促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的]优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法]采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果]HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论]HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多.从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考.     

共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响

目的：考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响，为开发补骨脂素外用制剂提供依据．方法：采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸（CLA）、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响，结果：薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2．9，5．0和5．3倍；同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1．1，5．7和3．4倍；CLA使时滞缩短至对照组的1／5．结论：CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量，并大大缩短了时滞，可能是一种优良的促渗剂．     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展

自1997年东莨菪碱贴片问世以来，透皮绐药表现出极大的潜力，并引起越来越多的关注。经皮给药系统（transdermal delivery system，TDS）是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂，是无创伤性给药的新途径。它具有以F特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高患者的依从性；随时终止给药。因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外，还叮以治疗较深部的感染性疾患。外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染，其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。因此，中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂（Penetration enhancers，PE）研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。     

促进透皮吸收的中药材(三)

<正>经皮给药系统(TTS)现以每年17%的高速度增长率发展,药物的剂型最终将形成口服、注射、和TTS(包括黏膜)三大给药剂型"三分天下"的市场态势。前沿的透皮药物系统研究制造中,最核心的技术是透皮促渗,因此促渗技术和促渗剂是当今研究的热项,国际上合成的促渗药剂有亚砜类、吡咯酮类、月桂氮卓酮类、表面活性剂类、醇类、氨基酸类等十几大类中,有些合成促渗药的毒副作用较大,如亚砜类有着强烈的嗅味和过敏反应。而且对机体的血小板功能有着影响。因此国内外不少专家在中药和植物药促渗效应方面也进行了大量的研究,笔者曾在     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

中药透皮吸收促渗方法的研究进展

大多数药物由于皮肤的屏障功能,在透皮应用时达不到治疗的要求,因此促进药物透皮渗透是透皮吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史,但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

目的研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3%AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3%AZ+5%PG渗透效果最佳。结论促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3%AZ+5%PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

旧的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％TranscutolP和0．5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响。[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为（57．8＋5．09）％,7％TranscutolP组为（53．02±1．25）％,0．5％Labrosal组为（46．57±0．49）％,渗析液中的药物的稳态流量（矗）分别为1．06、11．38、2．28ng/h,滞后时间（正。）分别为-0．32、0．75、0．25h。[结论]7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

主成分分析用于清肺消痤凝胶体外经皮渗透的研究

该文运用主成分分析法建立一种中药复方透皮给药的评价方法,并以此方法优选清肺消痤凝胶的最佳透皮吸收促进剂.实验中以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收试验,HPLC建立接受液的指纹图谱,确定共有峰,求出各共有峰的面积,应用主成分分析法求得各组不同时间点的总因子得分,并以各因子得分代替药物浓度求得药物累积释放量Q₁₂,算出增渗倍数ER,以此比较各促进剂对药物的透皮促进作用.结果显示,与空白组相比,各促进剂均对药物有促进作用,而以2.5%氮酮+2.5%薄荷醇混合使用时的促进作用最强.主成分分析法可以较全面的反应接受液中药物的信息,以此建立的评价方法可准确的优选出透皮吸收促进剂,并为后续中药复方经皮给药提供了可借鉴的研究思路.     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分透皮吸收的影响

目的 :研究氮酮对蟾酥中蟾毒内酯类成分体外渗透动力学的影响。方法 :以裸鼠皮肤为实验屏障 ,研究氮酮浓度分别为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的透皮速率常数。结果 :氮酮浓度为 0 % ,2 % ,4% ,6 % ,8% ,1 0 %时蟾毒内酯的渗透速率常数分别为 81 .2 5 ,1 1 4 .92 ,1 69.63 ,1 96 .31 ,2 0 8.2 7,2 61 .35(μg/cm2 ·h)。结论 :氮酮可以促进蟾毒内酯的透皮吸收 ,在实验浓度范围内 ,氮酮浓度为 1 0 %时有最大的透皮速率常数。     

促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透行为的影响。方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察。分别在涂膜剂中加入单一及复合促渗剂1%Borneol,3%Borneol,8%Borneol,1%Azone,3%Azone,5%Azone,3%1,2-Propanediol,5%1,2-Propanediol,10%1,2-Propanediol,1%Azone+8%Borneol,3%Azone+8%Borneol,5%Azone+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone和10%1,2-Propanediol+8%Borneol+5%Azone,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量及增渗倍数。结果:在涂膜剂处方中加入混合促渗剂后,药物累积透过量和增渗倍数明显增加,并高于相应单用促渗剂,5%1,2-Propanediol+8%Borneol+3%Azone促渗剂累积透过量和增渗倍数最高。结论:一定量的促渗剂可使涂膜剂中药物穿透角质层进入真皮层,混合使用促渗剂促透效果明显高于单一使用。