茵陈蒿汤不同提取物对黄疸模型小鼠的药效比较

目的筛选茵陈蒿汤保肝退黄的药效部位。方法采用α 萘异硫氰酸酯（ANIT）制备小鼠黄疸模型,分别灌胃给予低、中、高剂量茵陈蒿汤75%乙醇提取物及其药渣水提取物,观察小鼠血清总胆红素（T BiL）、碱性磷酸酶（ALP）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、总胆汁酸（TBA）及胆汁分泌量。结果与模型组比较,醇提部位低剂量组T BiL、ALP、ALT、TBA及水提部位高剂量组T BiL、ALP、ALT显著下降（P＜0.01或P＜0.05）;醇提部位低、中剂量组及水提部位高剂量组胆汁分泌量明显增加（P＜0.05）。结论茵陈蒿汤醇提部位及醇提后的水提部位具有一定保肝退黄作用。     

布渣叶水提物对小鼠及大鼠胃肠功能的影响

目的 探讨布渣叶水提物对小鼠及大鼠胃肠功能的影响.方法 以不同剂量布渣叶水提物灌胃,通过墨水推进运动实验观察小鼠小肠推进情况,通过大鼠胃液分泌影响实验观察布渣叶水提物对大鼠胃液量、pH值和胃蛋白酶活性情况的影响.结果 与空白组比较,布渣叶水提物各剂量组对大鼠胃液量均无显著影响(P＞0.05);高、中剂量组则能提高小鼠小肠的推进率,但也无显著性差异(P＞0.05);高、中剂量组还能显著降低胃液pH值(P＜0.05);低剂量组能显著提高胃蛋白酶活性(P＜0.05).结论 布渣叶水提物有温和改善胃肠蠕动功能及显著的促消化作用.     

复方丹参注射液退黄降酶保肝作用的实验研究

本实验主要研究复方丹参注射液的退黄降酶保肝作用。采用四氯化碳(CCl4)、D-半乳糖胺(D-Gla)致小鼠急性肝损伤模型,观察复方丹参注射液对肝损伤的保护作用;采用异硫氰酸萘酯(ANIT)致小鼠急性黄疸模型,观察复方丹参注射液对急性黄疸的退黄降酶作用。通过以上实验可以得出复方丹参注射液能明显降低CCl4和D-Gla致小鼠急性肝损伤模型血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性和总胆红素(T-BIL)含量;复方丹参注射液能明显降低ANIT致小鼠急性黄疸模型血清中ALT、AST、T-BIL和丙二醛(MDA)含量,升高超氧化物歧化酶(SOD)活性。综上所述,复方丹参注射液具有退黄降酶保肝作用,其机制可能与抗氧化作用有关。     

虎杖水提液利胆保肝作用研究

目的初步研究虎杖水提液的利胆保肝作用。方法以大鼠胆管插管法,十二指肠给药,记录给药前1h,给药后1,2,3和4h胆汁流量及胆汁中胆红素(TBIL)和胆固醇(CHO)含量,观察虎杖水提液利胆作用;采用腹腔注射CCl4橄榄油溶液复制小鼠急性肝损伤模型,检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)含量,观察其对肝的保护作用。结果虎杖水提液可增加大鼠胆汁分泌量(P<0.05或P<0.01);可明显降低CCl4模型小鼠血清ALT和AST含量(P<0.05或P<0.01)。结论虎杖水提液具有利胆和保肝作用。     

复方茵陈胶囊的药效学实验研究

目的：探讨复方茵陈胶囊在利胆、降脂、保肝、退黄方面的药理作用。方法：观察本品对正常大鼠的利胆作用，对高血脂大鼠的降脂作用，对四氯化碳(CCl4)诱发小鼠急性肝损伤的保护作用，对α-异硫氰酸萘酯(ANIT)造成大鼠黄疸性肝损伤模型的保护作用。结果：复方茵陈胶囊可明显促进正常大鼠胆汁分泌，使高胆固醇血症大鼠的总胆固醇值降低、高密度胆固醇值升高，对CCl4致小鼠急性肝损伤及α-异硫氰酸萘酯致大鼠胆汁淤积型肝损伤具有显著的保护作用。结论：复方茵陈胶囊具有利胆、降脂、保肝、退黄的作用。     

清肝利胆浸膏保肝、利胆的实验研究

目的：观察清肝利胆浸膏对急性肝损伤的保护作用和利胆、退黄作用。方法：用CCL4－和D－GaL致小鼠急性肝损伤，观察血清ALT和AST；用麻醉大鼠胆管收集胆汁，测定胆汁中胆固醇和总胆红素的含量；用异硫氰酸－1－萘酯造成黄疸模型，测定血液中ALT和AST、总胆红素。结果：清肝利胆浸膏能显著降低CCL4致小鼠ALT和AST升高，对D－GaL致小鼠ALT和AST升高亦有明显降低，对大鼠胆汁分泌有增加，对胆汁成份胆固醇、总胆红素升高有明显的降低。结论：清肝利胆浸膏具有一定的保肝降酶、利胆和退黄作用。     

乙肝清对α 萘异硫氰酸酯所致小鼠黄疸的作用

目的研究乙肝清对α 萘异硫氰酸酯（ANIT）所致小鼠黄疸模型的作用。方法将小鼠随机分为正常对照组、模型组、茵栀黄组和乙肝清高、中、低剂量组,除正常对照组外,其他各组小鼠连续灌胃给药7 d,ANIT诱发黄疸模型,检测小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、总胆红素（T BiL）、碱性磷酸酶（ALP）、谷氨酰转肽酶（γ GT）,观察肝组织病理改变。结果与模型组比较,乙肝清中、高剂量组血清ALT、T BiL、ALP水平显著降低（P＜0.05,P＜0.01）,乙肝清高剂量组血清γ GT水平降低（P＜0.05）。乙肝清中、高剂量组肝脏病理损伤明显改善。结论乙肝清对黄疸模型小鼠具有退黄降酶作用。     

茵白汤正丁醇提取液对 α 萘异硫氰酸酯所致小鼠黄疸的退黄降酶作用

［摘要］目的观察茵陈、白茅根、紫草等中药合剂茵白汤正丁醇提取液对α 萘异硫氰酸酯（ANIT）所致小鼠急性黄疸模型的退黄降酶作用.方法将小鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组（茵栀黄注射液）和茵白汤正丁醇提取液高、中、低剂量组.各治疗组小鼠连续灌胃给药7 d后,ANIT诱发黄疸模型,48 h后取血,分离血清,以血清肝功能指标以及肝脏组织病理学的改变为观察指标.结果与模型组比较, 阳性对照组、茵白汤正丁醇提取液低剂量、中剂量组的丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（T BiL） 、间接胆红素（I BiL）和碱性磷酸酶（ALP）均显著下降（P＜0.05）;与阳性对照组比较,茵白汤正丁醇提取液低剂量、中剂量给药组ALT、AST、ALP 、T BiL、I BiL均差异无显著性（P＞0.05）,肝脏病理组织学检查表明,茵白汤正丁醇提取液低剂量、中剂量给药组能明显减轻肝细胞变性、坏死和肝小胆管增生.结论茵白汤正丁醇低剂量、中剂量提取液具有降低实验性胆汁淤积小鼠血清胆红素、转氨酶和改善肝脏组织损伤的作用.     

水芹水提物对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用

目的:研究水芹水提物对小鼠急性酒精性肝损伤的保护作用。方法:采用白酒作为肝损药物制成急性酒精性肝损伤模型。将60只KM种小鼠随机分为正常组、模型组、水芹水提物(高、中、低剂量)组和阳性对照组,给予各组小鼠9.0mg/mL氯化钠溶液或不同剂量的水芹水提物连续灌胃1周,末次给药后,间隔12h,摘取小鼠眼球取血,测定各组动物血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)。光学显微镜下观察小鼠肝脏的病理变化。结果:酒精性肝损伤模型组小鼠的血清ALT(231.80±71.90)U/L、AST(113.50±39.50)U/L,明显高于正常对照组ALT(171.70±29.50)U/L、AST(72.70±34.80)U/L(P<0.05),急性酒精性肝损伤模型造模成功。水芹水提物组血清ALT(179.50±31.10)U/L、AST(79.00±16.90)U/L,较模型组活性明显降低(P<0.01)。病理组织学观查,水芹水提物组肝损伤较模型组明显减轻。结论:水芹水提物对小鼠急性酒精性肝损伤有良好的保护作用。     

沙枣水提物抗炎、镇痛、解热及抗菌作用研究

目的研究沙枣水提物抗炎、镇痛、解热及抗菌作用。方法采用小鼠二甲苯致耳肿、角叉菜胶致足跖肿胀、乙酸致腹腔毛细管炎性渗出,实验观察抗炎作用;用小鼠扭体实验观察镇痛作用;用2,4-二硝基苯酚及干酵母片致大鼠发热实验观察解热作用,用正常小鼠肠道水分吸收实验观察对肠道水分吸收功能的影响;用常见肠道菌的抗菌实验观察抗菌作用。结果沙枣水提物能抑制二甲苯引起的耳肿胀(P<0.05)、角叉菜胶致小鼠足跖肿(P<0.05)和乙酸致腹腔毛细管炎性渗出(P<0.05);能减少乙酸诱发小鼠扭体反应次数(P<0.05);高剂量对干酵母致大鼠发热有退热作用;对痢疾杆菌的MIC为23.75 g.L-1,MBC为47.5 g.L-1。其对小鼠肠道水分吸收功能没有影响。结论沙枣水提物具有抗炎、镇痛、解热及抗福氏痢疾杆菌的作用。     

莲菊感冒胶囊制备工艺研究

目的:优选莲菊感冒胶囊的制备工艺。方法:分别采用水煎煮、乙醇回流、水煮醇沉、水煮醇沉+大孔吸附树脂纯化、水煮醇沉羊耳菊+醇提水沉穿心莲+大孔吸附树脂纯化5种方法制备莲菊感冒胶囊样品;以3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和穿心莲总内酯提取率、总固体物提取率以及各样品的抗菌、解热作用为评价指标,优选制备工艺。结果:采用水煮醇沉羊耳菊+醇提水沉穿心莲+大孔吸附树脂纯化的方法制备的样品各项指标较好,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和穿心莲总内酯提取率均达70%以上,总固体物提取率最低,且具有明显的抗菌和解热作用。结论:所选工艺合理、可行,可最大限度富集有效成分。     

白桦提取物对大鼠下丘脑组织中5-HT含量的影响*

目的：研究白桦提取物对酵母致大鼠发热的影响及对下丘脑组织中5－HT含量的影响。为其解热降温机理作用提供依据。方法：用荧光分光光度计在480nm/365nm处测定5－HT含量。单位以每mg鲜脑组织含5－HT的ng数表示。结果：酵母模型组大鼠体温及正丘脑组织中5－HT含量均明显高于正常对照组,给药组大鼠给予白桦提取物后1h体温显著下降,正丘脑组织中5－HT含量亦明显降低。讨论：本实验结果显示：白桦提取物对酵母致发热大鼠有明显的解热作用,其解热作用与影响体温调节中枢介质5－HT的含量有关。     

十味板蓝根颗粒解热镇痛作用的实验研究

目的：研究十味板蓝根颗粒的解热镇痛作用。方法：皮下注射啤酒酵母悬液致发热模型,观察十味板蓝根解热作用及对发热大鼠下丘脑中前列腺素E2（PGE2）含量的影响,初步探索其解热机制;醋酸扭体法致腹痛模型（acetic acid writhing,AW）及热板法（hot plate,HP）观察十味板蓝根的镇痛作用。结果：十味板蓝根颗粒能明显降低啤酒酵母所致的大鼠直肠温度升高,并在给药后明显抑制PGE2含量的增高（P〈0.05）;使醋酸所致小鼠腹痛时的扭体次数明显减少,同时显著延长小鼠热板的痛阈时间。结论：十味板蓝根颗粒具有明显的解热和镇痛作用,而且能降低发热大鼠下丘脑的PGE2含量。     

巴中产栀子解热抗炎药理效应研究

目的：探索巴中产栀子对内毒素所致家兔发热模型的解热药理效应及其抑制0．6％冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加的抗炎药理效应。方法：针对家兔耳缘静脉注射内毒素生理盐水溶液制备发热模型与0．6％冰醋酸溶液所致小鼠腹腔毛细管通透性增加的炎症模型,分别灌胃给予栀子水溶性有效部位、70％醇溶性有效部位,测定家兔体温、小白鼠腹腔液吸光度值,观察不同产地栀子的解热抗炎作用。结果：巴中产栀子提取水溶性有效部位对发热家兔的降温效果优于江西、湖北、江津产栀子（P〈0．01）;巴中产栀子提取醇溶性有效部位对发热家兔的降温效果明显优于江津和江西栀子70％醇溶性有效部位（P〈0．05或0．01）,与湖北产栀子比较有降低趋势,但差异无统计学意义（P〉0．05）。巴中产栀子有效性部位抑制0．6％冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加的效果与江西、湖北、江津产栀子相比,差异无统计学意义（P〉0．05）。结论：巴中产栀子在解热方面的品质更优,疗效更佳。     

Inhibition of brain cyclooxygenase-2 activity and the antipyretic action of nimesulide

The antipyretic action and the mechanism of action of 4-nitro-2-phenoxymethanesulfonanilide (nimesulide), a new nonsteroidal antiinflammatory drug, were investigated in yeast-induced febrile rats. Yeast-injected rats developed marked fever and exhibited an approximately 7-fold increase in brain levels of prostaglandin E₂ and an approximately 2-fold increase in the expression of cyclooxygenase-2 mRNA despite an almost unchanged expression of cyclooxygenase-1 mRNA. Nimesulide produced a dose dependent antipyretic action, which was stronger than that of indomethacin and ibuprofen, and decreased dose dependently the increased brain prostaglandin E₂ levels, whereas it did not influence the expression of cyclooxygenase-2 mRNA. It inhibited markedly the enhanced brain cyclooxygenase activity, primarily cyclooxygenase-2, in vivo and dose dependently increased brain cyclooxygenase activity in vitro. These results suggest that the marked antipyretic action of nimesulide is primarily mediated through the selective inhibition of the activity of brain cyclooxygenase-2 induced under febrile conditions.     

热熔挤出技术制备穿心莲提取物固体分散体

目的:采用热熔挤出技术(HME)制备穿心莲提取物的固体分散体,并对其进行体外评价。方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用单因素试验,分别对亲水性载体种类、穿心莲提取物与载体用量比例进行筛选,确定最优穿心莲提取物热熔挤出固体分散体的制备方法,并对形成的固体分散体进行体外溶出度试验和差式扫描量热分析、电镜扫描、X-射线衍射等物相鉴别。结果:穿心莲提取物热熔挤出固体分散体的最优制备工艺为:以Soluplus为载体,穿心莲提取物∶Soluplus=1∶2(m/m)混合,热熔挤出区段升温程序为130→135→140→130℃,螺杆转速为27 r/min,加料速度为15 g/min。物相鉴别试验显示穿心莲提取物在热熔挤出分散体中以无定形态分散。结论:HME能使穿心莲提取物以无定形状态分散,提高穿心莲提取物的溶解度。     

超微粉碎对银翘散急性毒性和主要药效学的影响

目的:探讨超微粉碎对银翘散急性毒性、解热、抗炎及体外抗菌活性的影响。方法:以最大给药量法进行两种粉体的急性毒性对比研究。以2,4-二硝基苯酚致热模型和二甲苯致炎模型,比较银翘散超微粉碎前后的解热抗炎药效学差异。以平皿打孔法和试管二倍稀释法对比研究银翘散普通粉及其超微粉的抗菌活性。结果:急性毒性试验结果表明银翘散及其超微粉1日内最大给药量为45.75 g·kg-1,相当于人的临床日用量的152.5倍,未见由药物引起的毒性反应。解热和抗炎药效学结果表明银翘散的超微粉对2,4-二硝基苯酚所致发热大鼠具有显著的解热作用(P<0.05),对二甲苯所致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用(P<0.05),与等剂量银翘散的细粉相比,作用更明显。且超微粉剂量减半后仍能达到原剂量细粉的药效学效应。抗菌活性实验结果表明银翘散超微粉和细粉水提物对肺炎链球菌和乙型溶血性链球菌的MIC分别为24.22 mg·m L-1、48.43 mg·m L-1;细粉对两种细菌的MIC是超微粉的2倍。结论:超微粉碎后银翘散仍是安全有效的,且可考虑保证药效的基础上减少银翘散的服用剂量,并为银翘散超微粉的临床应用提供一定的实验依据。     

In-vivo antipyretic studies of the aqueous and ethanol extracts of the leaves of Ajuga remota and Lippia adoensis

BACKGROUND: There are quite large number of traditionally used plants that are used to treat ailments associated with fever in the ethnomedical system of Ethiopia. Most of them, however, have not been subjected to scientific investigation for their efficacy and safety. OBJECTIVES: To evaluate the antipyretic effects of the aqueous and ethanol extracts of the leaves of Ajuga remota and Lippia adoenesis. DESIGN: An experimental design in which five group of in-house bred albino mice weighing 30-35 g representing positive and negative control, and three dose levels extract treated groups, respectively was employed. The extracts, standard drugs and distilled water were administered into GIT by gavage to evaluate the antipyretic effect after inducing pyrexia in mice. RESULTS: All extracts of both plants that were administered orally at doses of 50, 100 and 200 mg per kg showed antipyretic property. The antipyretic effects were observed to be dose dependent. In both plants, the aqueous extract was found to have more potent antipyretic effect than the ethanol extract. No mouse manifested toxic effects at any dose levels of all the extracts for the observed period of two weeks. CONCLUSION: The present study show that both extracts of the investigated plants have got antipyretic effects and the extracts are effective and safe at the doses tested. This supports the traditional claim or use of these plants.     

银杏叶提取物抗热性惊厥作用的探究

目的研究不同剂量的银杏叶提取物抗热性惊厥作用。方法取昆明种小鼠32只,随机分为生理盐水组（A组）,30mg／kg银杏叶提取物（GBE）组（B组）,50mg／kgGBE组（C组）,70mg／kgGBE组（D组）。采用热水浴建立小鼠热性惊厥模型,四组小鼠均于腹腔注射．30min后进行热性惊厥模型的建立。分别记录小鼠惊厥潜伏期、惊厥持续时间、小鼠惊厥数和死亡数。结果所有小鼠经过热水浴后均不同程度地发生惊厥反应,A、D组出现个别小鼠死亡。与A组比较．B组小鼠潜伏期和持续时间差异无统计学意义（P〉0．05）,但C、D组都可以显著延长小鼠的惊厥潜伏期,缩短惊厥持续时间,差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论银杏叶提取物具有抗热性惊厥作用,并且在50mg／kg剂量下,银杏叶提取物的抗热性惊厥作用较好。     

The antipyretic effects of aminopyrine and sodium acetylsalicylate on endotoxin-induced fever in rabbits (author's transl)

The antipyretic effects of aminopyrine and sodium acetylsalicylate on endotoxin-induced fever in rabbits were studied relative to the route and dose of administration. Intravenous administration of aminopyrine produced a marked antipyretic effect, intracisternal administration produced a lesser effect and i.v. was the effective route. Similar results were obtained in the nonfebrile rabbits. On the contrary, the intracisternal administration of sodium acetylsalicylate reduced the body temperature to the same degree both in febrile and nonfebrile rabbits, but sodium acetylsalicylate given i.v. to nonfebrile rabbits did not reduce the body temperature. 4-aminoantipyrine and N-acetyl-4-aminoantipyrine, the major metabolites of aminopyrine had a lesser effect in the febrile rabbits. Antipyretic effects of sodium salicylate, the metabolite of sodium acetylsalicylate were similar to the effects of sodium acetylsalicylate. These data suggest that the antipyretic effects of aminopyrine may not be involved in the CNS, while the antipyretic effects of salicylate may be due to a direct action on the CNS.