长效喹喏酮类抗菌药—氟罗沙星

氟罗沙星为日本杏林制药公司开发的第三代喹喏酮类抗菌药 ,具有抗菌作用强、抗菌谱广、血中药物浓度高、维持时间长、组织内移行好的特点。本品已在日本、瑞士、美国、中国等许多国家上市。 1993年日本杏林制药公司在中国获行政保护 ,2 0 0 1年保护期满。一、药理学1 体外抗菌作用　本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌等都有抗菌作用 ,对下述细菌显示出强有力的抗菌效果 :葡萄球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、Ｂｒａｎｈａｍｅｌｌａｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ菌、厌氧链球菌、淋病双球菌、埃希氏杆菌属、柠檬酸细菌属、克雷…     

奥复星治疗内科感染性疾病50例临床疗效分析

<正> 奥复星系氟嗪酸(Ofloxacin),又名氧氟沙星。日本商品名,称泰利必妥(Tarivid),属于喹诺酮类第三代化学合成的最新广谱抗菌药物。本品口服吸收迅速,血药浓度高,体内分布广,组织浓度高于血药浓度。具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点。对革蓝氏阴性细菌和阳性细菌均有较好的抗菌作用,对绿脓杆菌和沙眼衣原体也有一定抗菌作用,尚有抗结核杆菌作用。 我院急诊科选用北京制药厂生产的奥复星片剂,治疗呼吸     

氟嗪酸的药代动力学和临床应用

氟嗪酸(Ofloxacin,OFLX)是一种新的喹啉羧酸类衍生物,生物活性显著。1985年已在联邦德国和日本上市。OFLX主要作用机制是抑制细菌的DNA旋转酶,阻断DNA的合成,从而产生快速杀菌作用。该药抗菌谱广,对包括厌氧菌的革兰氏阳性和阴性细菌均有很强的抗菌活力,对葡萄球菌、溶血链球菌和肠球菌的抗菌活性比氟哌酸强2～4倍,对肺炎链球菌的作用是氟喹诺酮药物中最强的。且对枝原体,衣原体     

国产氧氟沙星体外抗菌活性研究

本文报道国产氧氟沙星对临床分离的632株致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与日本进口氧氟沙星进行比较。结果表明国产品与进口品对632株细菌的MIC_(50)、MIC_(90)和MIC范围基本相同。国产氧氟沙星对金葡菌敏感(MIC_(50)为0.125mg/L,MIC_(90)为0.25mg/L),对肠道不同菌株均显示明显抗菌活性,对痢疾杆菌其MIC_(90)为0.06mg/L,对沙门氏菌MIC_(90)为0.25mg/L。对大肠杆菌、产气杆菌和哈夫尼亚菌MTC_(90)为0.25～0.5mg/L,而对绿脓杆菌和沙雷氏菌抗菌作用略差。对产β-内酰胺酶阳性和阴性的细菌的抗菌活性一致,与日本产物亦一致。     

浅谈药品细菌内毒素的定量测定

到目前为止，美国药典、英国药典、中国药典、欧洲药典和日本药典等都收载有细菌内毒素检查法，其中规定定量测定的有美国药典、日本药典等。除此之外，美国FDA于1987年颁布的《人用、兽用药品和生物制品以及医疗器械的内毒素试验准则》和1991年颁布的《人用、兽用药品和生物制品的暂行规定》两个文件中对细菌内毒素定量测定的有关要求作了详细规定[1-5]。由此可见药品细菌内毒素的定量测定是细菌内毒素检查法的一个重要方面、下面对细菌内毒素的定量测定作一简要介绍。1细菌内毒素定量测定的方法和原理[1-2]1．1方法：目前美、日药典收载…     

陈德昌,主任医师,教授,卫生部合理用药专家委员会抗菌药物专业组专家

陈德昌,男,1963年出生于上海崇明,主任医师,教授,医学博士,于1998年4月-1999年4月在日本留学,工作于第二军医大学附属长征医院ICU。从事ICU工作21年,研究方向:胃肠道在细菌耐药产生和传播中的作用;     

复方黄连凝胶剂体内抗菌活性研究

将药理学研究的基础方法与组织学技术相结合,以细菌和真菌感染皮肤的日本大白兔模型为研究对象,研究了复方黄连凝胶剂对细菌和真菌皮肤感染的治疗效果。并通过皮肤组织学实验,以皮肤细胞修复状况和炎性细胞浸润为主要指标,从组织学角度进一步阐述复方黄连凝胶剂促进皮肤愈合的疗效。结果显示,治疗组愈合率均高于对照组。研究表明复方黄连凝胶剂抗菌作用强,是一种较好的外用抗菌药。     

氨苄青霉素栓剂比口服制剂可获得更高的血浓度

氨苄青霉素具有良好的抗菌活力和安全性,得到广泛使用。过去对婴幼儿感染采用口服或注射给药。但口服时的苦味会使患儿拒绝服药或发生呕吐,使给药不能保证,肌肉注射给药可发生肌肉萎缩,静脉注射则很难保护血管。抗生素栓剂,在欧美早已开发,但日本仅有红霉素,然而其生物利用度低,这对于维持血浓度来说未必满意。最近日本京都药品工业研究所发现癸酸钠具有促进直肠吸收β内酰胺类抗生素的良好作用,可将其加入基质中制成氨苄青霉素栓剂。氨苄青霉素钠能作用于细菌细胞膜中的青霉素结合蛋白而抑制细菌细胞壁的合成,从而产生杀菌作用。特别是已知它对于金黄色葡萄球菌、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌具有良好的抗菌作用。     

日本第39届化学疗法学会年会概况

一年一度的日本化学疗法学会年会于1991年6月5日～7日在东京附近的浦安市召开,约4000余名代表参加了会议。这次39届年会大会主席横田健是日本东京顺天堂大学医学部细菌学科的著名教授。 会议的主要内容包括:(1)国际特别讲座。β—内酰胺类药物的基础与临床,喹诺酮类药物分子学作用机制与临床,细菌生物膜(Bacterial biofilms)的基础及临床意义;(2)专题讨论。主要围绕MRSA和耐喹诺酮绿脓杆菌所致的感染及抗真菌化疗;(3)临床微生物、药理及各种感染治疗的论文报告;(4)新药介绍;(5)肿瘤化疗与综合疗法。 美国纽约哥伦比亚大学医学院教授Ha-     

各国药典细菌内毒素检查法的比较

1968年美国科学家Dr.Levin和Bang建立了鲎试验法。此后世界各国对鲎试剂的生产和应用得以迅速发展。1980年美国药典20版首先收载了细菌内毒素检查法。随后,英国药典、日本药局方、中国药典等也相继收载了该方法。本文主要对中国药典1995年版与英国药典1995年增补本、美国药典23版和日本药局方13版等的细菌内毒素检查法进     

培氟沙星的临床应用

培氟沙星(培洛克)是由日本和法国的研究机构共同开发上市的,是具有良好的药代动力学特性和广谱抗菌作用的新型喹诺酮类抗菌药物。 我国经过对其药理学、药代动力学、药效及安全性、不良反应、各期临床实验等研究,应用于临床。 1 作用机制和抗菌谱 1.1 培氟沙星作用机制 通过抑制DNA旋转酶亚单位α,使细菌的DNA链不能切断,再结合和超螺旋化,从而使DNA不能复     

帕珠沙星致15例不良反应分析

帕珠沙星（Pazufloxacin）为新一代喹诺酮类抗菌药物，其作用机理为抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而使细菌DNA无法复制、转录及修复。据国内外抗菌活性研究表明，帕珠沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性。由于该分子结构中C-7位引入了氨基环丙基，副作用比同类品种明显降低。本品注射剂由日本富山化学和三菱公司研制开发，并于2002年4月在日本批准上市。随着该药在我院应用的日益普遍，与其有关的不良反应（ADR）也不断增加。为给临床合理用药提供参考，作者查阅了以往4年我院的相关药物不良反应资料．对所查到涉及帕珠沙星的15例ADR进行分析探讨。     

注射用硫酸链霉素细菌内毒素检查限值的研究

目的:提高注射用硫酸链霉素细菌内毒素检查限值,与临床实际用法用量及"化学药品注射剂安全性检查法应用指导原则"要求相符合,且与国际标准接轨。方法:按2010年版《中国药典》(二部)细菌内毒素检查法,用不同厂家鲎试剂对6个厂家生产的43批注射用硫酸链霉素进行干扰试验和细菌内毒素检查。结果:样品浓度稀释到5mg·mL-1时对所用细菌内毒素检查法无干扰作用;细菌内毒素的限值提高为"每1mg链霉素中小于0.10EU"时,按此标准检查,43批样品细菌内毒素均符合规定。结论:建议注射用硫酸链霉素细菌内毒素检查限值由2010年版《中国药典》规定的"每1mg链霉素中小于0.25EU"提高至"每1mg链霉素中小于0.10EU",体现了临床使用中联合用药的要求,可保证用药安全,且与2000年版《日本抗生物质医药品基准解说》对本品细菌内毒素检查限值要求一致。     

克林霉素磷酸酯注射液细菌内毒素检查限值的研究

目的:提高克林霉素磷酸酯注射液细菌内毒素检查限值,与临床实际用法用量及"化学药品注射剂安全性检查法应用指导原则"要求相符合,并与国际标准接轨。方法:按2010年版《中国药典》(二部)细菌内毒素检查法,用不同厂家鲎试剂对25个厂家生产的25批克林霉素磷酸酯注射液进行干扰试验和细菌内毒素检查。结果:样品浓度稀释到1.2mg.mL-1对所用细菌内毒素检查法无干扰作用,细菌内毒素的限值提高为"每1mg克林霉素中小于0.1EU",按此标准检查,25批样品细菌内毒素均符合规定。结论:建议克林霉素磷酸酯注射液细菌内毒素检查限值由2010年版《中国药典》规定的"每1mg克林霉素中小于0.6EU"提高至"每1mg克林霉素中小于0.1EU",可保证用药安全,且与2000年版《日本抗生物质医药品基准解说》对本品细菌内毒素检查限值要求一致。     

选择性抑制细菌和植物脂肪酸合成酶的抗生素——Thiolactomycin

Thiolactomycin(TLM)是作者从日本琦玉县狭山市土壤分离的诺卡氏菌(Sp.NO2-200)产生的抗生素(1977)。在研究其作用机制过程中发现它在低浓度(2μM)时能抑制细菌和植物的脂肪酸合成酶(Ⅱ型酶),而对动物和真菌的脂肪酸合成酶(Ⅰ型酶)无抑制作用。     

环丙沙星的药理和临床应用

环丙沙星(Ciprofloxacin,CPFX)系联邦德国拜耳药厂于1983年创制,已在德国、美国、日本和菲律宾等国上市。我国在1990年完成临床试验,1991年由天津中央制药厂生产。1 抗菌作用机制CPFX 的作用是抑制细菌的DNA 回旋酶,从而影响DNA 的正常形态与功能达到杀菌目的。2 抗菌谱和抗菌作用CPFX 抗菌谱广,杀菌作用强,对需氧性,厌氧性球菌和杆菌均有很强活性。低浓度时就能抑制大肠杆     

tebipenem在日本首次获批准推荐

日本明治制果公司的口服碳青霉烯类抗生素tebipenem在世界范围内首次于日本获批准推荐，用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。它是这类药物的第一个产品，将用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎。     

Sub-MIC抗生素对细菌的作用

抗生素在MIC浓度可以通过不同作用途径对大多数细菌和其它微生物产生作用,抑制它们生长或者杀灭它们。在低于MIC浓度的Sub-MIC浓度,虽然其作用并不比在MIC时弱,但发生的作用却已有所不同。Sub-MIC浓度的抗生素在不杀灭细菌,甚至不影响细菌生长的情况下使细菌形态和代谢功能多方面改变,引起形态、药物敏感性、抗原     

中药对细菌生物被膜作用机制的研究进展

如今越来越多耐药细菌的出现,对于细菌耐药的研究显得更为迫切,而现今的研究已经发现细菌的生物被膜是其耐药作用的一个独特机制。许多中药被发现对于细菌的生物被膜具有抑制作用,是细菌耐药性研究中一个独特的研究领域。通过查阅分析国内外有关中药对细菌生物被膜抗菌作用的文献,从细菌生物被膜形成过程、细菌生物被膜的耐药机制以及中药对于细菌生物被膜的作用等方面进行综述,为进一步研究中药的抗菌作用提供参考。     

新型喹诺酮类抗菌药利氧沙星

利氧沙尼（levofloxacin，S－（－）－oflo－xacin，DR－3355）为一新型长效氟喹诺酮抗菌药物，化学结构如下：本品是1986年由日本第一制药公司开发研制，为目前上市的外消旋体氯氟沙星（ofloxacin的光学异构体之一。试验证明它具有更强的抗菌活性和较低的毒性。在日本已进入皿期临床阶段，预计可在近期内完成。日本第一制药公司已在欧洲和美国进行临床试验，准备将产品推向欧美市场。同时，还在美国申请用于治疗艾滋病’‘’。预计本品于1995年在日本上市。1体外抗菌活性与其它咦诺因类药物的作用机理相似，利氧沙星也是通过抑制细菌DNA…