β肾上腺素受体生理调节的生化机制

<正> β肾上腺素受体(β-AR)因其:(1)人体和哺乳动物各种组织、细胞内都有这种受体;(2)β-AR与腺苷酸环化酶(AC)相偶联,产生广泛的生理效应;(3)β-AR激动剂和拮抗剂广泛地应用于临床治疗;(4)β-AR的变化与一些疾病直接相关而普遍受到医学界的重视,成为研究人体生理功能的调节和药物     

β肾上腺素受体的调节

β肾上腺素受体的调节王丽枫，韩启德（北京医科大学第三医院血管医学研究所，北京１０００８３）β肾上腺素受体（β－ａｄｒｅｎｏｃｅｐｔｏｒｓ．β－ＡＲ）分布广泛，介导一系列重要的生理、生化效应。β－ＡＲ一方面与其激动剂结合产生信息传递物质，引起生物效应；...     

肾上腺素受体直接结合的研究:生化、生理及临床意义

药物与激素作用于效应器官的两个主要特征是它们的有效浓度往往很低以及产生特定效应有严格的结构特异性。药物或激素分子中微小的结构改变可导致失活。药物与激素的这二个基本特点,即高度的亲和性与严格的特异性,使内分泌学家和药理学家早在15年前就认为体内必定存在一些称为“受体”的细胞组分,它们和药物或激素特异性地牢固结合,由此产生药物作用。肾上腺素放射性配体的发展30年前,Ahlquist首先提出二种主要类型     

用放射受体检定生物体液中β-肾上腺素受体拮抗剂的方法

作者利用被删药物与标记的β-肾上腺素受体拮抗剂([~3H]DHA)在肺膜β-肾上腺素受体结合部位的竞争能力为基础,发展了放射受体检定生物体液中β-肾上腺受体拮抗剂的方法。本法具有简单,非常灵敏和血浆不需要预先提取的优点,并可检出生物活性代谢产     

肾上腺素能受体对心肌钠钾泵的亚基特异性调节

钠钾泵是镶嵌在哺乳动物细胞膜上的一种蛋白质,在维持细胞内离子平衡、能量代谢和信号传递中都发挥着重要作用。其功能的紊乱和调节异常会引起严重的病理生理变化。肾上腺素能受体是钠钾泵的一个重要调节因子。该文即对肾上腺素能受体对心肌钠钾泵的亚基特异性调节及研究进展进行的综述。     

阿片,钙及肾上腺素受体与普罗托平的镇痛

小鼠尾根部加压及热板法证实，普罗托平１０－４０ｍｇ·ｋｇ＾－１，有显镇痛作，抑制小鼠自发活动，促进戊巴比妥钠的催眠，但无抗炎作用。ｉｃｖ２０－２００μｇ／鼠时镇痛显。纳洛酮，ＣａＣｌ２和ＭＴＸ可阻断，Ｎｉｆ则增强其镇痛。利血平和酚妥拉明对其镇痛有抑制或抑制趋势，而普奈洛尔无影响。因此，其镇痛作用主要系阿片及钙机制，部分通过肾上腺素能机制。     

自主运动通过β2-肾上腺素受体调节大鼠心功能

目的 观察自主运动是否通过调节大鼠心肌细胞β2-肾上腺素受体(β2-AR)影响心功能.方法 40只大鼠随机均分为自主运动(A)组和对照(B)组,6周后酶法分离心肌细胞,分别激动或阻断β-ARs后测定心肌细胞收缩和舒张变化.结果 A组和B组间大鼠心肌细胞静息长度差异无统计学意义(P＞0.05).混合β-ARs刺激引起心肌细胞浓度依赖的正性收缩,而A组心肌细胞的反应较B组减弱(P＜0.05).与B组相比,A组心肌细胞β1-AR和β2-AR刺激的舒张率、β1-AR刺激的收缩反应无明显变化;而β2-AR刺激的收缩功能下降(P＜0.05),且可被抑制性G蛋白(Gi)的阻断剂逆转.结论 自主运动通过β2-AR调节大鼠心功能.     

长效β肾上腺素受体激动剂的临床应用

β肾上腺素受体激动剂作为主要的支气管扩张剂,在支气管哮喘治疗中的地位已经明确,大多用于轻症哮喘和哮喘急性加重时的症状治疗。近年来研究主要集中在具有长期作用的β受体激动剂上,即长效β受体激动剂。其作用机制还不十分清楚,但对可逆性气道阻塞有很大的改善。１β受体激动剂在细胞内的过程 近年来,分子生物学的研究对β受体激动剂治疗支气管哮喘的机理有了比较全面的了解,这对于临床治疗有着重要的意义。 通常,在与β受体激动剂结合后,受体和鸟核苷酸结合蛋白（Ｇｓ）复合物释放二磷酸鸟苷（ＧＤＰ）,使三磷酸鸟苷（ＧＴＰ）…     

受体调节、受体与疾病

体内各组织上的受体并非不变,作为细胞的组分之一,它们在参与新陈代谢的同时,还要受到各种生理、病理及药物因素的调节而发生变化。受体调节主要有增敏和脱敏两种类型。增敏的机制尚缺乏深入的研究;而脱敏的机制则涉及受体磷酸化、受体内移、受体的负协同效应、膜磷脂代谢的变化及信号传导系统的变化等诸多方面。受体正常的调节及变化是维持内环境稳定的重要因素,而受体的异常变化则是致病的一个原因。与疾病有关的受体的异常变化主要有：异常受体及异常偶联蛋白的表达,受体免疫性、数目、亲和力及特异性的变化等     

曲尼司特对豚鼠肺组织β肾上腺素受体向下调节的影响

用放射配体结合分析法分别测定了正常组、特布他林组、特布他林十曲尼司特组豚鼠的肺组织β受体最大结合力和解离常数,结果显示:给特布他林后豚鼠肺组织β受体发生明显的向下调节.曲尼司特可预防此向下调节的发生.     

肾上腺素受体阻滞剂的临床药理与应用

1.肾上腺素α受体阻滞剂 1.1 临床药理学 1.1.1 α受体阻滞作用α受体阻滞剂在治疗剂量下主要对心血管系统有作用。对肾上腺素活性不增加的健康人、卧位或血容量正常者,仅有轻微作用,即略微降低动脉舒张压,并伴有代偿性心动过速。然而当病人由卧位改为立位或显著减少血容量时,血压会明显下降,并伴有心动过速,这是因为阻滞了代偿性交感神经的血管收缩作用,同时由于β受体使心脏兴奋,导致严重的心动过速和心悸。现在认为,去甲肾上腺素可通过突触前α受体的负反馈机制来调节其自身的释放,而     

α、β肾上腺素受体与高血压

α、β肾上腺素受体与高血压杨明，印琼，殷凯生，杨玉（南京医科大学一附院内科．南京２１００２９）交感神经反应性的增强与高血压的形成密切相关，分子药理学的研究揭示，交感神经的反应性取决于肾上腺素受体数量，亚型分布，偶联的Ｇ蛋白功能，Ｇ蛋白与效应器之间的作...     

妊娠期高血压疾病与肾上腺素受体阻滞剂

在妊娠期高血压疾病的治疗过程中,肾上腺素受体阻滞剂的应用具有一定的实际意义。本文全面综述妊娠期高血压疾病的病理生理机制以及肾上腺素受体阻滞剂的分类、治疗现状以及在降压和改善预后方面的应用价值,为妊娠期高血压疾病治疗提供更精准更个体化的用药选择。     

肾上腺素能受体与下尿路症状

虽然前列腺是一分泌腺体,但在组织学上其平滑肌、血管和其他间质成分要占总体积的70％左右,而腺细胞和腺腔仅占20％～30％。前列腺、后尿道及膀胱内分布有交感神经。交感神经末梢的兴奋,可通过释放肾上腺素和去甲肾上腺素而使平滑肌收缩,使得前列腺内和后尿道的压力增高,并由此引起下尿路症状(LUTS)。LUTS包括储尿期和排尿期症状两个方面,严重时可明显影响患者的生活质量。     

褪黑素受体与睡眠调节

<正>人们在享受现代社会快速发展带来的丰富物质生活同时也感受到越来越多的精神压力。持续性精神压力常常引发睡眠障碍、抑郁、焦虑等问题。其中慢性失眠作为最常见的睡眠障碍之一,影响全球百分之10～15%的人口^[1]。长期睡眠障碍会进一步引发包括癌症、心血管及阿尔海默氏等多种疾病。因此睡眠问题急需得到解决。褪黑素是调控生物昼夜节律的一个重要物质,它主要由哺乳动物的松果体分泌。临床上褪黑素补充已被用于改善睡眠。褪黑激素通过激活受体发挥功能,     

选择性雌激素受体调节药的临床应用

综述了选择性雌激素受体调节药对绝经后妇女乳腺癌、骨质疏松症及对子宫、心血管系统的影响.介绍了他莫昔芬、托瑞米芬、他莫昔芬衍生物及苯并噻吩类化合物等几种雌激素受体调节药.     

双甲脒对α2—肾上腺素受体作用的时相变化

采用受体结合试验，观察一次腹腔注射７５ｍｇ／ｋｇ双甲脒后大鼠脑组织３Ｈ－可乐定结合量的时间变化。结果表明，脑组织３Ｈ－可乐定结合量于染毒后４～８小时为最低，且恢复缓慢，至染毒后７２小时才达对照水乎。这一时间变化过程与同时测试的染毒后血桨及脑勺浆离心后上清液抑制３Ｈ－可乐定结合的时间过程相一致，提示放射受体分析结果可用于监测双甲眯对ａ２－肾上腺素受体的作用。关键词     

选择性作用于肾上腺素受体的药物

简述肾上腺素受体的分型、功能及两种新的肾上腺素受体亚型。阐述选择性作用于肾上腺素受体药物的开发及其临床应用情况，详细介绍了几种新型的选择性肾上腺素受体药物。