药用植物内生真菌抗菌活性的筛选

文章进行了353株药用植物内生真菌抗菌活性的研究。结果表明，内生真菌对植物病原真菌的抑菌现象较为普遍，且抑菌效果明显；对细菌的抑菌效果较差。其中对番茄早疫霉和番茄灰霉产生抑制作用的内生真菌比例分别达到15．9％和11．3％。     

丹参内生真菌的分离鉴定及抗血小板凝集活性菌株的筛选

目的:分离鉴定丹参内生真菌,考察其代谢产物粗提物的体外抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集活性。方法:对丹参的叶、茎和根中的内生真菌进行分离,采用ADP诱导血小板凝集实验测试丹参内生真菌粗提物的抗血小板凝集活性,并用分子生物学方法对筛选出的活性内生真菌进行鉴定。结果:共分离得到80株内生真菌,发现5株内生真菌的粗提物具有良好的抗血小板凝集的作用。结论:丹参中分离的多种活性内生真菌具有潜在的抗血小板凝集活性,值得进一步研究和开发。     

角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5代谢产物及活性研究

摘 要：目的 研究红树植物角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的活性次生代谢产物。方法 采用多种柱色谱技术对次生代谢产物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构;分别采用MTT法和滤纸片琼脂扩散法测定化合物的体外细胞毒活性及抗菌活性。结果 从角果木内生真菌Coriolopsis sp. J5的次生代谢产物中分离鉴定了7个化合物,分别为14-acetoxy-15-hydroxyirpexan（1）、15α-hydroxytrametenolic acid（2）、3β-hydroxylanosta-8,24- dien-21-oic acid（3）、latifolicinin C（4）、对羟基苯乙酸甲酯（5）、methyl 5-（2-methoxycarbonylethy）furan-2-carboxylate（6）和5-(2-carboxy-ethyl)-furan-2-carboxylic acid（7）。化合物1对人慢性髓原白血病细胞(K-562)和人肝癌细胞（BEL-7420）生长具有抑制作用,化合物5具有抗白色念珠菌（Candida albicans）、棉花黄萎病菌（Verticillium dahliae Kleb）和棉花枯萎镰刀菌（Fusarium oxysporum f.sp. vasinfectum）活性,化合物6具有抗地毯草黄单胞菌（Xanthomonas axonopodis）活性。结论 化合物1~5为首次从角果木内生真菌的次级代谢产物中分离得到,化合物6和7为新天然产物,并首次报道了化合物7的核磁数据;菌株Coriolopsis sp. J5能代谢产生具有细胞毒活性和抗菌活性的化合物。     

水仙内生真菌乙酰胆碱酯酶抑制活性菌株的筛选及鉴定

目的 从药用植物水仙中分离、筛选对乙酰胆碱酯酶(AChE)具较高抑制活性的菌株并确定其分类归属.方法 采用组织切块法对水仙内生真菌进行分离纯化,纯化后的菌株发酵培养,用乙酸乙酯萃取发酵液,以改良的Ellman方法进行AChE抑制活性的筛选,对获得的阳性菌株SX-S101进行形态学观察,用分子生物学方法鉴定其分类地位.结果 从水仙的根、鳞茎中共分离到18株内生真菌,活性检测筛选出3株对AChE具较强抑制作用的菌株,其IC50分别为0.4562、0.3897、0.4122 g·L-1;对SX-S101进行分类鉴定,确定其为子囊菌纲(Ascomycetes) 喙枝孢属(Rhinocladiella)菌株Rhinocladiella sp.LA60.结论 首次从水仙内生真菌中筛选出了1株AChE抑制活性较高的菌株Rhinocladiella sp.LA60,为后续开发阿尔采末症治疗药物提供依据.     

海洋真菌来源的抗植物病原菌活性天然产物

近年来,海洋真菌来源的天然产物因其化学结构新颖和活性显著而受到广泛关注,其中许多代谢产物对植物病原菌具有较强的抗菌性。本文综述了从2002年-2018年5月间报道的33个新的抗植物病原菌活性天然产物的来源、结构及其生物活性。     

一株红树植物秋茄内生真菌次级代谢产物的研究

目的 对红树植物秋茄内生真菌KCM2-1的次级代谢产物进行研究。方法 利用硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶柱层析,半制备高效液相色谱仪等分离手段对秋茄内生真菌KCM2-1的提取物进行分离纯化,并利用各种波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构。结果 从提取物中分离得到10个化合物,经鉴定为Palmarumycin C2（1）,Isosclerone（2）,Indole-3-carboxaldehyde（3）,Cyclo-（L-Pro-L-Val）（4）,Cyclo-（L-Pro-L-Leu）（5）,Cyclo-（L-Pro-L-Ile）（6）,4-Hydroxyphenylacetic acid（7）,2-（4-Hydroxyphenyl）ethanol（8）,Thymidine（9）,1,2-benzenedicarboxylic-dibutyl ester（10）。结论 10个化合物均为首次从红树植物秋茄内生真菌中分离得到,其中化合物1对人类Hela癌细胞株显示了显著的细胞毒活性。     

1株海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313次级代谢产物及其活性研究

摘要：目的 研究1株深海来源曲霉属真菌Aspergillus sp. WHUF0313的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用硅胶柱 层析、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等技术对该菌株的次级代谢产物分离纯化,并通过核磁共振 波谱(NMR)、质谱(MS)等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用肉汤微量稀释检测法和MTS细胞增殖与毒性检 测法对化合物进行抗菌和肿瘤细胞毒活性测试。结果 从Aspergillus sp. WHUF0313的发酵产物共分离得到9个化合物,分别 为asperophiobolin G(1)、asperophiobolin F(2)、ophiobolin Q(3)、asperophiobolin H(4)、6-epi-ophiobolin G(5)、ophiobolin H(6)、 6-epi-ophiobolin K(7)、6-epi-21,21-O-dihydroophiobolin G(8)和asperophiobolin J(9)。结论 海洋真菌Aspergillus sp. WHUF0313能 产生多种活性次级代谢产物,化合物4对小鼠黑色素瘤B16有一定的细胞毒活性,化合物6和7具有较强的抗多重耐药幽门螺杆菌 和抗金黄色葡萄球菌活性,因此该菌具有开发为微生物源药物的潜在研究价值。     

黄河三角洲来源真菌Fusarium oxysporum RD-79次级代谢产物研究

研究一株黄河三角洲滨海湿地来源的真菌Fusarium oxysporum RD-79的次级代谢产物及其生物活性。利用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、半制备高效液相色谱等分离方法对该菌株发酵产物进行分离纯化,通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等方法,结合相关文献对比鉴定化合物结构;分别采用CCK8法和Griess法对化合物进行抗肿瘤活性和抗炎活性测试。从Fusarium oxysporum RD-79的发酵产物中分离得到8个单体化合物,分别为5-bμtyl-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one（1）、甲醛甲苯（2）、delitpyroneD（3）、3-hydroxymethyl-6,8-dimethoxycoμmaarin（4）、5-[(1S,2S)-1,2-dihydroxybμtyl]-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one（5）、setosphapyroneA（6）、5-(1-hydroxybμtyl)-4-methoxy-6-methyl-2H-pyran-2-one（7）、9-O-methylscytalol A（8）。化合物1~8均可不同程度抑制NO的产生;在浓度为100μg/mL下,化合物1~8均无抗肿瘤活性。     

角果木内生真菌Penicillium sp. J54代谢产物及活性研究

目的研究红树植物角果木内生真菌Penicilliumsp.J54产生的活性次生代谢产物。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测定各化合物的体外细胞毒活性。结果从角果木内生真菌Penicilliumsp.J54发酵液中分离了8个化合物,分别鉴定为:aervecdysteriod D(1)、citroside A(2)、3-methoxyepicoccone(3)、2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲醛(4)、mycosphine B(5)、mycosphine A(6)、5-羟甲基糠醛(7)、对羟基苯乙醇(8)。结论其中化合物1~5均为首次从角果木内生真菌分离得到,并首次报道了化合物4的核磁数据,活性测试结果表明化合物3对肿瘤细胞株K-562生长具有抑制作用。     

具有抗菌活性的海洋真菌天然产物研究新进展

近年来,病原微生物的耐药性已严重威胁到人类健康,从海洋微生物中寻找对耐药菌敏感的化合物成为研究的热点,其中海洋真菌因其能够产生大量结构新颖、活性显著的代谢产物而受到广泛关注。本文按照海洋真菌的来源进行分类,从海洋动物来源真菌、红树林来源真菌、海藻来源真菌、海水来源真菌等4个方面,综述了2014年来发表的具有抗菌活性的海洋真菌来源的新的天然产物,主要介绍天然产物的化学结构和生物活性,化合物结构式曾有文献报道的未包括在内,为具有抗菌活性的海洋真菌天然产物的进一步研究开发提供了参考。     

浙江舟山群岛12种海洋动物中生物活性物质的初步筛选

利用抗菌模型和肿瘤细胞毒模型,对浙江舟山群岛12种海洋动物中的生物活性物质进行了筛选。 结果表明,7种动物的乙醇提取物有明显的抗金黄色葡萄球菌作用,其中,泥螺乙醇提取物的活性最强;大竹 蛏和泥螺的乙醇提取物以及纵条肌海葵的水提物对SMMU-7721细胞有明显的细胞毒活性,IC50分别为89, 71,63.2μg·mL-1。     

十字孢碱产生菌筛选及其肿瘤细胞毒活性产物研究

目的 寻找海洋放线菌来源的十字孢碱产生菌,筛选获得目标菌株,分离鉴定其具有吲哚咔唑母核的产物。方法 以十字孢碱在λ_max290 nm附近尖锐的特征紫外吸收为标准,利用HPLC-UV对不同来源的海洋放线菌的发酵提取物进行定向筛选,筛选出十字孢碱产生菌,利用16S rRNA序列对筛选得到的菌株进行种属鉴定。通过比较各产生菌的十字孢碱类产物的丰度,选择能够产生更多该类化合物的菌株进行规模化发酵,并采用硅胶柱层析、Toyopearl HW-40F凝胶柱层析、高效液相色谱(HPLC)等方法对其发酵提取物进行分离、纯化,运用质谱(MS)、核磁共振(NMR)等技术鉴定化合物的结构。采用CCK-8法测定化合物的细胞毒活性。 结果 从42株放线菌中筛选出12株十字孢碱的产生菌,其中Streptomyces sp. OUCMDZ-5380的产物最为丰富,从该菌株发酵提取物中分离鉴定了3个吲哚咔唑类化合物,分别为K252c (1)、十字孢碱 (2)和4"-O-去甲基十字孢碱 (3)。细胞毒活性测试表明,化合物3对12株肿瘤细胞株的IC₅₀值达到纳摩尔、介于0.0003–0.623 μM之间。 结论 筛选得到12株主产十字孢碱的海洋放线菌,从OUCMDZ-5380的发酵产物中鉴定了3个吲哚咔唑类化合物,化合物3具有广谱的肿瘤细胞毒活性(半数抑制浓度IC₅₀为0.0003–0.623 μM.)和对内部串联复制突变的人急性髓细胞性白血病细胞MV4-11的选择性(相对于人正常细胞株L-02和其它人肿瘤细胞株的选择指数分别为1120和50–2080)。     

酵母样真菌的分离鉴定与体外药敏试验

本文报告采用KB法对161株分离自本院临床标本的酵母样真菌进行药敏试验,结果,161株酵母样真菌对唑类抗真菌药氟康唑、伊曲康唑、酮康唑的敏感率分别为95．7％、94．4％、85．1％。表明酵母样真菌对氟康唑、伊曲康唑的敏感率最高,其次是酮康唑,制霉菌素的敏感率最低仅为65．8％。     

Screening of Panamanian Plant Extracts for Pesticidal Properties and HPLC-Based Identification of Active Compounds

A library of 600 taxonomically diverse Panamanian plant extracts was screened for fungicidal, insecticidal, and herbicidal activities. A total of 19 active extracts were submitted to HPLC-based activity profiling, and extracts of Bocconia frutescens, Miconia affinis, Myrcia splendens, Combretum aff. laxum, and Erythroxylum macrophyllum were selected for the isolation of compounds. Chelerythrine (2), macarpine (3), dihydrosanguinarine (5), and arjunolic acid (8) showed moderate-to-good fungicidal activity. Myricetin-3-O-(6’’-O-galloyl)-β-galactopyranoside (13) showed moderate insecticidal activity, but no compound with herbicidal activity was identified.     

Screening of Panamanian Plants for Cosmetic Properties,and HPLC-Based Identification of Constituents with Antioxidant and UV-B Protecting Activities

A library of 600 taxonomically diverse Panamanian plant extracts was screened for DPPH scavenging and UV-B protective activities, and the methanolic extracts of Mosquitoxylum jamaicense, Combretum cacoucia, and Casearia commersionia were submitted to HPLC-based activity profiling. The compounds located in the active time windows were isolated and identified as gallic acid derivatives and flavonoids. Gallic acid methyl ester (3) and digallic acid derivatives (2, 6) showed the highest DPPH scavenging activity (<10 μg/mL), while protocatechuic acid (7) and isoquercitrin (10) exhibited the highest UV-B protective properties.     

Antimicrobial Activities of Some Plants from the Eastern Anatolia Region of Turkey

ABSTRACT

Crude extracts obtained from the roots and aerial parts of Rumex crispus.L. and Acinos rotundifolius.Pers. and the whole plants of Ajuga chamaepitys. L. and of Lycopus europaeus. L. were evaluated for in vitro. antimicrobial activity against five Gram-positive bacteria including Staphylococcus aureus., Micrococcus luteus, Mycobacterium smegmatis, Bacillus subtilis, Bacillus subtilis. var. niger., and three Gram-negative bacteria including Aeromonas hydrophila, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa., and the yeast Candida albicans.. The inhibition zone diameter was determined for each extract using the agar well diffusion method at a concentration of 12.5 mg/ml. The acetone extracts of the roots of R. crispus. and A. rotundifolius. demonstrated significant inhibitory effects against most microorganisms under test.     

Antimicrobial,Insecticidal and Cytotoxic Activity of Linear Venom Peptides from the Pseudoscorpion Chelifer cancroides

Linear cationic venom peptides are antimicrobial peptides (AMPs) that exert their effects by damaging cell membranes. These peptides can be highly specific, and for some, a significant therapeutic value was proposed, in particular for treatment of bacterial infections. A prolific source of novel AMPs are arthropod venoms, especially those of hitherto neglected groups such as pseudoscorpions. In this study, we describe for the first time pharmacological effects of AMPs discovered in pseudoscorpion venom. We examined the antimicrobial, cytotoxic, and insecticidal activity of full-length Checacin1, a major component of the Chelifer cancroides venom, and three truncated forms of this peptide. The antimicrobial tests revealed a potent inhibitory activity of Checacin1 against several bacteria and fungi, including methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and even Gram-negative pathogens. All peptides reduced survival rates of aphids, with Checacin1 and the C-terminally truncated Checacin1¹⁻²¹ exhibiting effects comparable to Spinosad, a commercially used pesticide. Cytotoxic effects on mammalian cells were observed mainly for the full-length Checacin1. All tested peptides might be potential candidates for developing lead structures for aphid pest treatment. However, as these peptides were not yet tested on other insects, aphid specificity has not been proven. The N- and C-terminal fragments of Checacin1 are less potent against aphids but exhibit no cytotoxicity on mammalian cells at the tested concentration of 100 µM.     

特殊生境真菌来源的新结构活性物质研究

真菌的物种与生态多样性导致了其次生代谢产物结构与活性的多样性,是药物先导化合物的重要来源之一。常规真菌来源活性物质的研究多是针对普通资源的盲筛,尽管通过高通量筛选能提高效率,但发现新活性物质的几率较低,成为制约先导化合物发现的瓶颈。由于特殊生境真菌资源的收集、整理以及培养的难度较大,制约了相关的研究,因而挖掘其代谢潜力对发现先导化合物、解析探索真菌的互作与环境适应机制都具有重要的意义。本课题组主要选择生存环境及互作关系独特的内生菌与冬虫夏草定殖真菌进行研究,高效发现新结构活性次生代谢产物。本文主要介绍近4年来我们在这方面研究中取得的进展。