新口服头孢菌素的药代动力学

第一个口服头孢菌素头孢氨苄是1970年用于临床的.头孢氨苄具有优良的药代动力学特性,可迅速由胃肠道吸收,生物利用度近100%.本品对大多数革兰阳性菌包括葡萄球菌具良好活性,但是对大多数革兰阴性菌活性不良.在过去10年中所出现的衍生物包括头孢克洛、头孢羟氨苄和头孢拉定在化学、抗菌或药理学性质方面没有本质差别.但是,它们的极好耐受性和β-内酰胺酶的高度稳定性确推动了对其它口服头孢菌素的开发工作.     

浅谈口服头孢菌素

口服头孢菌素的发展是近30年的事,口服头孢菌素药物主要是用于较轻或中度感染,口服头孢菌素初期发展较慢,到1981年世界一年就有3个新品种首次上市,其中2个是第三代口服头孢菌素,此后不断开发出抗菌谱广、活性更强的优秀品种。已上市的口服头孢菌素主要品种如下:1 第一、二代口服头孢菌素有:cefalexin,(头孢氨     

注射用头孢菌素Cefozopran

cefozopran(CZOP)系日本武田药品工业公司开发的对包括葡萄球菌的革兰阳性菌,及包括绿脓杆菌的革兰阴性菌均有广谱作用的注射用头孢菌素。头孢磺啶(cefsulodin)及头孢他啶的强抗绿脓杆菌活性系3位侧链所引入吡啶基氮原子上的正电荷所致。而另一方面,该正电荷降低了革兰阳性菌肽聚糖细胞壁的药物通透性,这就是此     

新口服头孢菌素7432—S

一、前言 7432-S抗菌谱与第三代注射用头孢菌素抗生素类似,对广范围的革蓝氏阴性菌及部分阳性菌抗菌作用强。本品与7位具有对羟基苯甘氨酸侧链的头孢氨苄(CEX)、头孢克罗(CCL)同样口服吸收良好。通过对动物的各种毒性试验,确认安全性后,以健康成人为对象进行了Ⅰ期临床试验,结果表明本品具有安全性和耐受性,且人体内动态良好。1986年3月,以成人为对象开始了Ⅱ期临床试验。二、抗菌活力 (一)体外抗菌作用 1.对标准菌株的抗菌活力本品对多数革蓝氏阴性菌抗菌活力强。对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵菌及金葡菌、粪肠球菌等革蓝氏阳性菌抗菌活力极弱,对各种厌氧菌抗菌活力亦弱。     

新头孢菌素Cefminox的药代动力学

一、前言 Cefminox(CMNX)系日本明治制果公司开发的头霉素类抗生素,分子中具有D-半胱氨酸的游离氨基酸结构(图1)。 CMNX对各种β-内酰胺酶稳定,特别对革蓝氏阴性菌及厌氧菌的抗菌作用良好。本品在短时间内可发挥强大的溶菌及杀菌作用,对于已钝化的稳定期初期的细菌也有溶菌作用,这是由于CMNX除了具有与青霉素结合蛋白结合,抑制细胞壁合成作用机制外,还具有与细胞壁肽聚糖结合,抑制肽聚     

口服头孢菌素Ceftibuten的药代动力学

Ceftibuten(CETB)系日本盐野义制药公司创制的口服头孢菌素类抗生素。化学结构在头孢母核3位侧链上为-H,4位为非酯型,7位侧链上有Z-2-(2-氨基-4-噻唑)-4-羧基-2-丁烯氨基。本品对部分革兰阳性菌及绿脓杆菌以外的革兰阴性菌均有抗菌活性,对革兰阴性菌抗菌力极强。最大特点是口服吸收良好,血药浓度高且持久,血药浓度时间曲线下面积(AUC)大,尿浓度高,组织分布良好。另外,在肠内残留活性体少,肠内菌群变化不大。谷川宏概述了本品在动物及人体内的良好药代动力学。     

几种新型注射用头孢菌素

自从头孢菌素类抗生素问世以来,因其抗菌作用强、耐β-内酰胺酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少见等优点而被广泛应用。不同种类头孢菌素的抗菌谱及对β-内酰胺酶的稳定性并不相同。近年来,头孢菌素的耐药菌日益增多,主要与细菌产生大量的可诱导的染色体介导的和质粒介导的对头孢菌素具高活性的β-内酰胺酶有关。临床上     

第四代头孢菌素——头孢派姆

目的：阐明第四代头孢菌素头孢派姆的特性。方法：用常规体内、体外及临床方法评价本药。结果与结论：头孢派姆抗菌力强，抗菌谱广，较少产生耐药性。     

第四代头孢菌素—硫酸头孢噻利

对第四代注射用头孢菌素─—硫酸头孢噻利的体内外抗菌活性、药物动力学、临床等研究现状进行概述,同时和其他头孢菌素（头孢吡肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢匹罗）作了比较。硫酸头孢噻利对甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌优良的抗菌作用及耐酶特性使其具有广阔的应用前景。     

口服头孢菌素的临床应用进展

头孢菌素为目前临床应用最为广泛的抗感染药物,其口服制剂具有使用方便、疗效确切、毒副作用小等优点,可用于临床常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统和皮肤软组织等部位感染和外科术后预防感染,并可作为后序药物用于序贯治疗。近年来,有关口服头孢菌素的药代动力学/药效学研究取得了很大进展,同时,致力于提高对革兰阳性菌活性、增加抗铜绿假单胞菌、厌氧菌和MRSA敏感性的新型口服头孢菌素类抗生素正在研制开发中。     

基于第三代头孢菌素药动学相关研究的可视化分析

目的 梳理Web of Science数据库中关于第三代头孢菌素药动学(Pharmacokinetics, PK)研究,通过文献计量学和可视化分析方法,评价该领域的研究方向、研究热点以及发展趋势,为今后研究提供经验和借鉴。方法 使用Web of Science数据库进行检索,检索式为“Theme=("Third-Generation Cephalosporin"OR Cefoperazone) OR Ceftazidime) OR Cefixime) OR Cefodizime) OR Ceftriaxone) OR Cefotaxime) AND (pharmacokinetics OR PK OR"Population pharmacokinetics")”,检索时间为2009-2020年。利用VOS-viewer软件进行合著分析(作者、机构、国家)、共现分析和共引分析;通过GraphPadPrism8软件进行第三代头孢菌素药动学研究的趋势分析。结果 对纳入的818篇文献进行可视化分析,结果显示发文量呈现逐年上涨趋势,其中发文量最多的国家是美国(288篇,35.21%),最多的期刊...     

第四代头孢菌素的作用特点及应用前景

第四代头孢菌素目前正处于临床使用或研究阶段,本系统性的综述了它们的构效关系及作用机制。抗菌活性,药物动力学和适应证,另外对其临床应用前景作了评价。     

头孢菌素分代解析

头孢菌素类(先锋霉素类cephelosposines)与青霉素类都具有相同的β-内酰胺环,是一组广谱半合成抗生素。各医学期刊对其多有报道,但不集中。为方便药师和药店营业员学习,保证合理用药,本文试对头孢菌素类抗生素的分代(前四代)、特点作逐一简单分析。     

产超广谱β内酰胺酶细菌分型与第3代头孢菌素治疗的关系分析

目的研究临床分离的30株产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)类型与应用第3代头孢菌素治疗的关系.方法回顾性分析2001-01～2002-07选取的26位产ESBLs细菌感染患者应用第3代头孢菌素治疗情况.用接合试验、聚合酶链反应、PCR产物克隆测序鉴定从上述患者体内分离的产ESBLs细菌的β内酰胺酶类型.结果大多数(86.2%)患者1周内接受了第3代头孢菌素治疗,头孢他啶12例次,头孢曲松12例次.PCR结果显示,肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌的CTX-M、TEM、SHV基因阳性分别为4,6,9株和11,15,1株.其中,CTX-M型ESBLs 4种亚型,SHV型ESBLs 2种亚型.SHV型β内酰胺酶主要分布于肺炎克雷伯菌中(P＜0.01),头孢他啶治疗组中CTX-M型ESBLs占58.3%,头孢曲松治疗组占66.6%(P＞0.05).结论质粒介导的CTX-M型ESBLs的传播是影响ESBLs类型分布的主要因素.     

第3代头孢菌素对常见细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学分析

近年来,细菌耐药日趋严重.现就几种主要的第3代头孢菌素体外抗菌活性的变化情况进行综述,并对药代动力学/药效学进行分析,以更好指导临床正确选择第3代头孢菌素.     

第三代口服头孢菌素--头孢地尼

头孢地尼(cefdinir)是优秀的第三代口服头孢菌素品种之一，对β-内酰胺酶高度稳定，抗菌谱广、抗菌活性高、毒性低、副作用小。头孢地尼对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌和肺炎球菌等G^ 菌具有很强的抗菌活性，高于头孢克肟、头孢克罗和头孢氨苄。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和粪链球菌也有中等活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌等G^-菌有较强的活性，高于头孢克罗和头孢氨苄，与头孢克肟相当，对耐头孢克罗和头孢氨苄的肺炎克雷伯氏菌、耐甲氧西林的大肠杆菌，奇异变形杆菌、流感嗜血菌和黏膜炎布兰汉氏球菌也敏感。头孢地尼在临床上可用于治疗皮肤感染、手术后感染、呼吸通感染、尿道感染、妇科感染、口腔感染、眼科及耳鼻喉科感染等。