离菌株耐药率最高的3种抗菌药物分别为氨苄西林(75.2%、64.1%)、氨苄西林-舒巴坦(50.0%、38.7%)、复方新诺明(46.2%、38.5%);住院分离株对氨苄西林、氨苄西林-舒巴坦、复方新诺明、头孢唑琳、头孢曲松、庆大霉素等抗菌药物的耐药性显著高于门诊患者分离株(P<0.05);住院和门诊分离株产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)检出率分别为41.1%和22.3%,差异有统计学意义(P<0.05);除呋喃妥因和派拉西林-他唑巴坦外,产ESBLs株对常用抗菌药物的耐药性均高于不产酶菌株(P<0.05);共检出3株耐碳青霉烯类药物菌株,均为住院分离株。结论我院大肠埃希菌对抗菌药物呈现不同程度的耐药,住院患者分离大肠埃希菌对抗菌药物的耐药性显著高于门诊患者,应重点加强住院患者细菌耐药的监控。