钾通道开放剂研究进展

有关钾通道的研究已有半个世纪的历史，以往对钾通道的认识多数局限在细胞膜的钾平衡电位上。另外，钾通道的多态性，特别是同一细胞上存在多种类型的钾通道，因而给本领域的研究带来了许多困难。近10年来，由于发现了一些动物毒素（如α－pamin，charybditoxin等）具有特异性的阻断钾通道作用，从而使研究者能揭示出不同类型钾通道的生理功能；加之实验技术及方法学的改进，尤其是全细胞电压钳及离子单通道记录技术的应用［’j，以及在过去5年里利用分子生物学技术，对有功能的细胞膜钾通道的克隆及基因表达，更加拓宽了人们对钾通道的了解…     

新型抗高血压药——钾通道开放剂

阐述钾通道开放剂作用机理及临床应用。特异性促进 K+通道开放 ,促进 K+外流 ,致 Na+,Ca2 +,Cl-通道不易开放 ,引起神经递质及激素分泌减少 ;主要用于高血压病 ,亦可用作哮喘病治疗及预防药 ,还可用于痛经及预防癫痫发作     

心血管新药：钾通道开放剂

1985年以来,Westen发现一种新型抗高血压药Cormakalin后,钾通道开放剂已被药学领域所重视,在抗高血压方面令人注目,并有抗心绞痛和抗心律失常作用。人的心肌和血管平滑肌上都存在钾通道,钾通道开放剂直接作用于其上,使血管平滑肌细胞对钾离子通透性增强,钾通道开放,钾离子外流,膜电位负值加大,接近于钾离子的平衡电位,引起超极化而产生血管扩张。钾通道开放时可以抑制钙通道,减少了钠离子和钙离子内流。许     

钾通道开放剂药理作用研究进展

目的:综述钾通道开放剂药理作用的研究进展.方法:依据文献,介绍钾通道开放剂的药理作用.结果:钾通道开放剂药理作用广泛,但选择性较差.结论:钾通道开放剂具有良好的临床应用前景,应进一步开发选择性较高的钾通道开放剂.     

钾通道开放剂的平滑肌作用

钾通道开放剂是近年来研究的热点课题。本文综述了钾通道开放剂的作用机制，对血管，呼吸道平滑肌作用和细胞内钙，一氧化氮之间的关系，以及与钙通道拮抗剂的差异。     

钾通道开放剂研究的新进展

目的:介绍钾通道开放剂的结构和分类以及最近几年的研究进展.方法:对国内外大量相关文献进行综合分析和整理.结果:以钾通道为靶标,近年来研制出许多钾通道开放剂(KCO),应用于治疗心血管疾病.结论:KCO用于治疗心血管疾病,特别是在抗高血压和心肌保护方面,具有广阔的前景.     

ATP敏感性钾通道的阻断剂与开放剂研究进展

ATP敏感性钾通道是高血压、心绞痛、糖尿病及缺血性脑损伤等多种疾病的治疗靶点之一。通过对调节KATP通道药物的选择性、可逆性、作用位点以及相互调节的研究，可以对一些临床用药进行重新评估，并指导开发高选择性的KATP通道阻断剂和开放剂。     

钾通道开放剂的构效关系研究进展

钾通道开放剂的构效关系研究进展庞素华１）周家驹（中国科学院化工冶金研究所计算机室，北京１０００８０）李仁利（北京医科大学药学院，北京１０００８３）目前，已鉴别了十几种类型的钾通道，每种类型又有不同亚型．由于钾通道类型多，常共存于同一细胞的膜上，且缺少...     

一类引人注目的新型药物—钾通道开放剂

尽管钾通道对细胞膜电位的控制机理早已研究清楚,但对钾通道治疗作用的认识,直到不久前还很肤浅。其原因在于:钾通道类型复杂(见表1),一个细胞内常有多种亚型并     

钾通道开放剂对心脏功能的影响

钾通道开放剂对心脏功能的影响张庆柱，耿金荣（山东济宁医学院药理教研室、附院内科，济宁２７２１１３）中国图书分类号Ｒ９７２心脏细胞膜上存在着对电压依赖、被Ｃａ２＋激活、同受体耦合、以及受细胞内代谢产物调节的多种Ｋ＋通道，至今已知１３种之多，每种还有亚型...     

4—氨基酸取代苯并吡喃类钾通道开放剂的合成

经7步反应,合成了未见文献报道的28个4-位上以L-构型D-构型的a-氨基酸取代的苯并吡喃类化合物,其中包括6对已分离开的旋光纯的非对映异构体,离体扩血管活性实验表明,化合物17bB,18bA的扩血活性比pinacidil强10倍或以上,化合物9b,15bB,16bA的扩血管活性与pinacidil相当,有效化合物扩血管活性具有通道开放剂的典型药理学特征.     

新钾通道开放剂BPDZ 79对离体主动脉的扩血管作用

AIM: To compare the effect of a novel potassium channel opener 3-(1',2',2'-trimethylpropyl)amine-4H-pyrido (2,3-e)-1,2,4-thiadiazine, 1-dioxide (BPDZ 79), with diazoxide on aorta. METHODS: Muscle tension of rat aorta was compared with adjacent aortic rings without endothelium. One ring was precontracted with KCl 80 mmol.L-1. Three rings were precontracted with KCl 80 mmol.L-1, and two of them were incubated with glibenclamide (0, 1, and 10 mumol.L-1). 86Rb outflow from rat aorta was measured in the presence of glibenclamide 10 mumol.L-1. RESULTS: BPDZ 79 and diazoxide provoked concentration-dependent and endothelium-independent relaxation of the vasoconstriction evoked by KCl 30 mmol.L-1, but not by 80 mmol.L-1. BPDZ 79 showed more potent vasorelaxation and 86Rb outflow than diazoxide. After incubation with glibenclamide (1 and 10 mumol.L-1), an inhibitor of the ATP-sensitive K+ channels, the relaxation induced by BPDZ 79 and diazoxide were decreased with the same pattern. CONCLUSION: BPDZ 79 is a potent vasodilator by opening potassium channels.