硝酸酯类药的药理作用及其耐受性

硝酸酯类药用于临床已有悠久的历史，早在1847年Sombero首先合成硝酸甘油（GTN），于1859年Guthrie用于心绞痛治疗，迄今仍为治疗心绞痛的首选药．但多年来．有关GTN等的作用机制却一直知之甚少．1980年Furchgott发现了一种依赖于血管内皮的化学物质──内皮衍生松弛因子（EDRF）后，对这古老的药物增加了新的认识，本文就其药理作用和耐受性介绍一些进展。1．硝酯酯类药的药理作用1．1选择性扩张各种血管[1~4]──硝酸酯类药抗心绞痛的基本作用：GTN等能舒张全县动脉和静脉，但对去脉的扩张作用远强于动脉．对冠状血管也有明显好张…     

硝酸酯类药物的剂型选择与临床应用

<正>硝酸酯类药物是临床上最古老、最常用的心血管系统的药物之一,最初临床用于心绞痛发作的治疗。在过去的数10年硝酸酯类药物的适应证不断扩展,目前在缺血性心脏病发作的治疗和预     

上市西药剂型的使用情况调查

目的 探讨当前上市西药剂型的使用状况.方法 选取医院药库管理系统程序中2010-2012年上市西药剂型的使用状况资料,对该资料进行统计学处理和分析,观察结果.结果 上市西药使用量呈现出逐年上涨的趋势,西药剂型费用占比情况呈现上升趋势,西药剂型使用范围占据药品使用的主导地位.结论 对医院上市西药剂型的使用情况进行研究可以提高医疗改革效率和药品管理力度,加快医院的发展速度.     

警示标识在静脉应用硝酸酯类药物中的作用

目的探讨警示标识在静脉应用硝酸酯类药物中的应用效果,以降低不良反应及差错事故的发生。方法对2009年1月至10月30日心血管病区收治的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者2327例,全部采用应用硝酸酯类药物时给予药物警示标识管理措施。结果规范药物警示标识管理后,保证了用药安全。结论采取规范药物警示标识管理,是降低护理差错的重要措施。     

硝酸酯类的受体机制与产生耐受性的原因

<正> 硝酸酯与亚硝酸类用于临床已200年了,只是在70年代后才对其在血流动力学的影响有了全新的认识。此后,许多学者试图从细胞受体和“中介物质”方面去探讨硝酸酯类的作用机理和产生耐受性的原因,已取得一定进展。已知,硝酸醋能够制止心绞痛发作是发挥了综合效应的结果。在外周,它舒张大小静脉,使血液滞留于容量血管,减少回心血量,降低左心舒张末期压;又通过扩张动脉(对传导血管比阻力血管作用     

单/双硝酸酯类齐墩果酸衍生物的合成及生物活性

目的：探讨单/双硝酸酯类NO供体型齐墩果酸（OA）衍生物的合成及保肝活性。方法：以OA为先导物,分别通过直链烷烃、烯烃、芳烃等各类连接基团,将硝酸酯与OA的C28-COOH或C28-COOH/C3-OH相连,设计合成12个单或双硝酸酯类衍生物;采用LDH法,测定所有目标化合物对HepG2细胞凋亡的抑制活性。结果和结论：目标物的结构均经IR、MS和1HNMR确证;数个化合物活性强于母体药物OA。双硝酸酯类衍生物的活性普遍强于单硝酸酯类衍生物。     

应用5-单硝酸异山梨酯注射剂型的合理性分析

目的:分析在心血管疾病中选择5-单硝酸异山梨酯注射剂型的合理性。方法:对某院2010年10月-2011年5月硝酸酯类药物注射剂的销售情况及心血管内科现行病历中硝酸酯类药物的使用进行分析。结果:《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》提出5-单硝酸异山梨酯静脉剂型缺乏合理性,应予以摒弃;局域网查询该院5-单硝酸异山梨酯注射剂的销售量占硝酸酯类药物注射剂总销售量的47.41%;48份硝酸酯类药物适应证病历中的23份使用了5-单硝酸异山梨酯注射剂型。结论:该院5-单硝酸异山梨酯注射剂型的使用比例偏高是不合理的。临床医师和药师应认真学习《硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识》并在临床实践中加以应用,真正发挥循证医学在心血管疾病治疗中的重要作用。     

我院中药注射剂的使用情况与合理性评价

目的评估我院中药注射剂的应用状况。方法以《关于进一步加强中药注射剂生产和临床使用管理的通知》和《中药注射剂临床使用基本原则》为标准,对我院2012年5～6月的中药注射剂使用情况及合理性评价进行统计、分析。结果我院中药注射剂以心血管类及抗肿瘤类使用最多,其中参麦DDDs排名最高;中药注射剂临床的不合理使用率为74.7%,其中无中医诊断或用药记录占55.1%。结论我院中药注射剂用量较大,无中医诊断和用药记录是不合理使用的主要原因,提示医院应进一步规范中药注射剂的使用。     

静脉用抗菌药物用药剂量及时间合理性调查分析

目的调查分析该院静脉用抗菌药物用药剂量及时间间隔合理性,规范静脉用抗菌药物的使用。方法抽查该院从2011年6月-2012年10月开出的5 423张抗菌药物处方,对注射性抗菌药物用药剂量及用药时间间隔进行分析。结果5 423张抗菌药物处方中静脉用抗菌药物占39.87%(2 162/5 423),共涉及5大类16种抗菌药物;不合理的处方占33.95%(734/2 162),使用剂量不合理占21.66%(159/734);使用频度不合理占78.34%(575/734)。结论该院静脉用抗菌药物用药剂量及时间间隔还存在一定不合理的地方,临床药师及医师应加强对抗菌药物药动学及合理使用相关规定的学习。     

非ICU住院患者预防性使用注射用奥美拉唑的合理性评价

目的 探讨非ICU患者预防性使用注射用奥美拉唑的合理性。 方法 回顾性收集宁波第二医院2014年2月出院并预防性使用注射用奥美拉唑的病历（ICU除外）中的数据,根据标准判断其合理性。 结果 273份病历中使用合理的是56份（占20.5%）,不合理的是217份（占79.5%）,不合理的情形前3位依次是无预防用药指征、初始用药推荐选择口服剂型、疗程过长。 结论 医院管理部门宜建立相应标准,对临床加强教育宣导与干预,以改善注射用奥美拉唑预防性不合理使用的现状。     

1 411例住院患者使用静注人免疫球蛋白的合理性研究

目的：探讨住院患者中静注人免疫球蛋白（IVIG）临床应用概况和合理性。方法：回顾调查某院2013年1月-2015年3月住院患者使用IVIG的情况,对患者年龄、性别、疾病诊断、使用数量、用药疗程等信息进行统计汇总,根据临床诊断,评价用药的合理性以及与说明书、治疗指南适应证的相符性。结果：1 411例使用IVIG病例中男女数量基本均等,以0~9岁儿童居多,主要集中在小儿神经专科（28.42%）、新生儿科（15.73%）等科室,常用于白血病、重症肺炎、病毒感染等疾病,平均用药（1.11±0.63）d,平均日剂量9.88 g。1 411例中超说明书用药占64.92%,指南未推荐用药占21.83%。儿童及青少年群体内超说明书占64.26%,指南未推荐占20.73%。结论：该院IVIG超说明书使用情况普遍。为防止药物滥用误用,临床医生应谨慎使用IVIG,避免非适应证、超适应证用药,促进合理用药。     

我院儿童静注人免疫球蛋白的使用情况及合理性分析

[摘要]目的：分析我院住院患儿静注人免疫球蛋白（IVIG）的使用情况及其合理性。方法：回顾我院2017年7月至2018年6月住院患儿使用IVIG的情况,判断其诊断是否与说明书适应证一致,并以循证医学指南为依据,对超说明书用药的合理性进行评分。结果：1 813例应用IVIG的患儿中符合适应证的患儿1 185例（65.36%）;超说明书使用的患儿628例（34.64%）,其中“肯定获益”的有178例（28.34%）,“很可能获益”的有4例（0.64%）,“可能获益”的有190例（30.25%）,“不可能获益”的有232例（36.94%）,指南中未提及的适应证有24例（3.83%）。结论：部分患儿IVIG的超说明书使用仍需进一步规范。     

腹股沟疝修补术围手术期抗菌药物使用合理性调查

目的评价我院外科腹股沟疝修补术围手术期抗菌药物使用合理性.方法根据临床路径纳入或退出的标准,选取2007年7月至2012年7月行腹股沟疝修补术住院患者归档病历400例,分成8组进行用药合理性分析.结果术前不预防使用与术前预防使用非限制类或限制类抗菌药物,在术后抗菌药物有效率和再次手术率,差异无统计意义(P >0.05),而且术前使用抗菌药物组的平均最高体温、术后平均退热时间、术后耐药率、切口感染发生率或二重感染率、平均住院天数及平均住院费用上明显比不使用抗菌药物组高.结论腹股沟疝修补术围手术期不需预防使用抗菌药物,术后首选非限制类、窄谱抗菌药物.     

Formulation and Evaluation of a Folic Acid Receptor-Targeted Oral Vancomycin Liposomal Dosage Form

Purpose. To demonstrate utility of folic acid-coated liposomes for enhancing the delivery of a poorly absorbed glycopeptide, vancomycin, via the oral route. Methods. Liposomes prepared as dehydration-rehydration vesicles (DRVs) containing vancomycin were optimized for encapsulation efficiency and stability. A folic acid-poly(ethylene oxide)-cholesterol construct was synthesized for adsorption at DRV surfaces. Liposomes were characterized by differential scanning calorimetry (DSC) and assessed in vitroin the Caco-2 cell model and in vivoin male Sprague-Dawley rats. Non-compartmental pharmacokinetic analysis of vancomycin was conducted after intravenous and oral administration of solution or liposome-encapsulated vancomycin with or without 0.05 mole ratio FA-PEO-Chol adsorbed at liposome surfaces. Results. Optimal loading of vancomycin (32%) was achieved in DRVs of DSPC:Chol:DCP, 3:1:0.25 mole ratio (m.r.) after liposome extrusion. Liposomes released less than 40% of the entrapped drug after 2 hours incubation in simulated gastrointestinal (GI) fluid and simulated intestinal fluid containing a 10 mM bile salt cocktail. Incorporation of FA-PEO-Chol in liposomes increased drug leakage by 20% but resulted in a 5.7-fold increase in Caco-2 cell uptake of vancomycin. Liposomal delivery significantly increased the area under the curve of oral vancomycin resulting in a mean 3.9-fold and 12.5-fold increase in relative bioavailability for uncoated and FA-PEO-Chol-coated liposomes, respectively, compared with an oral solution. Conclusions. The design of FA-PEO-Chol-coated liposomes resulted in a dramatic increase in the oral delivery of a moderate-size glycopeptide in the rat compared with uncoated liposomes or oral solution. It is speculated that the cause of the observed effect was due to binding of liposome-surface folic acid to receptors in the GI tract with subsequent receptor-mediated endocytosis of entrapped vancomycin by enterocytes.     

46例患者万古霉素临床用药合理性的分析

目的：了解南京医科大学附属苏州医院临床使用万古霉素的情况,并分析其临床用药的合理性。方法：参照万古霉素药品说明书及《万古霉素临床应用中国专家共识》（2011版）要求,采用回顾性分析方法,对46例临床使用万古霉素的住院患者的病历进行统计分析。结果：46例临床使用万古霉素的患者中,监测血药浓度者为7例,其临床治疗的有效率为71.74%,合理用药者为42例（91.30%）,不合理用药者为4例（8.70%）。结论：该院万古霉素的临床使用是基本合理的,但对特殊人群的使用,应重视万古霉素血药浓度的监测,加大病原学的检测力度,使临床使用更加安全、合理、有效。     

磺柳硝胺的制备

本研究以磺基水杨酸为原料，与乙醇胺硝酸酯成盐，制备了新的硝乙胺衍生物－磺柳硝胺。体外药理实验表明，磺柳硝胺具有明显的血管舒张作用。     

抗菌药物静脉滴注给药方案的设计原理和方法

目的设计抗菌药物静脉滴注给药方案。方法依据药物动力学和抗菌药物药效动力学原理，采用文献报道相关参数设计阿米卡星、环丙沙星和青霉素G静脉滴注给药方案。结果铜绿假单胞菌呼吸道感染患者给予阿米卡星380．64mg，静脉滴注速率33滴／min，每天给药1次；铜绿假单胞菌感染患者给予环丙沙星311．85mg，静脉滴注速率52滴／min，14h后给予第二剂量；化脓性链球菌感染患者给予青霉素G480万U，静脉滴注速率33滴／min，给药时间间隔12h。结论依据药物动力学和抗菌药物药效动力学原理，结合相关试验数据，可以设计静脉滴注给药方案。     

简化的Excel表格程序设计静脉推注给药方案

目的 建立一种简便的静脉推注给药方案. 方法 采用Excel软件编写简化的Excel表格程序. 结果 输入药动学参数、给药间隔τ、给药剂量初值或维持量（d）和药后时间(t)后,Excel表格显示任一次给药后的t时刻血药浓度、AUC值;通过对Excel表格的操作,显示第n周期（或稳态）任一次给药后的t时刻血药浓度、AUC值和负荷剂量. Excel规划求解法获得最大给药剂量（dmax）、最低给药剂量（dmin）、有效血药浓度时间（tec）. 结论 该方法 设计简单,使用直观简便,既能为临床用药提供安全有效的剂量,又能对某一用药方案作出评价.     

卡瑞利珠单抗临床应用评价和安全性分析

目的 对卡瑞利珠单抗临床应用情况和安全性进行评价,为临床免疫检查点抑制剂的合理使用和管理提供参考。方法 调取2019年1月—2020年12月使用卡瑞利珠单抗的病例,根据药品说明书、权威诊疗规范、临床诊疗指南和临床路径进行用药评价和安全性分析。结果 共150例患者使用卡瑞利珠单抗,一线治疗占54.0%。临床应用覆盖18个瘤种,符合药品说明书和特殊情况下的药物合理使用86例(57.3%)。存在用量(19.3%)、输液体积(9.3%)、给药顺序(6%)和预处理(14.7%)不适宜等用法用量问题;卡瑞利珠单抗所有级别不良反应发生率为56.7%,3级以上为20.6%,主要表现为血液毒性(28%)、内分泌毒性(18%)和肝脏毒性(14%)等;观察到新的不良反应1例为双眼视盘病变,治疗中并发肺结核1例。基线监测只有血常规和生化指标占16%。结论 卡瑞利珠单抗临床应用存在治疗前移、毒性监测缺乏等情况。基于现有证据,在无循证医学证据的情况下,笔者不推荐免疫检查点抑制剂治疗前移和互换使用。免疫检查点抑制剂亟待规范化管理,特别是超说明书使用和免疫相关性毒性的管理。