人参皂苷Rg3与Rh2的研究进展

人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂苷是人参的主要有效成分。人参皂苷Rg3,Rh2具有抗疲劳、舒张血管、提高免疫力、抗肿瘤等药理作用。综述了人参皂苷Rg3,Rh2的药理作用及制备方法。     

人参叶中人参二醇组皂苷降解转化为人参皂苷Rg_3和Rh_2的工艺考察

目的研究人参叶中人参二醇组皂苷降解转化为人参皂苷Rg3、Rh2的最佳工艺,以适应工业化生产的需要。方法用均匀设计法优化降解工艺条件,采用HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rh2的含量。结果最佳降解工艺条件为体积分数60%的乙酸、55℃降解1 h。结论该工艺合理、可行,适用于工业化大生产。     

黑曲霉Aspergillus niger对人参皂苷Re的微生物转化

目的：筛选长白山人参土壤中的活性微生物,转化单体人参皂苷产生稀有人参皂苷成份。方法：从长白山人参根际土壤中分离各类菌株,对单体人参皂苷Re进行微生物转化,通过硅胶柱层析等方法对转化产物进行分离纯化,采用波谱解析及理化常数对其进行结构鉴定。结果：从长白山人参根际土壤中分离各类真菌菌株68株,3株真菌对三醇组人参皂苷Re具有转化作用,其中黑曲霉Aspergillusniger的转化活性较强,转化产物为人参皂苷Rg1、Rg2和Rh1。结论：首次报道黑曲霉能将人参皂苷Re转化为人参皂苷Rg1、Rg2和Rh1这一转化过程。     

RP-HPLC同时测定复方三七制剂中的人参皂苷Rg1、Rb1

目的 建立复方三七制剂中人参皂苷Rg1、Rb1含量测定的方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm x4.6 mm,5 μm);流速1.0 ml·min-1;检测波长203 nm;柱温30℃;流动相为乙腈-水(梯度洗脱).结果 人参皂苷Rg1的线性范围为0.2124～2.1240 μg(r=0.9999),平均回收率为100.24%,RSD=1.14%(n=9);人参皂苷Rb1的线性范围为0.2108～2.1080μg(r=0.9999),平均回收率为99.71%,RSD=0.79%(n=9).结论 所建方法简便、准确,重复性好,可同时测定复方三七制剂中人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量.     

高效液相色谱法同时测定人参皂苷Rg1、Rh1的含量

目的同时测定提取三七总皂苷后的母液中人参皂苷Rg1、Rh1的含量.方法采用反相高效液相色谱法测定三七总皂苷中人参皂苷Rg1,Rh1的含量.色谱柱Merck Li Lichro CART(r)C18(125 mm×4 mm,5μm,德国).流动相乙腈-水(1981、1981、4060、1981和1981)用80min的时间梯度洗脱.流速1 ml/min,检测波长为203 nm,柱温35℃.用外标法计算.结果三七总皂苷母液中人参皂苷Rg1的含量为23.07%,平均回收率为100.03%,RSD为0.49%;人参皂苷Rh1的含量为12.05%,平均回收率为98.718%,RSD 0.42%.结论提取三七总皂苷后剩余的母液中人参皂苷Rg1、Rh1的含量仍然很高,有很好的回收利用价值.     

人参皂苷Rh2和Rg3对胃癌细胞增殖和侵袭的影响

目的：探讨人参皂苷Rh2和Rg3在免疫微环境中通过调节程序性死亡蛋白配体1(PD-L1)对胃癌细胞增殖和侵袭的影响。方法：将胃癌细胞MGC-803分为三组,即对照组、Rh2+Rg3组(采用40μg/mL混合有人参皂苷Rh2和Rg3的培养基)和Rh2+Rg3+PD-L1组(将转染PD-L1载体质粒以3×10³的密度经过质量浓度为40μg/mL的人参皂苷Rh2和Rg3处理)。采用定量反转录聚合酶链反应和蛋白质印迹法检测PD-L1的表达;采用Annexin-V检测胃癌细胞MGC-803的凋亡情况;采用EdU方法检测胃癌细胞MGC-803的增殖情况;采用Transwell检测胃癌细胞MGC-803的迁移和侵袭情况。结果：Rh2+Rg3组的PD-L1 mRNA和蛋白的表达水平明显低于对照组,Rh2+Rg3+PD-L1组的PD-L1 mRNA和蛋白的表达水平明显高于Rh2+Rg3组,差异均有统计学意义(P<0.05)。Rh2+Rg3组的细胞凋亡率明显高于对照组,Rh2+Rg3+PD-L1组的细胞凋亡率明显低于Rh2+Rg3组,差异均有统计学意义(P<0.05)。R...     

HPLC法测定田七痛经散中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1的含量

目的：建立液相色谱法测定田七痛经散中三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rb1含量。方法：采用Watres Sunfire C18（250mm×4．6mm,5μm）色谱柱,乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速1．0ml·min^-1,检测波长203nm,柱温30℃。结果：三七皂苷R1线性范围为0．21—2．1μg（r=0．9999）,平均加样回收率为98．8％,RSD为1．51％（n=6）;人参皂苷Rg1线性范围为0．78—7．18μg（r=0．9999）,平均加样回收率为99．9％,RSD为1．92％（n=6）;人参皂苷Rb1线性范围为0．81—8．10μg（r=0．9998）,平均加样回收率为98．8％,RSD为1．63％（n=6）。结论：方法灵敏、准确,重复性好,可用于制剂的含量测定及质量控制。     

含荨麻提取物、黄芪属植物提取物等的制剂治疗与糖尿病相关的病症

一种矿物-蛋白制剂由合成沸石中的钙、复合维生素B、荨麻提取物的蛋白质部位、紫云英提取物、蜜蜂花提取物和啤酒花穗提取物组成。用于治疗与糖尿病相关的病症,预防哺乳动物(包括人)糖尿病性神经病,降低鸟     

人参皂苷Rg3的研究进展

综述人参皂苷R3对肺癌、胃癌、肠癌、乳腺癌、肝癌等肿瘤的研究及临床应用进展。为肿瘤的辅助性治疗,并对防止术后癌症复发和转移提供参考。同时阐述人参皂苷Rg3对慢性阻塞性肺疾病的干预作用及抗病毒作用。     

RP-HPLC法同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1的含量

目的建立同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1含量的方法。方法采用RP-HPLC法。色谱柱为迪马C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为203 nm,流速为1.0 mL.min-1,柱温为30℃。结果人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1质量浓度分别在4.0~80 mg.L-1、2.8~56 mg.L-1、3.2~64 mg.L-1、2.4~48 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.999 8、0.999 8、0.999 1、0.999 7,回收率分别为100.3%、98.1%、98.0%、99.9%,回收率的RSD值分别为3.1%、2.7%、4.7%、4.0%。结论方法准确、可靠、重现性好,为人参提取物转化产物的质量控制提供参考依据。     

美丽帽柱木水提取物对小鼠乙醇戒断症状的作用

〔英〕/Bae EA…∥Biol Pharm Bull.-2006,29(9).-1862～1867研究了红参皂苷部位(KRGS)及其所含的人参皂苷Rg3、Rf和Rh2对小鼠体外抗过敏、被动皮肤过敏(PCA)反应和接触性皮炎的抑制作用。1)采用Chio等的方法研究了试药对IgE 抗原二硝基酚(DNP)-人血清白蛋白(HAS)诱导REL-2H3细     

人参皂苷Rg3辅助化疗治疗进展期胃癌术后的药物经济学评价

目的:从药物经济学角度研究人参皂苷Rg3(以下简称Rg3)联合丝裂霉素(MMC) 呋喃尿嘧啶(FT207)的Rg3 MF方案及丝裂霉素(MMC) 呋喃尿嘧啶(FT207)的MF方案治疗进展期胃癌术后的合理性,为临床治疗决策提供依据。方法:71例进展期胃癌患者术后随机分为试验组和对照组,前者用Rg3 MF方案,后者用MF方案治疗,采用药物经济学的成本-效果分析法对两组的中位生存期进行分析比较。结果:试验组、对照组的中位生存期分别为40个月和25个月,差异有显著性,成本效果比分别为341.8,347.0元,中位生存期每提高1个月,成本为333.0元。结论:Rg3 MF方案成本效果比较低,延长生存期的疗效显著,是一种经济、有效的辅助治疗方案。     

用发酵的大豆提取物防治癌症、微生物感染、哮喘和免疫性疾病等

用至少一种乳酸菌发酵大豆提取液得到发酵的大豆提取物。该提取物用于防治微生物感染与晚期癌症、白血病和乳腺癌等癌症,抑制癌细胞生长;还可通过抑制脂氧化酶(如LOX-5、LOX-2或LOX-15)防治急性哮喘发作、免疫功能失调、炎症、冠心病、心衰、过敏反应、溃疡性结肠炎、皮炎或瘙痒。本品比常用化学治疗剂毒性低,不损伤正常组织。     

HPLC法测定参芪胶囊中人参皂苷Rg1、Re的含量

参芪胶囊由人参叶、黄芪等中药组成,经科学方法提取有效成分精制而成,为我院治疗心血管疾病的经验方.其中人参的干燥叶,是我国名贵的中药材,其主要活性成分多种皂苷具有多种显著的药理作用,含人参叶的复方制剂常以其作为指标成分进行含量测定.采用高效液相色谱(HPLC)检测法对参芪胶囊中人参皂苷Rg1、Re进行了含量测定.     

人参皂苷Rg3对乳腺癌细胞MDA-MB-453增殖、迁移及凋亡的影响

目的探讨人参皂苷Rg3对乳腺癌细胞MDA-MB-453增殖、迁移及凋亡的影响。方法实验组采用MTT法检测不同浓度人参皂苷Rg3(10、20、30、40、50、60、70和80μmol/L)对乳腺癌细胞MDA-MB-453的抑制作用;对照组不予人参皂苷Rg3干预。采用集落形成实验、细胞划痕实验和TUNEL染色分别检测两组MDA-MB-453细胞增殖、迁移及凋亡变化。流式细胞术检测两组细胞周期分布比例。Western blot检测两组凋亡相关蛋白和信号传导与转录激活因子3(STAT3)信号通路相关蛋白表达。免疫荧光技术检测STAT3的亚细胞定位。结果人参皂苷Rg3对MDA-MB-453细胞增殖有浓度依赖性抑制作用(P<0.05)。人参皂苷Rg3浓度为41.6μmol/L时能抑制细胞迁移,促进细胞凋亡,并能够阻滞G₂/M期,上调凋亡相关蛋白表达,并且抑制STAT3信号通路相关蛋白表达,抑制STAT3蛋白的入核(P<0.05)。结论人参皂苷Rg3可能通过下调STAT3信号通路,从而抑制乳腺癌细胞MDA-MB-453的增殖及迁移水平,并促进其发生细胞凋亡。     

液相色谱-质谱联用同时测定西洋参制剂中人参皂苷Rg1、Re、Rb1及抗疲劳类非法添加含量

目的 建立同时测定西洋参制剂中人参皂苷Rg1、Re、Rb1及抗疲劳类非法添加含量的液相色谱-质谱联用方法.方法采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（3.0mm×150mm,3.5μm）,流动相A为含0.1%乙酸的20mmol·L-1乙酸铵溶液,流动相B为甲醇∶乙腈（3：2）的混合溶液,采用线性梯度洗脱;流速为200μL·min-1,柱温35℃.质谱条件采用电喷雾离子化（ESI）方式,正负离子模式,以多级反应监控（MRM）模式对西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1进行含量测定.结果 西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1分别在2.99～59.85,0.43～8.60,3.32～66.42,3.16～63.29,2.63～52.68,4.15～82.93μg·mL-1浓度范围内与峰面积呈良好线性关系.西洋参制剂中西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、Re和Rb1的平均加样回收率均介于92.9%～103.3%之间.结论 本法简单、快速、灵敏、准确,可用于西洋参制剂中西地那非、伐地那非、他达拉非、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和Rb1含量测定,为该药的质量控制提供依据.     

Caco-2 细胞对人参皂苷Rg3的摄取及代谢研究

目的 :研究Caco 2细胞对人参皂苷Rg3的摄取、代谢及其动力学变化。方法 :采用液相色谱质谱联用 (HPLC MS)检测方法测定细胞中Rg3及其代谢产物Rh2药物浓度 ,考察时间、pH值、温度、药物浓度及抑制剂对Rg3摄取速率及代谢物产量的影响。结果 :Rg3在Caco 2细胞上的摄取是时间及浓度依赖性的 ,其被动转运系数Kd 为 0 .0 7nmol·h-1·mg-1prot ;最大摄取速率Vmax为 3.32nmol·h-1·mg-1prot;Km是 16 .31μmol·L-1。加入代谢抑制剂叠氮化钠及2 ,4 二硝基酚时摄取速率明显降低 (与对照组相比P <0 .0 1)。结论 :Caco 2细胞模型适用于人参皂苷的吸收机制研究 ;Rg3在肠道中的代谢为其生物利用度低的原因之一。