基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收作用的研究

目的：研究樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠透皮吸收的影响,并与月桂氮苷卓酮的作用进行比较。方法：用两室扩散池体外透皮实验装置,以兔皮为屏障,使用不同浓度的樟脑,分别测定烟酰胺和双氯芬酸钠的透皮百分率。结果：１ ％ 樟脑对烟酰胺没有促皮渗透作用,３ ％ 樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠有促皮渗透作用。结论：樟脑对烟酰胺和双氯芬酸钠均有促皮渗透作用,但作用弱于月桂氮苷卓酮,两药合用时不具有协同作用。     

几种促渗剂对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响

利用改良的Franz扩散池和离体小鼠皮肤,以增渗倍数和迟滞时间为考察指标,考察不同浓度的促渗剂(月桂氮革酮、油酸、冰片、薄荷醇和吐温-80)对巴布剂中双氯芬酸钠体外透皮的影响.结果表明,与不加促渗剂的空白对照组相比,加入1%月桂氮革酮、3%油酸、1%冰片、3%薄荷醇和1%吐温-80的巴布剂中双氯芬酸钠的增渗倍数分别为1.26、2.99、3.10、3.31和0.94,迟滞时间分别为3.30、0.33、0.15、0.04和1.25 h.可见,1%吐温-80无明显促渗作用,油酸、冰片和薄荷醇的促渗效果比月桂氮革酮更显著,且迟滞时间明显缩短.     

薄荷醇和月桂氮Zuo酮促透作用的比较

对薄荷醇和月桂氮Ｚｕｏ酮单独使用及合用时的促透作用进行比较，结果发现，薄荷醇的促透作用强于月桂氮Ｚｕｏ酮，而两药合用时的促透作用并不比分别使用时促透效果好，在合用浓度较高时，甚至表现为促透作用降低。     

透皮促进剂对吡罗昔康经皮渗透的影响及吡罗昔康凝胶剂体外透皮性质评价

目的考察透皮促进剂对吡罗昔康体外经皮渗透的影响,制备吡罗昔康凝胶并评价该制剂的经皮渗透特性。方法以大鼠皮肤作为试验材料,HPLC法测定药物浓度,采用智能透皮试验仪考察吡罗昔康经皮渗透参数。结果月桂氮革酮、薄荷醇、尿素均能促进吡罗昔康的渗透,其中月桂氮革酮和丙二醇联合应用时,促透效果最好;以羟丙基纤维素为基质的吡罗昔康凝胶比以卡波姆为基质的凝胶渗透效果好。结论选用月桂氮革酮与丙二醇为透皮促进剂,以羟丙基纤维素为基质制备的吡罗昔康凝胶剂,药物的经皮渗透性最佳。     

促进剂对双氯芬酸贴片的透皮释放作用

目的：研究不同浓度的月桂氮酮及肉豆蔻酸对双氯芬酸透皮释放影响。方法：采用自制循环流通扩散透皮装置，以离体豚鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，用７６０ＭＣ紫外分光光度计进行测定。结果：以０．０１８ｍｏｌ·ｋｇ－１月桂氮酮的双氯芬酸贴片为好；含月桂氮酮的优于不含月桂氮酮的；含０．０９２４ｍｏｌ·ｋｇ－１肉豆蔻酸异丙酯优于０．０１８ｍｏｌ·ｋｇ－１月桂氮酮的双氯芬酸贴片，其透皮释放作用明显。结论：双氯芬酸制成透皮贴剂是可以通过皮肤吸收的     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究

目的：研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响。方法：以改良的 Ｆｒａｎｚ 扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量。结果：在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率。经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反。双氯芬酸钠从含有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显。特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的２４ ｈ 累积透过量之比值只为１ ．１７ 。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响

目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2%、薄荷醇2%、冰片1%联用促透效果最好,其中以氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsis法可客观、公正地评价促透剂的促透效果并选出最优方案。     

双氯芬酸钠自乳化给药系统的研制

目的研制双氯芬酸钠自乳化给药系统。方法通过测定双氯芬酸钠在各种溶剂中的平衡溶解度,选择适宜油相、乳化剂、助乳化剂,并在此基础上绘制伪三元相图。通过对各处方比例的筛选,结合各处方载药量以及所形成微乳的稳定性,确定最佳处方。结果以油相为三辛酸/癸酸甘油酯,乳化剂为Cremophor EL,助乳化剂为丙二醇,Km1为4∶1,Km2为1∶9,双氯芬酸钠在微乳中的质量浓度为25g.L-1,该处方为最佳处方。结论所研制的自乳化给药系统具有粒径小、载药量高、性质稳定的优势,可作为进一步研究的基础。     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。     

在裸小鼠皮肤上松节油对双氯芬酸钠的渗透动力学研究

目的以双氯芬酸钠为模型药物,研究松节油对药物的透皮吸收促透作用.方法采用氮酮、松节油对皮肤预处理的方法,通过离体裸小鼠皮肤渗透释药实验,不同时间取样,测定接受液中双氯芬酸钠的浓度,计算累积透过量、稳态流量、渗透系数和滞后时间等指标.结果松节油对双氯芬酸钠促透作用较氮酮弱,但其时滞较氮酮短(P<0.05).两种促透剂均减弱双氯芬酸钠的储库效应,其中松节油减弱程度没有氮酮大;两种促透剂对双氯芬酸钠的时滞均有延长,松节油延长更明显(P<0.05).结论松节油对双氯芬酸钠有一定的促透作用.     

In vitro permeation of diclofenac sodium from novel microemulsion formulations through rabbit skin

In order to increase topical penetration of the nonsteroidal anti‐inflammatory drug, diclofenac sodium, new microemulsion formulations were prepared to increase drug solubility and in vitro penetration of the drug. The influence of dimethyl sulfoxide and propylene glycol were also investigated as enhancers on the in vitro penetration of diclofenac sodium using Franz diffusion cells using excised dorsal rabbit skin. Factorial randomized design was performed to analyze the results of in vitro permeation studies. Microemulsions prepared with isopropyl alcohol were superior to those prepared with propanol. Enhancers had different effects depending on the formulation. Propylene glycol was superior to dimethyl sulfoxide when incorporated into isopropyl alcohol microemulsion, whereas dimethyl sulfoxide was superior to propylene glycol in propanol microemulsions. There were no observable histopathological differences between the skin of the control group and the treated groups at the light microscope level due to swelling of the skin tissue. The present study shows that microemulsion formulations containing isopropyl alcohol as co‐surfactant and propylene glycol as enhancer represent a promising approach for a topical vehicle for diclofenac sodium. Drug Dev. Res. 65:17–25, 2005. © 2005 Wiley‐Liss, Inc.     

Fabrication and Evaluation of Bi-layer Tablet Containing Conventional Paracetamol and Modified Release Diclofenac Sodium

The objectives of present investigation were to achieve immediate release of paracetamol and tailored release of diclofenac sodium from bi-layer tablets. A 2³ full factorial design was adopted using the amount of polyethylene glycol, microcrystalline cellulose and crospovidone as independent variables for fabricating paracetamol tablets. Diclofenac sodium tablets were prepared using hydroxypropyl methylcellulose as a matrixing agent. The results of analysis of variance showed that the friability of paracetamol was distinctly influenced by the formulation variables. The in vitro drug release behaviour of diclofenac tablets was compared with a marketed formulation. The optimized formulations of paracetamol and diclofenac sodium were used for manufacturing of bi-layer tablets. The bi-layer tablets showed immediate release of paracetamol and modified release of diclofenac.     

中药灌肠Ⅰ号灌肠液中促渗剂的选择

目的:确定中药抗溃疡性结肠炎生物黏附剂中所选用促渗剂的种类及其用量.方法:采用大鼠在体灌流模型处理灌肠液,并采用HPLC法测定秦皮甲素在灌肠液中的含量.结果:0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的薄荷脑作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度分别为0.015 742,0.022 566,0.016 520,0.014 586,0.012 946,0.012 818 μg.mL-1·cm-1;0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的冰片作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度为0.015 664,0.016 067,0.013 753,0.012 597,0.011 899,0.011 449 μg.mL-1·cm-1.结论:薄荷脑和冰片对灌肠Ⅰ号中秦皮甲素都有较强的促渗透作用,1%薄荷脑及1%冰片对秦皮甲素的促透作用最明显.两药比较,薄荷脑的促透效果更强.     

促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。