曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

烟酸缓释片的研制及其释药特性的研究

目的:制备烟酸缓释片,并对其释药性质进行了研究.方法:分别采用不同粒度烟酸和不同粒度、粘度、含量的羟丙甲纤维素以及不同压力的方法制备烟酸缓释片,在不同pH值释放介质中测定其释放度,并与国外同类缓释片进行比较.结果:HPMC的粒度、粘度、压片压力对本制剂的释药影响不大.随着烟酸粒度的减小,HPMC用量的增加和释放介质的pH值增高,释药速率减慢.结论:烟酸缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是烟酸的粒度、HPMC的用量和释放介质的pH值;研制的烟酸缓释片与国外样品体外释放速率相近.     

羟丙基甲基纤维素的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响

目的：研究羟丙基甲基纤维素(HPMC)的凝胶特性及其对曲尼司特缓释片释放行为的影响。方法：采用称重法、图像法和体积测量法,研究HPMC辅料片和曲尼司特缓释片在不同pH环境中的水合度和溶胀度。结果：辅料片在SGF和SIF中的水合速率常数分别为0.897 h-1和0.681 h-1;溶胀速率常数分别为1.005 h^-1和0.713 h^-1。曲尼司特缓释片在SGF中,在0.5 h内迅速水合和溶胀,其后呈负增长;而在SIF中,重量和体积都缓慢增加,5 h后重量稍有下降,体积保持不变。结论：HPMC水凝胶的形成速度和形态与介质的pH有关,凝胶层的溶蚀速度控制药物的释放。     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

西罗莫司缓释片的制备及其释药因素考察

目的制备西罗莫司缓释片并对其释药因素进行考察。方法采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料制备了西罗莫司凝胶骨架片,对影响释药的因素,如采用羟丙基甲基纤维素（HPMC）规格、用量、填充剂种类、致孔剂用量、压片压力及释放介质等进行了考察。结果以30%羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）为骨架材料、2%乳糖为致孔剂、微晶纤维素（MCC）为填充剂时,缓释片呈明显一级释放特征。结论该制剂在体外具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

头孢拉定缓释片制备及体外释药的影响因素

目的：提供头孢拉定亲水凝胶缓释片的制备方法，考察影响体外累积释放率的各种相关因素。方法：采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料制备头孢拉定亲水凝胶缓释片，以及HPMC的用量、黏度、压力等因素对头孢拉定缓释片体外累积释放率的影响。结果与讨论：本实验制备的头孢拉定缓释片体外释药测定结果表明符合Higuchi方程，线性回归系数0．9969，HPMC的用量以及黏度对头孢拉定缓释片的释药速率有显著影响，释药速率随HPMC用量的增加或黏度的加大而明显减慢，硬度在600～900kPa范围内时对释药速率的影响不明显。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和...     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

齐墩果酸骨架缓释片释药影响因素的考察

目的 对齐墩果酸缓释片的释药影响因素进行考察. 方法 采用羟丙甲基纤维素（HPMC）为缓释骨架材料; 对影响释药因素,如HPMC的黏度与用量、粘合剂的种类、润湿剂的浓度、制备工艺等进行考察. 结果 HPMC的黏度与用量,粘合剂的种类对缓释片的释药有显著影响; 润湿剂的浓度、片剂的硬度、制备工艺及溶出装置对缓释片的释药无明显影响. 结论 通过影响因素的考察,制备体外具有良好缓释效果的齐墩果酸缓释片,可进一步进行体内释药行为考察.     

白桦脂酸缓释片的制备工艺研究

［摘要］目的制备白桦脂酸缓释片，并对其释药性质进行研究。方法分别采用不同粒度白桦脂酸不同粒度、含量的羟丙甲纤维素(HPMC)，以及不同的压片压力制备白桦脂酸缓释片，在0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液的释放递质中测定其释放度。结果HPMC的粒度和黏度、白桦脂酸粒度对本制剂的释药影响较大。随着HPMC用量的增加释药速率减慢。结论白桦脂酸缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合，发现释放指数（n值）为0.75，初步说明白桦脂酸从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果，为不规则转运。影响药物释放的主要因素是白桦脂酸的粒度、HPMC的用量和粒度。     

布洛芬缓释片的制备及体外释放研究

目的 制备布洛芬缓释片,考察不同因素对药物释放的影响.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架材料制备布洛芬缓释片,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)用量对缓释片释放速率的影响.结果 羟丙基甲基纤维素及微晶纤维素用量对布洛芬缓释片释放具有一定的影响,优化后的处方体外释放符合Higuchi方程.结论 通过调节处方比例,可获得具有满意释放的布洛芬缓释片.     

阿昔洛韦缓释片在不同介质中的释放研究

目的:研究阿昔洛韦缓释片在不同介质中的体外释药特性。方法:以转篮法进行溶出度研究;采用紫外分光光度法在254nm波长下测定阿昔洛韦缓释片在4种释放介质即0.1mol·L-1盐酸液、pH6.8磷酸盐缓冲液、蒸馏水和由0.1mol·L-1盐酸液(前2h)与pH6.8磷酸盐缓冲液(2h后)组成的替换介质中的12h内的释放度,并进行释放行为模型的拟合。结果:阿昔洛韦缓释片在盐酸液中的释放速度最快,但12h时4种介质中阿昔洛韦皆释放完全;阿昔洛韦在4种介质中体外释药拟合模型更接近Higu-chi方程和Peppas方程。结论:阿昔洛韦缓释片在不同介质中均具有缓释性,释放机制主要为扩散释药。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释放度考察

目的：制备阿昔洛韦缓释片及考察其体外释放特性。方法：以羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、卡波普等为骨架材料制备阿昔洛韦缓释片；建立含量测定方法——紫外分光光度法，确定紫外检测波长为252nm；通过释放度试验评价缓释效果。结果：本品在pH7．2缓冲液中可持续释药12h，其释放规律符合Higuchi方程；前8小时平均累积释放度与时间呈良好线性关系。结论：本品处方合理，制备工艺简单，体外缓释效果明显。     

琥乙红霉素缓释片的处方工艺及其对释放度影响的研究

目的:研制琥乙红霉素缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法:采用单因素方法考察不同辅料对琥乙红霉素缓释片释放度的影响,并通过正交试验设计,优化处方工艺。结果:优选工艺为:以羟丙甲基纤维素(用量为16%)为缓释骨架材料,乳糖(用量为14%)为填充剂,5%的HPMC(50%乙醇溶液)为黏合剂。释放度研究结果表明,琥乙红霉素缓释片释放度符合规定。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

盐酸文拉法辛缓释片的初步研究

目的：制备盐酸文拉法辛缓释片并考察其体外释放特性。方法：利用正交设计优化处方，建立释放度测定方法，根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况，并采用不同方程拟合释放曲线。结果：用55％ HPMC K100M制得缓释片，其释放曲线可用一级方程动力学拟合。结论：用55％ HPMC K100M制备的盐酸文拉法辛缓释片具有良好的释药效果。     

盐酸丁咯地尔缓释片的制备及体外释放度研究

以羟丙甲纤维素和丙烯酸树脂为骨架材料，5％乙基纤维素乙醇溶液作为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备盐酸丁各地尔缓释片，进行体外释放度试验，并与进口缓释片进行比较。结果表明：研制缓释片的缓释效果良好，药物的释放符合一级动力学规律。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

甲钴胺缓释片释放度的测定

目的:研究自制甲钴胺缓释片的体外释放度。方法:采用《中国药典》2005年版附录XC第三法,pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速为50 r·min^-1,HPLC法测定累计释药量。结果:甲钴胺缓释片在2.25～40.50μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为99.6%,RSD为0.59%,3批样品在2,4,8 h的平均累计释药量分别为42.9%,64.9%,86.5%。结论:自制甲钴胺缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度检测方法可作为该制剂的质控方法。