新型抗生素已看到成功的希望

《自然》报道称，一种新型抗生素platensimycin（Ⅰ），将会成为有潜力对抗多重耐药革兰氏阳性菌的武器。 （Ⅰ）是二十多年前发现的一类新化合物中的首个抗生素，对多种耐药细菌有很高的活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。根据《自然》的报道，Merck公司的研究人员通过改造金黄色葡萄球菌抑制FabF的生产发现了该化合物，FabF是一种参与脂肪酸生物合成的酶。研究人员研究了这种自然产物的提取物，发现它可以阻断不能菌株的生长。他们还发现一种来自链酶菌素的小分子物质可与FabF催化循环的中间产物相结合。     

Dr Reddy公司在美上市Proscar的通用名版本

Dr Reddy公司已经在美国上市其获准的Merck公刮的Proscar（5mg的finasteride，非那雄胺）的通用名药。先前Teva公司被授予这种通用名药180天的独家销售权，并开始装运。Dr Reddy公司较早与Merck公司签约，根据这项协议，这家印度公司负责在Merck公司这些专利产品有效期内营销通用名Proscar和Zocor（simvastatin，辛伐他汀），并授予另一家通用名药公司独家营销权。     

Addex／Merck合作开发帕金森病药物

通过Merck Sharp＆Dohme Research公司，Addex制药公司和Merck公司签署了一项协议共同开发一类新型的帕金森病治疗药。该研究以靶向代谢性谷氨酸受体4（mGluR4）的正性变构调节剂为中心。Addex公司声称：“我们已经找到了一系列可以活化mGluR4的化合物，我们将同Merck公司的科学家们一起努力优化这些化合物，同时也开发其他的化合物。”     

Merck公司对法国出现Fosamax的通用名仿制药提起诉讼

几家法国的通用名药生产商已经上市Merck公司的骨质疏松治疗药物Fosamax（alendronate，阿仑膦酸盐）（Ⅰ）的仿制药，引得Merck公司提起诉讼。     

Merck购买Insmed的生物药

Merck公司投资1．3亿美元购买Insmed公司的后续生物药业务包以推动该公司进入生物技术。他们在2月12日签订协议，由Merck公司购买后者研发计划表中的生物相似药和设在Colorado Boulder的50000平方英尺的商业制造设施。     

08069 Merck终止了与Nastech就减肥鼻腔喷雾剂的合作

在Merck公司终止了就Nastech公司的鼻腔减肥喷剂PYY3—36（Ⅰ）与后者的伙伴关系后，Nastech公司获得对（Ⅰ）的权力。Merck公司表示基于初步的概念验证研究，（Ⅰ）被证明无效。而Nastech公司则表示相信通过合适的调整剂量范围的研究将会克服上述问题，并且计划进一步开发此产品。     

Geron与Merck协作开发疫苗

美国的生物技术公司Geron与Merck公司签订协议，开发靶向端粒酶的癌症疫苗，     

Merck公司的两项研发协议

Merck公司已与Neuromed和Nicox公司签署协议，继续开发其中期药物开发计划表，以应对预期的销售额下降。     

第11版《Merck Index》(《默克索引》)简介

第11版《Merck Index》是由Susan Budavari主编,Merck公司1989年出版,自从《Merck Index》1889年第一次出版至今已有100多年了,它是由Merck公司出售的化学品和药品的170页字顺目录发展成为现今2300页被广泛引用的多科目权威性的专科全书,该书的主要服务对象是化学师、     

01123 Merck与TransTech Pharma公司合作

Merck公司与TransTech pharma公司合作，以在一个未公开的治疗领域发现和开发新的小分子。     

ABT-773的合成、药效学及药物动力学

随着细菌对大环内酯类－林可酰胺类－链阳菌素B诱导耐药作用和内在耐药作用的日益盛行，特别是世界范围内红霉素率不断上升，药物化学家正力致于开发寻找更好的对耐药菌有效的抗生素。第三代大环内酯酮类抗生素ABT－773将是继telithromycin后又一对付临床耐药菌的有效药物。ABT－773由美国Abbott公司开发，目前已进入Ⅲ期临床。概述了ABT－773的合成、药效学及药物动力学。     

Januvia得到CHMP的认可

Merck公司的英国子公司Merck，Sharp＆Dohme（MSD）表示，该公司用于治疗2型糖尿病的药物Januvia（sitagliptin）（Ⅰ）已经得到了欧洲药品管理局（EMEA）人用药委员会（CHMP）的肯定批准推荐。     

抗生素耐药性的挑战与控制对策

综述抗生素耐药菌增多的原因、抗生素耐药菌的传播、细菌对抗生素耐药的生化机制、耐药菌的变迁以及对抗生素耐药菌的控制与抗菌治疗策略。旨在克服耐药性威胁，提高人类生存质量。     

人体肠道菌群中抗生素耐药基因的水平转移研究

抗生素的广泛使用导致环境中出现了大量耐药菌，其携带的耐药基因会通过水平转移在微生物间传播，加重了耐药基因及耐药菌对环境的污染。由于肠道菌群多样性较高且包含多种抗生素耐药基因，人体肠道逐渐成为抗生素耐药基因发生水平转移的适宜场所。抗生素的过度使用容易改变肠道微生物的组成，影响宿主免疫功能，导致定植抗性的丧失，促使外源耐药菌在肠道定植，对人体健康造成潜在风险。影响人体肠道中耐药基因组成的因素多种多样，包括抗生素的使用，食物，饮水等。本文介绍了肠道菌群耐药基因的组成和传播，总结了肠道菌群中抗生素耐药基因的研究方法，并对未来研究重点进行了展望，以增强对人体肠道抗生素耐药基因的认识，并为减少或控制肠道中抗生素耐药性方法的开发提供新思路。     

激素、维生素及相关药物——Merck公司提交Januvia的申请

Merck公司已就其DPP—Ⅳ（二肽基肽酶-Ⅳ）抑制剂——Januvia（sitaglipin磷酸盐）（I）治疗2型糖尿病向美国FDA递交了申请，这对Novartis公司来说是个打击，因为它也有类似产品正在研发中。Merck公司称，美国FDA已经接受其申请并已进入标准的审批程序，有望在十月中旬得到批复。     

MK-0457的Ⅱ期试验开始

Merck公司和Vertex公司已开始进行MK-0457（亦称VX-680）（Ⅰ）的一项跨国关键Ⅱ期试验。（Ⅰ）是aurora、FLT-3、JAK-2和BCR—ABL激酶的小分子抑制剂。Vertex公司投资2500万美元。在美国血液学协会会议上公布了（I）的Ⅰ期阳性研究结果。在Ⅱ期试验中将选录270例对治疗耐药的慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞性白血病（Ph＋ALL）（包括T315IBCR—ABL突变株）患者，     

04039 Merck公司调整对MK-0354的开发计划

Merck公司已停止开发Arena制药公司的研究型烟酸受体激动剂MK-0354（Ⅰ）用于治疗动脉粥样硬化，但将继续开发（Ⅰ）的其它适应症。这是在用于脂质异常患者的Ⅱ期试验得到令人失望的结果后做出的决定。Arena公司称，这项试验得到了有价值的信息，明白了烟酸受体，这种G蛋白耦连受体（GPCR）可调节血脂。Arena公司将与Merck公司继续研究其它烟酸受体激动剂用于治疗动脉粥样硬化和其它相关疾病。     

Merck与AnaptysBio公司签署抗体交易协议

Merck公司与AnaptysBio公司签署一项开发新抗体治疗药的协议。后者将负责利用它的体细胞超突变（SHM）技术平台产生针对某种特殊疾病靶标的新抗体。然后Merck公司将对这些经最优化的抗体进行开发和商业化。     

Merck和BMS公司将HIV杀灭剂的开发权交给IPM

Merck＆Co与BMS公司已与国际微生物杀灭剂合作组织（IPM）签订协议，免费授予美国非盈利组织IPM开发两公司的HIV进入抑制剂许可权，这些抑制剂是作为发展中国家妇女的杀微生物剂，包括Merck公司的CMPDl67（Ⅰ）和BMS公司的BMS378806（Ⅱ）。（Ⅰ）是一种与CCR5受体结合以抑制病毒的gp120结合小分子。（Ⅱ）与gp120结合，阻止其对CD4和CCR5的附着。     

神经系统用药——Apitope／Merck Serono公布MS肽类治疗药授权协议

Apitope和Merck Serono公司将合作开发和商业化ATX-MS-1467（Ⅰ）,（Ⅰ）是前者治疗多发性硬化症（MS）的肽类药物。Apitope国际NV子公司Apitope科技有限公司日前宣布与德国Merck KGaA公司子公司Merck Serono签署了一项研发和商业化协议。在该协议中,Apitope授予Merck Serono全球开发和商业化（Ⅰ）的专有权。（Ⅰ）已在MS患者中完成初期临床研究,用于诱导机体T细胞对MS发病有关的关键自身抗原的免疫耐受性。