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应用纳米技术增加难溶性药物吸收的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
随着高通量筛选等新技术的出现,涌现出许多难溶性的候选药物。利用纳米技术能减小难溶性药物的粒径,增加其溶解度、溶出度和口服生物利用度,减少食物效应的影响。本文介绍了纳米粒的制备方法,商用的专利纳米技术以及应用纳米技术成功上市的药品。纳米技术对改善生物药剂学分类体系(BCS)Ⅱ类药物的吸收具有广阔的前景。 相似文献
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据报道,有〉70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体(NCEs)因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物(即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径:①提高溶解度,增加药物溶出:提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。 相似文献
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难溶性药物口服渗透泵片工艺的研究进展 总被引:4,自引:1,他引:4
在控释制剂中 ,口服渗透泵最理想。它可避免普通口服制剂应用造成的血药浓度波动较大的现象 ,减少用药次数与全身副作用 ,提高药物的安全性和有效性 ,且释药速度不受胃肠道 pH值影响及个体差异的影响较小。渗透泵制剂的研究始于 1955年。随着药剂学理论和科学技术的发展 ,1973年Higuchi设计并申请了渗透泵专利。而Theeuwes[1]1975年发表的有关渗透泵的基本理论 ,则奠定了渗透泵制剂在控释制剂中的特殊地位。目前开发的制剂以水溶性药物为主 ,这主要和渗透泵的释药原理有关。但如果将治疗指数小的难溶性药物制备成渗透泵 ,… 相似文献
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《中国药房》2015,(13):1847-1850
目的:介绍聚合物胶束用于提高难溶性药物生物利用度的情况。方法:以"Polymeric micelle""Indissolvable drug""Bioavailability"等为关键词,在Pub Med、Elsevier Science Direct、Springer Link等数据库中查询1989-2014年的文献,综述聚合物胶束作为难溶性药物载体提高生物利用度的原理、不同性质胶束的应用以及聚合物胶束在口服给药系统中的前景和研究方向。结果与结论:共查阅文献138篇,其中有效文献28篇。聚合物胶束以其特异稳定性、控释性、生物黏附性以及抑制外排泵活性,在提高难溶性药物生物利用度方面具有巨大的应用前景;同时,赋予聚合物胶束多种特性可实现多功能化聚合物胶束的制备,使其更加有效地递送药物,这必将成为提高药物生物利用度的一个新的研究方向。 相似文献
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提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 了解提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法,为制剂开发工作提供参考资料。方法 查阅最近10年的国内外专业文献,从制剂学的角度对提高难溶性药物固体制剂溶出度的方法研究概况进行归纳整理。结果 通过选择适当的辅料改进处方、改进工艺、采用新的制剂技术是提高难溶性药物固体制剂溶出度的有效途径。结论 提高难溶性药物固体制剂溶出度是必要的、可行的。 相似文献
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《Pharmaceutical development and technology》2013,18(4):487-493
Elderly people, children and patients sometimes have difficulties swallowing tablets. To solve this problem, a novel method of preparing tablets that disintegrate rapidly in the mouth was developed. A tablet with high porosity is required for rapid disintegration, but such a tablet is generally fragile. To make a tablet having both high porosity and practical strength, amorphous sucrose, which has good compactability, was used. Mannitol powder with freeze-dried amorphous sucrose was tabletted at low compression and stored under certain conditions. The tablet disintegrated rapidly in the mouth, because of its high porosity. The tensile strength of the tablet increased remarkably during storage, while the porosity of the tablet seemed almost unchanged. The results of thermal analysis and powder x-ray diffraction measurement showed that the amorphous sucrose in tablet crystallized during storage. The increase in the tensile strength of the tablet was due to crystallization of the amorphous sucrose and formation of new internal contact points in the tablet. It was concluded that this crystalline transition method is a very useful method to prepare a rapidly disintegrating tablet. 相似文献
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目的:采用正交试验筛选盐酸吡贝地尔口崩片处方并进行相关指标考察。方法:以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPXL)、填充剂预胶化淀粉和助流剂微粉硅胶的用量为考察因素,以口崩片的崩解时间、润湿时间和混悬稳定性等为评价指标进行正交试验,确定最佳处方,绘制最优处方制剂的溶出曲线。结果:筛选的盐酸吡贝地尔口崩片最佳处方为PVPXL、预胶化淀粉、微粉硅胶用量分别为15%、20%、15%,所制制剂约在30s内崩解完全,药物在2min内基本溶出。结论:经筛选的制备工艺所制制剂符合《中国药典》相关要求。 相似文献
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目的制备枸橼酸西地那非速崩舌下片,并评价其质量。方法采用升华剂为致孔剂,采用外加致孔刺法压制舌下片,并以真空干燥除去升华剂获得快速崩解的舌下片,对速崩舌下片以崩解时间、润湿时间、吸水比、体外溶出度等指标评价处方。结果以升华剂为致孔剂制备的枸橼酸西地那非速崩舌下片,均在30 s内崩解,且各样品均在6 min内即可达到全部溶出,其他各检测指标均符合速崩舌下片的指标。结论采用升华剂为致孔剂制备枸橼酸西地那非速崩舌下片工艺可行,制备的速崩舌下片崩解时间短,溶出速率快。 相似文献
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摘 要 目的:制备阿立哌唑口崩片,通过析因试验设计考察处方并评价其质量。方法: 本研究以原料药粒径(X1,D90/um)、填充剂配比(X2,%)、崩解剂用量(X3,%)作为影响因素,以片剂硬度(Y1,N)、崩解时限(Y2,s)、药物溶出度(Y3,%)作为评价指标,利用析因试验设计考察对阿立哌唑口崩片质量影响较为显著的处方因素,并最终确定最优处方;比较自制制剂与参比制剂在4种溶出介质中的溶出行为,并通过加速试验考察产品的稳定性。结果:通过析因方差分析结果显示:填充剂配比对片剂硬度影响较为显著(P<0.05);崩解剂用量和填充剂用量配比对崩解时间具有显著影响(P<0.05);原料药粒径对药物溶出度具有显著影响(P<0.05)。最终确定阿立哌唑口崩片的最优处方组成为:阿立哌唑原料药粒径D90控制在20~40 μm之间,填充剂甘露醇与微晶纤维素比例为2.5:1、崩解剂占片重5.0%,制备的片剂硬度高、崩解时限较短、药物溶出较快。与参比制剂的溶出相似,通过加速试验考察,有关物质无显著增加,质量符合要求。结论:阿立哌唑口崩片处方设计合理,制备工艺可行,质量可控。 相似文献