咳喘巴布膏的体外透皮实验研究

目的 以丁香酚为指标，考察咳喘巴布膏的体外透皮渗透情况。方法通过改良Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果哮喘巴布膏本身具有良好的透皮作用，加入1．5％氮酮作为透皮促进剂效果最佳。结论哮喘巴布膏经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量，随后缓慢持久地释放药物：     

重组人干扰素α-2b软膏透皮试验研究

目的：考察不同透皮吸收促进剂对重组人干扰素α-2b软膏透皮吸收的促进效果。方法：采用单室水平扩散池，计时2h后从接受室内取样，用细胞病变抑制法测定透过Swiss小鼠腹部皮肤的干扰素的活性。结果：在软膏中加入透皮吸收促进剂能明显改善透皮吸收．且以2％水溶性氮酮和2％1，2-丙二醇联合应用的效果最好。结论：2％水溶性氮酮和2％1，2-丙二醇联用，提高了药物生物利用度和疗效。     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

桉叶油和氮酮对替硝唑凝胶剂体外透皮释药的研究

目的：研制替硝唑凝胶剂，考察混合促进剂桉叶油和氮酮对替硝唑透皮吸收作用的影响。方法：采用改良Franz直立式释放池，以离体鼠皮为透皮屏障，使用不同浓度的混合桉叶油和氮酮，测量替硝唑的透皮吸收量。结果：含2％桉叶油和2％氮酮的替硝唑凝胶与不含桉叶油和氮酮的替硝唑凝胶之间，其透皮速率增加了291％。结论：不同浓度的混合促进剂可不同程度地促进替硝唑的透皮吸收效果，其中以2％桉叶油加氮酮组成的混合促进剂作用最显著。     

透皮促进剂对萘普生的促透效果研究

目的研究透皮促进剂月桂氮酮、油酸、月桂醇与1,2-丙二醇单独使用或混合使用对萘普生经皮渗透的促透效果。方法采用Valia-Chien双室渗透池,以10%聚乙二醇400生理盐水为接收介质,经大鼠腹部离体皮肤渗透,高效液相色谱法测定接受液中药物含量,计算药物累积透皮量和稳态透皮速率。结果 5%月桂氮酮+20%1,2-丙二醇达最大促透效果。结论脂溶性促进剂月桂氮酮、油酸,联合1,2-丙二醇使用对萘普生促透效果显著。     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂选择研究

目的：对中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂的选择进行研究。方法：采用Franz渗透扩散装置的气相色谱法，进行了大鼠皮肤贴剂的体外释放与渗透试验，对氮酮、十六醇、月桂醇硫酸钠，丙二醇4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种舍用的促进效果进行考察。结果：氮酮和丙二醇以2％：15％褥合，促进效果最强。结论：透皮促进剂对中药贴剂中的成分有较好的促透作用。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

促渗剂对苯妥英钠体外经皮渗透的影响

目的:考察5种促渗剂在不同浓度下对苯妥英钠体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz卧式扩散池,在离体透皮试验装置上,以0·9%的生理盐水作为接收液,用高效液相色谱法测定接收液中苯妥英钠的含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察苯妥英钠经不同促渗剂(3%、5%、10%油醇,3%、5%、8%薄荷醇,0·5%、1%、3%桉油,1%、3%、5%氮酮,3%、5%、8%N-甲基吡咯烷酮)处理过的小鼠腹部皮肤的渗透性。结果:5种促渗剂对苯妥英钠经皮吸收均有促渗作用,并且具有浓度依赖性。不同透皮促渗剂在最佳浓度时促渗作用的大小顺序为:5%N-甲基吡咯烷酮<5%油醇<5%薄荷醇<1%桉油<3%氮酮。结论:1%桉油和3%氮酮对苯妥英钠的促渗作用相似,但是氮酮使苯妥英钠的滞后时间延长,并且用量较大,因此桉油对苯妥英钠的促渗效果最好。     

基于属性AHM的Topsis综合评价促透剂的促透效果

目的运用基于属性AHM的Topsis,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以延胡索乙素为模型药物,以氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于属性AHM的Topsis对促透效果进行综合评价。结果对延胡索乙素的促渗作用,优劣顺序为:10mL.L-1氮酮、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1丁香油、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1丁香油和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1广藿香挥发油。结论基于属性AHM的Topsis使主观与客观相结合,能公正地评价中药挥发油促渗剂的促渗效果。     

透皮促进剂对白花前胡甲素体外经皮渗透的影响

目的:考察透皮促进剂对白花前胡甲素(dl-praeruptorin A,Pd-Ia)体外经皮渗透的影响。方法:采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对Pd-Ia进行含量测定,考察月桂氮酮(Azone)及1%Azone与不同浓度丙二醇(PG)混合物对Pd-Ia透皮吸收的影响。结果:使用Azone对Pd-Ia有促透作用,1%Azone效果较好,平均渗透速率达到4.064μg.cm-2.h-1;1%Azone与15%PG合用促透效果最好,平均渗透速率达到4.889μg.cm-2.h-1,且与单用1%Azone有显著性差异(P<0.05)。结论:1%Azone与15%PG合用时,含0.5%Pd-Ia溶液体外渗透具有最大促透效果,体现出协同作用。     

羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究

目的 考察羌活挥发油对大黄藤素小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法 用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，观察不同浓度的羌活挥发油对大黄藤素的促透皮作用。以紫外分光光度法测定大黄藤素的含量。结果 不同浓度的促透剂中5％羌活油，5％氮酮的促透效果最好，5mg·mL^-1。大黄藤素24h平均累积渗透量分别为6166．96、5068．87μg·cm^-2；6h平均透皮速率常数分别为277．53、221．44μg·cm^-2·h^-1；增渗倍数分别为1．1104、1．3217。结论 5％羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用。     

不同促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响

目的　研究几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星体外经皮渗透的影响。方法　用紫外分光光度法检测浓度 ,采用改进Franz扩散池 ,比较几种常用促渗剂对盐酸芦氟沙星渗透系数的影响。结果　1%氮酮和 1%氮酮 10 %丙二醇可显著增大盐酸芦氟沙星的渗透系数 (P <0 .0 1)。结论　 1%氮酮和1%氮酮 10 %丙二醇可作为促渗剂用于盐酸芦氟沙星的透皮吸收制剂     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。     

布洛芬传递体的制备及体外透皮研究

采用正交设计优化布洛芬传递体处方,并以水-甲醇(20:80,用0.1%三氟乙酸调至pH 2.0)为流动相,HPLC法测定布洛芬含量.比较了几种促渗剂(3%月桂氮革酮、吐温-20、尿素、1,2-丙二醇)对布洛芬传递体体外透大鼠皮肤的影响.结果表明,3%月桂氮革酮的促渗效果最好,稳态渗透速率为(85.98±6.54)μg·cm~(-2)·h~(-1).     

不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响

目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。方法配制不同组成及比例的促透剂,采用改良的Franz扩散池装置,以离体家兔兔皮为透皮屏障,采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。结果不同促透剂均有不同程度的促透作用,其促透作用强弱顺序为3%薄荷脑+3%丙二醇>3%薄荷脑>3%氮酮+3%丙二醇>1%氮酮+1%薄荷脑>1%薄荷脑>3%氮酮+3%薄荷脑>1%氮酮>1%氮酮+3%薄荷脑>3%氮酮+1%薄荷脑>3%氮酮。结论氮酮、薄荷脑、丙二醇均可作为重组人干扰素α-2b的透皮促进剂。