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目的对肝脏转运蛋白在药物肝胆转运中的作用作一综述,为药物肝靶向提供依据。方法根据文献,从药物不良反应、药物的矢量转运、药物肝靶向性、药物之间相互作用4个方面阐述肝脏转运蛋白对药物肝胆排泄产生的影响。结果肝脏转运蛋白引起的药物矢量转运影响药物的肝脏摄取,药物肝靶向性影响药物的疗效,药物之间相互作用影响临床用药安全和不良反应。结论肝脏转运蛋白在药物肝胆转运中起到了重要的作用,它与药物在体内各组织分布、临床疗效均有密切的联系。 相似文献
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药物转运蛋白功能及应用 总被引:3,自引:0,他引:3
细胞膜转运蛋白是一些药物的吸收、分布和消除的决定因素,具有重要的药剂学意义。作为异生物质排出细胞的通道,ABC转运蛋白对大多数现在使用的药物的体内行为产生重要影响,包括治疗肿瘤、艾滋病和微生物感染用药。小肽转运蛋白具有广谱的底物特异性.能够转运大量的口服的结构类似于小肽的药物。由于新的小肽和多肽模拟物类药物的迅速增加,小肽转运蛋白因可能成为药物转运系统而倍受关注。在分子水平加深对药物转运蛋白的理解势必促进药物设计与生物药剂学的发展。 相似文献
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阴离子转运蛋白(OAT)OAT1与OAT3同属SLC22A家族,主要在近端肾小管上皮细胞基底侧膜表达,在肝脏、肠和大脑亦有分布.它们介导有机阴离子进入其分布的细胞,进而参与多种药物在肾脏的分泌、重吸收和在体内的分布等.本文从OAT1和OAT3的分子生物学基础、主要功能、介导药物相互作用的机制和毒性的产生,研究其使用的模型、物种间存在的差异以及展望等. 相似文献
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溶质运载蛋白家族(solute carrier family,SLC)和ATP结合盒转运蛋白家族(ATP binding cas-sette family,ABC)在药物吸收、消除和组织分布中起重要作用。本综述将对有机阴离子转运肽(or-ganic anion transporting polypeptide,OATP)的最新命名、分类、组织分布、功能及在药物转运中的作用加以介绍。 相似文献
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多巴胺转运蛋白(dopaminetransporter,DAT),位于中枢多巴胺能神经元末梢,是一种膜蛋白,属于Na+/Cl-依赖性转运体基因家族。其生理作用为将突触间隙内已发挥生理效应的多巴胺(DA)重新摄入突触前膜,以备再次利用,同时终止神经细胞间的信息传递。由于分子生物学技术的应用,对DAT的作用有了深一层的认识。DAT已成为调节DA神经系统功能的重要环节。近年来的研究表明,DA能神经毒素MPP+是通过DAT进入神经元的,且单光子发射计算机断层扫描(SPECT)显示早期帕金森病(PD)病人的DAT水平明显降低。因此,对DAT深入广泛的研… 相似文献
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目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据。方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容。结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,它们可能参与肽转运的调控,且其上的His-57是最关键的组氨酸残基,可能是转运蛋白发挥吸收功能时最关键的结合位点;其对大多数的二肽和三肽有高亲和性,能转运某些特定四肽,但不能转运更长的肽段;其转运机制为主动转运;其底物为二肽、三肽化合物等,但不包括氨基酸和四肽以上的大分子;其主要介导口服给药的肽类及肽类似物相关药物的相互作用。结论:虽然现国内有关PEPT1的研究才刚起步,但由于PEPT1具有底物丰富,能够转运亲脂性的、带电荷的以及不同大小的药物分子的特点,使其将会成为设计前药很好的靶蛋白。 相似文献
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尿酸转运蛋白研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
体内尿酸经肾脏转运时需依赖肾小管上皮细胞上的转运蛋白。现已明确有4种尿酸盐转运蛋白参与了人近曲肾小管对尿酸盐的转运:即负责尿酸重吸收的尿酸盐阴离子转运体1(hURATl),及负责尿酸分泌的尿酸盐转运体(UAT)和有机阴离子转运体(OATl和OAT3)。最近,又发现了一种负责将尿酸分泌到细胞外,参与肾脏近曲小管对尿酸盐的重吸收的转运蛋白一一葡萄糖转运蛋白9(GLUT9)。本文对尿酸转运蛋白的特点、功能及调节机制进行综述。 相似文献
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靛氰绿在四氯化碳染毒大鼠肝胆内转运的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 研究靛氰绿 (ICG)在四氯化碳 (CCl4 )致急性肝损伤大鼠的 (CCl4 大鼠 )肝胆内转运过程。方法 复制CCl4 大鼠模型 ,观察下列变化 :(1)各种病理学的变化 ;(2 )肝血流量和靛氰绿肝清除率的改变 ;(3 )靛氰绿的药代动力学参数。结果 靛氰绿在CCl4 染毒大鼠体内的清除减慢 ,总清除率下降至对照组的约 70 % (P <0 0 5 ) ;肝清除率和肝血流量也明显下降 (P <0 0 5 )。结论 靛氰绿在CCl4 染毒大鼠的肝清除率下降 ,药代动力学分析 ,结果提示至少与靛氰绿自血液进入肝细胞速度减慢 ,以及肝血流量的减少有关。 相似文献
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《中国药物化学杂志》2017,(2)
胆固醇酯转移蛋白(CETP)是胆固醇逆转运(RCT)循环中协调脂质转运的重要蛋白。CETP调控胆固醇酯和甘油三酯在高密度脂蛋白、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白之间的转运,在高密度脂蛋白代谢中起核心作用。抑制CETP活性可以有效提高体内高密度脂蛋白水平(同时降低低密度脂蛋白水平)从而可以预防心血管疾病的发生,因此CETP是一个非常具有开发前景的潜在调血脂药物作用靶标。本文对新降脂靶点CETP及目前CETP抑制剂的最新研究现状进行综述。 相似文献
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目的阐述胆固醇酯转运蛋白 (CETP)抑制剂的研究新进展。方法对近年来国内外相关文献进行整理归纳。结果与结论CETP在协调血脂水平中发挥着重要的作用 ,它与冠心病 (CHD)的发生和发展密切相关 ,可能成为治疗CHD的一个潜在的新靶标 ,因此其抑制剂的研发具有广阔的应用前景。 相似文献
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目的介绍近年来转运蛋白与药物代谢动力学、多药耐药关系的最新进展。方法依据文献对转运蛋白与药物代谢动力学、多药耐药关系的研究进展进行综述。结果转运蛋白影响药代过程,反复接触同一药物则可能产生多药耐药,如何有效利用转运蛋白的各种特性研发药物成为热点。结论深入地分析转运蛋白的理化特性、药物代谢动力学过程和多药耐药,从而设计出更安全有效的药物。 相似文献
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目的:探讨食管癌组织中药物转运蛋白ABCC1基因表达的意义。方法:采用逆转录-多聚酶链反应(RT-PCR)技术检测了29例食管癌患者的癌组织标本及其癌旁正常食管黏膜组织中ABCC1的表达,并分析其与临床病理学特征之间的关系。结果:29例食管癌组织中ABCC1的表达水平高于癌旁正常组织(P<0.001),在中低分化食管癌和肿瘤浸润深肌层或纤维层组中,ABCC1的表达水平高于高分化和癌组织浸润浅基层以内组(P<0.05)。结论:食管癌组织中ABCC1表达增高,可能与食管癌患者耐化疗药物有关。 相似文献
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本文综述了目前在皮肤中发现的转运蛋白的种类,及其在透皮给药、皮肤免疫系统、内源性化合物代谢和皮肤病等方面的作用。 相似文献
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Na^+偶联单羧酸转运蛋白(sodium—coupled monocarboxylate transporter,SMCTs)包括两种亚型:SMCTI和SMCT2。两者的底物特异性相似,但SMCTl对底物的亲和力比SMCT2高。在机体中,SMCT1和SMCT2表达于肠道、肾脏和视网膜并通过协同作用促进相应组织对单羧酸的转运,以维持机体的生理功能。本文从生物学特征、底物与抑制剂、组织分布与生理功能及其在药物转运中的作用等方面对SMCT1和SMCT2进行综述。 相似文献