新利福霉素衍生物Benzoxazinorifamycin与斯帕沙星合用间歇给药对裸鼠足垫内麻风菌的抑制作用

本文报告新利福霉素benzoxazinrifamycin(KRM-1648)和斯帕沙星(sparfloxacin,SPFX)每周1次交替(隔3或4天分别给药)或同时给药时对裸鼠足垫内麻风菌的抗菌作用。 采用5周龄雌性BALB/c裸鼠,于双后足垫接种麻风菌。KRM-1648和SPFX配成乳悬液管饲给药,给药时间根据不同方案而定。氨苯砜(DDS)配成0.001％饲料给药。     

新合成的利福平衍生物Benzoxazinorifamycin在裸鼠体内抗麻风菌的活性

作者报告了新合成的利福平衍生物Benzoxazinorifamycin(KRM-1648)不同剂量对裸鼠麻风感染的疗效,并与利福平(RMP)作了比较。 雌性BALB/c裸鼠左后足垫皮下接种10~6条麻风菌后分组。待感染31天时,各药以0.01mg/0.1ml管饲或以含0.00004～0.0004％KRM-1648饲料喂食裸鼠,管饲为1次/日,每周6次。饲料为连续喂食,均给药50天。服药期间观察足垫肿胀程度。待感染360天时,剖杀裸鼠,计数左后足垫内菌量。     

KRM—1648在活体内的抗麻风菌活性

已有一些报告,新合成的利福平衍生物Benzoxazinorifamycin (KRM-1684,Kaneka公司,日本)有比利福平高的抗分枝菌活性。作者研究KRM-1684在裸鼠中抗麻风菌的活性。未用药对照组与KRM-1684及RFP组对比均用0.1mg/鼠/天,管饲法给药,     

WHO 麻风专家委员会第七次会议报告(摘录)化学治疗

现有六种可用于麻风化疗的药物,但其中任何一种均不可单用。氨苯砜(DDS)DDS 每日口服100 mg,价格低廉,相对无毒性;用该剂量时对麻风菌有弱的杀菌作用,其所致血清峰浓度已超过抗麻风菌最低抑菌浓度(MOIC)的500陪。近来裸鼠实验证明,每日用 DDS+B663给药12周,可杀灭≥99.99％的活菌,其有效程度比预期的强得多。这一结果已在临床试     

多菌型麻风用利福平或氯苯吩嗪短期治疗后随访七年

本文报告两组多菌型麻风分别用RFP(450mg/日,9例)和B663(100～200mg/日,10例)治疗半年,继之以氨苯砜(100mg/日)单疗,连续观察7年。结果显示RFP组六个月时临床进步及MI的下降均比B663组快(P<0.05),但在5年内两组临床的进步和BI下降并无明显区别。7年时,RFP组和B663组每年BI平均下降0.6和0.65;两组均无一例达到临床治愈,也无1例恶化,两组皮肤涂片阴转数(分别为3例和5例)亦无显著差异。有1例氨苯砜过敏和6例耐氨苯砜者在停止RFP和B663治疗后未再给抗麻风治疗,但病情一直好转,BI以一定速率继续下降,这表明多菌麻风在经有限期的杀菌性治疗后,停止治疗也有可能获得治愈。为了防止耐药和减少复发用单一药物疗法是不适宜的。为加速麻风的治愈,应加紧研究化学治疗与免疫治疗结合的更为有效的方法。目前可用于麻风治疗的药物为利福平(RFP)、氯苯吩嗪(B663)、氨苯砜(DDS)和乙硫或丙硫异菸胺(ETH、PTH)由于氨苯砜耐药病例的日益增加和PTH的毒性相当严重,因此目前抗麻风治疗的主要支柱是RFP和B663。一般认为RFP治疗的近期疗效显著,而B663的远期疗效则更为满意。我们于1975年11月～1976年7月曾对两组多菌型麻风分别单用RFP和B663治疗半年,以后单用氨苯砜连续治疗并观察7年     

氯苯吩嗪等四药治疗三例多菌型麻风一年

三例多菌型麻风用四种抗麻风药物(B663、RFP、PTH和DDS)治疗一年,结果:1、疗效比用三种药物更佳;2、氯苯吩嗪每天50mg和每月300mg亦能控制麻风反应,但需时较长(约6个月);3、服B663后皮损着色明显,且皮损越重则着色越深;4、三例病人的皮肤在服药后2月均出现鱼鳞病样改变;5、未发现其它不良反应。     

317例多菌型麻风用多药联合治疗两年的查菌观察

本文报告扬州市317例多菌型麻风在合用RFP、B663和DDS(MDT)治疗的两年中皮肤查菌的结果,显示BI每年平均下降0.76,未见回升者;MDT对新发、复发未治的病例和耐DDS者也显示明显疗效。     

吩嗪类药物抗小鼠麻风杆菌感染的活性

作者观察氯苯吩嗪(B663)和其它25种吩嗪衍生物抗小鼠麻风杆菌感染的活性。 实验用5株麻风菌株,除1株取自氨苯砜治疗一年的病人,其它来自未治瘤型病人。所有菌株无已知的耐药情况。实验用动力法,取3周龄雌性CFW小鼠,于右后足垫皮下接种5000条麻风菌,待70天后,给予不同浓度(0.01％～0.0001％)的药物饲料,至感染126天,改喂普通饲料。对照组喂不含抗麻风药物的饲料或含     

47例多菌型麻风使用联合化疗的初步观察

自1983年9月我们应用利福平(RFP)、氯苯吩嗪(B663)、氨苯砜(DDS)联合治疗47例多菌型麻风患者(LL22,BL19,BB6),其中新病人36例,复发11例;男43例,女4例;年龄25～60岁(平均41岁);病期4～134个月(平均42.5个月);以前未接受抗麻风治疗     

麻风对单药或多药治疗的原发性耐药——鼠足垫研究

目前已有报告对利福平(RFP)、氯苯吩嗪(B663)的继发性耐药,然而至今尚未证实麻风对多种药物治疗的原发性耐药。报告2例未治瘤型麻风对联合化疗(MDT)的一种和三种药物显示原发性耐药。 从3例未治瘤型患者皮损分别取活检制成匀浆,于Swiss雌性小白鼠双后足垫接种10~4条麻风菌,测定麻风菌对DDS(0.01％)、RFP(0.03％)、B663(0.01％)和上述3种药物混合剂的敏感性。该试验应用连续法即自接种同时     

Sparfloxacin和KRM-1648对裸鼠麻风的疗效

氟喹诺酮碳酸类新抗菌药Sparfloxacin(SPFX)和利福霉素衍化物KRM-1684,用于裸鼠实验性麻风时每周5天连续给药,其最小有效剂量分别为5～10毫克/公斤和0.6毫克/公斤。作者研究了每周1～2次间歇给药的疗效。以Thai 53株的麻风菌(第7代)制成1×10~7/0.05毫升(实验1)和3×10~7/0.05毫升(实验2)的生理盐水悬液分别接种于10只雌裸鼠,接种后第3～5个月中给SPFX每周2次,每次10毫克/公斤和20毫克/公斤,另每周     

氟嗪酸治疗界线类偏瘤型麻风有效一例

目前治疗麻风主要用氨苯砜(DDS),利福平(RFP),及氯苯吩嗪(B663)。1986年Saito等报告氟嗪酸可抑制麻风菌的生长。1990年Grosset等确认其作为抗麻风新药在临床应用亦有效,作者将其用于1例静止期中恶化的麻风患者证实有效。 患者男,79岁。61岁起自觉嗅觉迟钝,74岁出现手指麻木感和四肢轻度感觉减退,1991年诊断为静止期麻风。1992年1月起全身出现境界清楚、轻度隆起、伴有浸润的地图状红斑,皮疹部感觉轻度减退。皮肤组织液涂片抗酸菌     

甲氟哌酸和氟嗪酸在抗麻风杆菌方面的研究进展

目前主要以氨苯砜(DDS)、利福平(RFP)和氯苯吩嗪(B663)或硫酰胺类(TH)多种药物治疗麻风,其中只有RFP具有强效的杀菌作用。由于麻风杆菌对上述所有药物均产生了耐药菌株和现有药物均有一定的毒副作用,故急待开发新的具有杀菌作用的抗麻风药物。在这方面研究最多的是氟喹诺酮类药物中的甲氟哌酸(Pefloxa—     

在联合王国以氯苯吩嗪治疗31例瘤型麻风12年的观察

本文报告了以 B663治疗在联合王国的、多种种族和国籍的31例瘤型或界线类-瘤型麻风病人。从临床及病理方面经12年的随访观察,可确定其是有进步的。并且对 DDS 耐受性病人和消退麻风反应(包括 ENL)方面,均具有显著的疗效。对4例有 ENL 反应的病人,以高剂量 B663治疗数月,均出现色素沉着。其余病人的剂量为每周三次,每次100mg,则无明显的色素沉着。在治疗期间,没有一例病人出现胃肠症状或体征。许多接受试验的病人于1940年代即开始以 DDS,其中又有多数病人曾经接受过多种药物长期的、复杂的和不满意的治疗,因而,这些情况对于 B663疗效的确定,也带来一些困难。一般的印象是,B663对麻风杆菌感染和消退麻风反应方面,均具有显著的价值。在观察研究期间,没有一例复发。故著者认为,至今尚没有一种其他通用的抗麻药物会有如此良好的疗效。     

麻风三联化疗的效果观察

34例多菌型麻风用三联化疗(RFP+B663+DDS)治疗2年,有效率100％,皮疹消退者占84.38％,BI下降平均1.833;BI在2.0以下时下降速度减慢,BI下降与皮损消退平行。三联化疗控制麻风反应(Ⅱ型)及神经痛效果显著,未见严重副作用。     

扎伊尔少菌型麻风的原发性氨苯砜耐药

在鼠足垫可分离麻风杆菌及证实DDS耐药时,有文献证明一例BT型麻风原发性DDS耐药演变为BL型。基于继发性DDS药流行率增加,推测会有较多的原发性DDS耐药患者。继发性DDS耐药仅在多菌型麻风中发生,而原发性DDS耐药可发生于临床光谱各类型麻风中。作者在扎伊尔见到2例少型菌原发性DDS耐药患者。例1,男,8岁,5岁时患BT型麻风,给以DDs每周100mg治疗,在治疗中新皮损继续出现。1980年,1月起使用RFP一次量为30mg/kg及B663每周200mg,监服治疗5个月,     

利福平、氯苯吩嗪和氨苯砜联合治疗多菌型麻风

由于耐氨苯砜(DDS)麻风的日益增多和对利福平(RFP)、乙硫或丙硫异菸胺(ETH或PTH)及氯苯酚嗪(B663)的耐药菌株的出现,试图应用上述任一药物单疗来控制和消灭麻风是很困难的。江苏省扬州市自50年代初开始用氯苯砜治疗,至1981年底继发性氨苯砜耐药的流行率约为5％,目前原发性耐氨苯砜麻风的流行率为20％。我们于1983年开始对该市所有活动性多菌型麻风用RFP、B663和DDS联合治疗,历时已一年。材料和方法一、病例选择;有活动性多菌型患者,包括已治和近一年新发或复发未治的病例,以及皮肤查菌阴性而活检抗酸染色阳性者。二、观察方法:按五级分类。治疗前仔细询问病史,小结以往的治疗经过并检查患者:皮肤查菌;组     

利福平、氯苯吩嗪、氨苯砜联合治疗80例多菌型麻风一年疗效观察

由于氨苯砜单疗所致耐药病例的不断增加,目前认为多菌型麻风用任何一种抗麻风药单疗均是不适当的。为了防止耐药的发生和有效地治疗病人,根据治疗结核病的经验,有必要采取二种或二种以上有效抗麻风药物进行联合化疗。我院于83年7月起陆续对80例多菌型麻风用利福平(RFP)、氯苯吩嗪(B_(663))和氨苯砜(DDS)进行联合化疗,现将一年治疗观察结果报告如下。     

一些新喹诺酮药物和氟嗪酸与利福平合用对裸鼠麻风杆菌感染的疗效

作者报告一些新喹诺酮药和氟嗪酸与利福平合用对裸鼠麻风杆菌感染的疗效。 所试药物有氟嗪酸(OFLX)、利福平(RMP)、吡咯酸、吡哌酸、氟啶酸(ENX)、氟哌酸(NFLX)、fleroxacin(FLRX)、丙氟哌酸(CPFX)和氨苯砜(DDS)。在裸鼠左后足垫感染10~6条麻风菌后分组,在感染31天时,各种药分别溶解或乳化于蒸馏水中,每日管饲3mg/0.1ml药物,每周6次,给药50天。在感染后350～365天剖杀裸鼠,用测径器测量左后足垫肿胀程度及计数足垫中菌量,实验中并设不给药的对照组。     

口服Dapsomin与DDS的比较

WHO的MDT方案,病人必须较长时间每天口服DDS 400mg和B663 50mg。检查自服药物的规则性,DDS可从尿中测得,而B663至今无检测方法。印度一家制药厂合成了一种新剂型的药物Dapsomin(含DDS 100mg均散在50mgB663油质悬