盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂的制备及质量控制

目的:制备盐酸司帕沙星原位胶化滴眼剂并建立其质量控制方法。方法:以硼酸为渗透压调节剂、海藻酸钠为胶化剂制备滴眼剂;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为无色或淡黄色澄明液体,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;盐酸司帕沙星检测浓度的线性范围为3·0～8·0μg·mL-1,平均回收率为99·82(RSD=0·236%,n=6)。本品加速、留样试验中各指标无明显变化,温度和光照对样品有轻微影响。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

加替沙星壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的:制备加替沙星壳聚糖滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为基质制备滴眼液;采用紫外分光光度法测定主药加替沙星的含量,并用初均加速法考察制剂的稳定性。结果:加替沙星检测浓度在5·0~15·0μg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0·9990,n=5),平均回收率为98·91%(RSD=1·43%);加替沙星壳聚糖滴眼液热解反应活化能为25·91kcal/mol,在25℃及10℃下的贮存期分别为93·8d、950d。结论:该制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

盐酸洛哌丁胺口服液的制备及稳定性研究

目的:制备盐酸洛哌丁胺口服液,建立其质量控制方法并研究其稳定性。方法:以聚乙二醇-400为助溶剂、水为溶剂,制备盐酸洛哌丁胺口服液;采用反相高效液相色谱法测定主药盐酸洛哌丁胺含量,按《中国药典》方法进行成品稳定性试验。结果:盐酸洛哌丁胺检测浓度在0·05~0·5mg/ml范围内线性关系良好(r=0·9995);盐酸洛哌丁胺高、中、低系列浓度的回收率分别为100·6%、101·5%、99·1%,相对标准差分别为1·03%、0·49%、0·56%;稳定性考察各指标与放置前无明显改变。结论:该制剂制备方法简单,稳定性好,质量可控。     

复方地塞米松搽剂的制备及质量控制

目的:制备复方地塞米松搽剂并建立其质量控制方法。方法:以氮酮为促透剂、乙醇为溶剂制备复方地塞米松搽剂,采用高效液相色谱法测定制剂中主药醋酸地塞米松和维生素E的含量。结果:醋酸地塞米松、维生素E检测浓度分别在2~40μg/ml、80~800μg/ml范围内呈良好线性关系,平均回收率分别为100·5%(RSD=0·82%)、98·6%(RSD=0·59%)。结论:该制剂处方合理,质量控制方法简便、准确。     

复方甲硝唑乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方甲硝唑乳膏并建立其质量控制方法。方法:以甘油、硬脂酸等为基质制备乳膏;采用高效液相色谱法测定其中主药含量。结果:制备的乳膏性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;甲硝唑、氯霉素检测浓度线性范围分别为10·16～101·60(r=0·9995,n=6)、10·02～100·20mg·L-1(r=0·9999,n=6);平均回收率分别为96·82%(RSD=0·94%,n=6)、98·11%(RSD=0·85%,n=6)。结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方赛庚啶乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方赛庚啶乳膏并建立其质量控制方法。方法:以盐酸赛庚啶、盐酸达克罗宁、醋酸地塞米松为主药制备乳膏;采用紫外分光光度法测定其中盐酸达克罗宁的含量,并进行样品稳定性试验。结果:所制制剂为乳白色乳膏,鉴别、检查等均符合相关规定;盐酸达克罗宁检测浓度的线性范围为2·5～25μg·mL-1(r=0·9940);离心、耐热、耐寒、留样观察中各指标无明显变化。结论:该制剂性质稳定,质量可控。     

盐酸更昔洛韦壳聚糖滴眼液的制备及质量控制

目的:制备更昔洛韦壳聚糖滴眼液并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为增稠、增效剂,更昔洛韦为主药制备滴眼液;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并对其稳定性进行考察。结果:所制制剂为无色透明微黏澄明液体,鉴别、检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定;更昔洛韦检测浓度的线性范围为5～80mg·L-1(r=0·9999),平均回收率为99·02%(RSD=0·71%);该制剂对光稳定,加速试验考察6个月各项指标无明显变化。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控,有效期暂定为2a。     

酮洛芬凝胶的制备及质量控制

目的:制备酮洛芬凝胶并建立其质量控制方法。方法:以卡波姆-940、氮酮等为辅料制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量,并与不含氮酮凝胶比较其体外透皮速率。结果:所制凝胶涂展性好;酮洛芬检测浓度在4·016～12·048μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0·9991),平均回收率为99·7%(RSD=1·7%,n=9);含氮酮与不含氮酮凝胶6h累积渗透率分别为34·3%、4·8%。结论:该制剂制备工艺简单,质量稳定可控,体外透皮效果良好。     

注射用替加环素的制备、质量控制及稳定性考察

目的:制备注射用替加环素,并建立其质量控制方法及考察其稳定性。方法:筛选制备条件、辅料和中间体溶液的pH值,确定注射用替加环素的制备工艺和处方组成;采用高效液相色谱法测定其含量及有关物质,并对制剂进行稳定性考察(影响因素、加速试验和长期留样试验(24个月))。结果:制备条件以2～8℃为宜,处方中选用乳糖为赋形剂,其与主药用量比为2:1,中间体溶液的pH以7·5～8·5为宜;替加环素进样量线性范围为0·103～10·30μg(r=0·9999,n=7);低、中、高浓度平均回收率为99·9%、100·2%、100·2%,RSD=1·20%、0·50%、0·72%。稳定性考察期内各指标未见明显变化。结论:该制剂处方工艺可行,质量可控,稳定性较好。     

复方莪术油乳膏的制备及质量控制

目的:制备复方莪术油乳膏并建立其质量控制方法。方法:选用适宜基质,将莪术油和维A酸分别用β-环糊精包裹制成水包油型乳膏,采用紫外分光光度法测定维A酸的含量,并考察其稳定性。结果:维A酸检测浓度线性范围为1~8μg/ml(r=0·9997),平均回收率为100·7%。结论:本制剂制备工艺合理,质量控制方法简便、可行,制剂质量稳定性良好。     

蛋清溶菌酶部分酶学性质及酶活性的影响因素研究

目的探讨将蛋清溶菌酶制成液体制剂的可行性。方法通过改变不同影响因素测定蛋清溶菌酶的活性,观察几种常用辅料对蛋清溶菌酶活性的影响。结果酶活性在pH 6.0~6.5最强,且在pH 5~7范围内较稳定;在25~65℃范围内随着作用温度的升高酶的活性增强,但温度太高则变性失活;Na+、K+对其活性有轻微激活作用,Mn2+、Mg2+对溶菌酶活性无明显影响,Co2+、Ca2+、Cu2+、Fe2+、Zn2+使溶菌酶的活性下降;吐温20、吐温80、甘油溶液对酶活有抑制作用;EDTA-2Na在0.000 5%~0.300 0%浓度范围内对溶菌酶活性具有激活作用,浓度继续增加反而有抑制活性作用。结论初步试验结果表明溶菌酶可以制成合适的液体制剂。     

磺胺嘧啶银膜剂的制备及质量控制

目的 :研制磺胺嘧啶银膜剂并建立其质量控制方法。方法 :以聚乙烯醇为主要辅料制备膜剂 ,用永停滴定法测定主药含量 ,并留样观察其稳定性。结果 :样品中磺胺嘧啶银含量为98. 9 %～100 .7 % ,平均加样回收率为100. 6 % ,RSD=0 .69 % (n=6)。结论 :所制膜剂质量稳定 ,含量准确 ;制备工艺简单 ,检测方法快捷。     

Role of benzyl alcohol in the prevention of heat-induced aggregation and inactivation of hen egg white lysozyme

The aim of the study was to investigate the stability of a model protein, lysozyme, in the presence of the commonly used preservative benzyl alcohol. Techniques including lytic assay, size exclusion chromatography, circular dichroism, differential scanning calorimetry, native polyacrylamide gel electrophoresis and dynamic light scattering were used to study the overall stability of lysozyme in the presence of benzyl alcohol. The stability of lysozyme against thermal stress was higher in the presence of benzyl alcohol. In the presence of 0.5%, 0.9% and 2% v/v benzyl alcohol, the enzyme showed 33%, 42% and 75% residual activity, respectively, when exposed to 75 °C for 2 h, as compared to the 22% activity of control sample. A gradual increase in the size of aggregates was observed for the control sample relative to the samples containing benzyl alcohol, as a result of loss of monomer concentration. The effect was found to be concentration-dependent with 2% benzyl alcohol showing maximum prevention of heat-induced unfolding and aggregation. This effect is remarkable since the thermal transition temperature of the enzyme decreases in the presence of benzyl alcohol. Benzyl alcohol favours the thermal denaturation of lysozyme but stabilizes the lysozyme against the heat-induced aggregation.     

高效液相色谱法与凝胶层析法检测人血白蛋白制剂中多聚体的比较

对12批人血白蛋白制剂分别以HPLC法重复测定5次及用凝胶层析法重复测定4次.结果表明:HPLC法（RSD 0.23％～2.86％）较凝胶层析法（RSDI.1.41％～5.70％）结果准确;HPLC法作品不稀释,直接进样,每样仅需30 min,操作简便易行,可作为白蛋白制剂中多聚体的含量测定方法。     

聚维酮碘膜剂的制备及质量控制

目的:研制高水溶性聚维酮碘膜剂,并建立其质量控制方法。方法:用聚维酮碘、甘油、蒸馏水和水溶性成膜材料聚乙稀醇05-88制备膜剂;以电位滴定法测定聚维酮碘含量,并分别考察成品在棕色和无色玻璃瓶中的稳定性。结果:制备的膜剂完整光洁、色泽均匀、厚度一致;平均加样回收率为99.03%(RSD=0.75%);膜剂在棕色玻璃瓶中60d内外观和含量均无明显变化,而在无色玻璃瓶中含量明显降低,外观也变为淡黄色。结论:本制剂的制备工艺简便,质量控制方法准确可靠。     

紫芪口服液的制备及质量标准的研究

目的研究、开发传统中药—紫河车的应用剂型,并建立其质量标准。方法将紫河车组织用中性蛋白酶消化,提取其有效生物活性物质,与黄芪的生药液混合配制而成,采用薄层色谱法对制剂中的黄芪进行定性鉴别。结果连续3个批号的产品的各项指标均符合2005年版《中国药典》一部附录合剂项下的规定。结论紫芪口服液的制备工艺合理,所建立的方法简便、准确、可靠,可作为该制剂的质量控制标准。     

双层口腔溃疡膜的制备与临床疗效观察

目的:制备双层口腔溃疡膜并进行临床疗效观察。方法:以中药草珊瑚、白蔹为主要成分制备双层口腔溃疡膜,并进行质量标准研究。选择口腔溃疡患者526例,随机分成2组,其中治疗组用双层口腔溃疡膜治疗,对照组用冰硼散治疗,比较2组疗效。结果:治疗组总有效率为96.1%,对照组为82.5%,治疗组总有效率显著高于对照组(P<0.05)。结论:制备工艺可行,所得产品质量稳定、使用方便、疗效可靠。     

盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究

目的:对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法:通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率,对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察,确立片芯处方及制备工艺。结果:片芯处方以羟丙基甲基纤维素(HPMC)(K15M)为骨架材料,微晶纤维素为填充剂,2%HPMC(E5)的70%乙醇溶液为黏合剂;制备工艺采用薄膜包衣法,以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料;所制3批样品12h的累积释药率均在90%以上。结论:本制剂工艺简单,符合缓释制剂要求。     

盐酸二甲双胍缓释片处方筛选及工艺研究

对盐酸二甲双胍缓释片的处方及工艺进行筛选和研究。方法：根据释放度作为判断原则，对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂及包衣材料的种类、规格、用量及工艺等进行了考察，并在此基础上采用正交试验1．9(3^4)方案对处方进行筛选。结果：以HPMC K100M及HPMC K15M作为盐酸二甲双胍缓释片的基本骨架材料，微晶纤维素作为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，4％HPMCE5的70％乙醇溶液适量作为粘合剂制成片芯，采用薄膜包衣法，以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料，制得盐酸二甲双胍缓释骨架片。结论：本制剂工艺简单，所用各种辅料均为国产化，成本低，制得盐酸二甲双胍缓释片释放度符合规定。     

溶菌酶眼用膜剂的制备及相关性质考察

目的制备溶菌酶眼用膜剂,为感染性眼部疾病提供新的药物治疗。方法以脱膜性、粘附性、柔韧度、膜性能等相关指标为依据,筛选处方,采用涂膜法制备了溶菌酶眼用膜剂,并考察眼用膜剂的体外释放特性及眼部刺激性。结果以PVA124为膜材、甘油为增塑剂制备的眼用膜剂,8 h时累计释放量达到80%以上,对家兔眼部单次及多次给药后,根据评分标准,评分均为0,多次给药后的组织病理切片表明,给药组家兔虹膜有轻微充血。结论溶菌酶眼用膜剂制备工艺简单,符合眼部用药标准。