长效避孕埋植剂的遗传安全性研究

Norplant皮下埋植缓释系统是一种长效、高效、可复性好、低剂量、仅含孕激素的避孕方法，其所含主旋18－甲基炔诺酮通过埋植于皮下的硅橡胶囊缓慢释放，可持续避孕多年，现已在国内外得到广泛应用。WFIO在甾体避孕药安全性准则的改进建议中指出，如能表明药物与释放系统之间没有相互反应，就不必重复毒理学试验，反之则需要再次进行毒理试验[1,2].国内有人发现使用Norplant避孕三年以上妇女，以及埋植左旋18-甲基炔诺酮避孕埋植剂（上海二根型）的动物实验均有明显的细胞遗传学变化。将NorPlant作为一种复合制剂，研究其对妇女的遗传安…     

长期使用左旋18－甲基炔诺酮埋植剂对心血管系统影响的观察

长期使用左旋１８－甲基炔诺酮埋植剂对心血管系统影响的观察杨丹，王迎春，杨学芳，张立坤，郭景阳（辽宁省计划生育科研所，沈阳，１１００３１）埋植剂中所含的避孕药是甾体类孕激素，在体内释放药物可达到避孕作用，但长期使用（避孕５～７年）能否给心血管系统带来危...     

妇女服用炔诺酮六个月的代谢研究(血糖、胰岛素和三酸甘油酯的浓度测定)

自1963年迄今,关于口服避孕药对代谢的影响仍有争论。为此对服用合成甾体避孕药的正常妇女进行了代谢的研究。本文报道53例口服炔诺酮六个月前后的代谢情况,为了说明炔诺酮对碳水化合物脂类代谢的影响,进行了口服糖耐量试验,测定血糖,血浆胰岛素和三酸甘油酯的含量。对象是产后4周以上和未服用其它甾体类药物的妇女、先行体检,询问病史,包括年龄、胎次,分娩史,新生儿体重,糖尿病家族史,既往有无血糖试验异常和常用的药     

第三代口服避孕药的药代动力学和对代谢的影响

甾体激素避孕药的临床研究近年来有了新的发展 ,在女性避孕方面包括新型口服避孕药的使用 ,新型口服避孕药含低剂量雌激素炔雌醇和第三代孕激素去氧孕烯 (DSG) ,孕二烯酮(GSD) ,炔诺肟酯 (NGM)。这三种新型孕激素系左炔诺孕酮的衍生物 ,具有很强的孕激素受体亲和力 ,雄激素样作用很弱。炔诺酮是最早应用的 19去甲睾酮类孕激素 ,1985年Bergink与 Kloosterboer研究发现炔诺酮分子结构上三个位点的置换 ,可影响其孕激素作用程度及雄激素特性。在炔诺酮的C环与 D环之间 (C13位 )引入乙 (烷 )基替代甲基 ,孕激素活性增强 ,即成为第二或第三…     

现代口服避孕药的应用原则

激素避孕药已有40多年的历史,主要是甾体避孕药,大多数为人工合成复方制剂,由雌孕激素相配伍而成,少数为单方孕激素.近年甾体激素用于避孕的研究重点是:①激素减量而避孕效果不变;②研制新型避孕药;③给药途径多元化.     

近年国内计划生育药物研究概况

自六十年代甾体口服避孕药在我国推广应用以来 ,三十年中我国计划生育药物的研究和生产取得了很大进展。国内已可生产一系列避孕药供选用。剂型有口服、注射、皮下埋植和外用。对甾体避孕药的研究近年主要在作用机理、减少副作用和长期用药安全性等方面。就药物而言 ,更多注意到中药和植物药的研究。内容包括男性和外用药。本文综述了 1 995年以来国内该领域研究工作的进展。鉴于免疫避孕至今尚未进入避孕药行列 ,故未包括在本文内。一、计划生育药物的临床研究由于皮下埋植避孕剂和米非司酮这两类药物已进入临床应用 ,近年来计划生育的临床…     

三种低剂量、复方口服避孕药的临床比较性研究

本文应用随机化双盲法,对三种低剂量含雌、孕甾体激素避孕药(含18-甲基炔诺酮及炔雌醇的复方三相制剂,含18-甲基炔诺酮150μg及炔雌醇30μg的固定剂量制剂,含炔诺酮600μg及炔雌醇35μg的Ⅰ号避孕药)进行比较性研究。共收集合格健康育龄妇女279例;其中复方三相制剂96例,固定剂量制剂93例,Ⅰ号避孕药90例。按生命表法统计,其6个月的每百妇女累积续用率:复方三相制剂82.3,左旋18-甲基炔诺酮/炔雌醇固定剂量制剂81.6,Ⅰ号避孕药80.9,三组间在统计学上无显著差别。副反应的发生率,三组间亦甚相似。有关出血类型:在复方三相制刺中月经周期较为规则,滴血最为少见,行经期长度亦较少受影响。研究证实复方三相制剂是一种有效的低剂量口服避孕药,值得进一步研究。     

药物和口服甾体避孕药的相互作用

近年对于药物相互作用的兴趣日增,而有关药物与口服甾体避孕药相互作用的描述则是较近的事。这可能和早先使用者服用雌激素、孕激素量超过必需的高剂量有关。当炔雌醇剂量降到每天50μg或更低时,开始注意到其他药物可能影响口服甾体避孕药的效果问题。现在认识到,某些避孕失败乃由药物相互作用所致。一、其他药物对甾体避孕药的影响:1971年发现一些同时进行抗结核治疗的口服甾体避孕药妇女经间期出血率较高。之后,把镇痉药、抗菌素、止痛剂及作用中枢神经系统药物也与避孕失败联系起来。必须指出,将某类避孕药剂的结果引伸到另一类避孕药中去是错误的;而且,药物相互作用的个体差异又很大。此外,随着含炔雌醇剂量更低的避     

复方左旋18甲长效口服避孕药临床观察

1987年7月至1990年7月在北京顺义、丰台、宣武、朝阳四个区县对两种配方的复方长效口服避孕药进行随机分组的临床观察。A组(左旋18甲基炔诺酮6 mg与炔雌醚3 mg配伍)370例,总共服药6560周期;B组(消旋18甲基炔诺酮12 mg与炔雌醚3 mg配伍)362例,总共服药5716周期。二年结果A组的妊娠率3.33/100妇女,累积终止率21.6/100妇女,继续使用率77.79/100妇女。B组妊娠率3.90,累积终止率36.13,继续使用率64.28。在开始服药6月时A组的妊娠率显著低于B组,以后未见明显差异。恶心呕吐、头晕、头疼等副反应的发生率亦明显低于B组。月经周期控制良好。本研究表明左旋18甲基炔诺酮6 mg与CEE 3 mg的配方具有甾体激素总量小、避孕效果肯定、副反应低等优点,可以取代消旋18甲长效避孕药。     

甾体避孕药对动情前期大鼠垂体贮存与释放LH的影响

本实验利用动情前期大鼠垂体对GnRH的激发效应作为模型,观察不同类型甾体避孕药(抗孕-53,18-甲基炔诺酮)处理前后垂体贮存和释放LH的关系,抗孕-53处理组剂量为3mg、0.75mg;18-甲基炔诺酮为4mg、1mg各溶于茶油0.5ml,对照组为茶油0.5ml。大鼠经两次静脉注射GnRH,其间隔为60min。血浆LH浓度达到高峰时(150min)取出垂体,用干冰速冻,称重,匀浆。放射免疫测定血浆和垂体组织内LH含量。结果表明:LH的贮存和释放有一定关系,抗孕-53处理组血浆LH浓度升高,垂体LH含量变化不明显,18-甲基炔诺酮处理组血浆LH浓度降低,垂体LH含量升高。这现象表明不同甾体避孕药对垂体释放与贮存LH有不同的影响。     

复方口服避孕药安全性研究进展

<正>复方口服避孕药(combined oral contraceptives,COC)指由雌激素和孕激素配伍组成的避孕药,自1960年第一个含复合雌孕激素的避孕药Enovid(炔雌醇甲醚150μg和异炔诺酮9.85 mg/片)在美国上市,COC历经了半个世纪,已在全球广泛应用。国际上通常使用Pearl指数来衡量各种避孕方法的有效性,Pearl指数是指100个女性在1年内固定使用某种避孕方式但仍意外怀孕的次数,COC的Pearl指数平均在0.1到1,无疑是最有效的避孕方法之一。但是,作     

四环素影响口服避孕药的作用而发生妊娠

口服避孕药的病人,同时服其他药物包括抗菌素,可能引起避孕失败和突破性出血。过去报导过利福平,以后发现引起避孕药失败的原因是增加了炔诺酮和炔雌醇在肝内的代谢率。1975年曾有3例妇女应用氨苄青霉素后妊娠的报道。本文报道服避孕药的妇女发生突破性出血或妊娠与应用四环素有关的病例。患者20岁,服避孕药4年。服药期间,有左侧偏头痛增加症状。近两年服用Microgynon30μg(含炔雌醇30μg、右旋18甲基炔诺酮150μg)无突破性出血。1978年10月16日有过正常撤退性出血。因患鼻窦炎服用四环素5天。前3天每6小时500mg,     

口服避孕药对子代的遗传效应

甾体避孕药是目前世界上应用最广泛的女性避孕方法 ,自70年代以来 ,陆续有避孕药或妊娠试验药物使用后发生先天畸形的报道 ,引起人们对甾体避孕药对子代安全性影响的关注。做为外源性激素 ,理论上可直接作用于胚胎 ,引起染色体结构或数目的改变或造成胎儿生长发育的异常。但应该强调的是 ,其致畸作用更主要地取决于药物的成分、剂量和用药途径及用药的时期 (孕龄 )等。胚胎从着床至大多数器官原基形成的阶段 ,即妊娠的 3～ 8周 ,是人胚胎的器官形成期 ,在此期间 ,胚胎对大多数致畸原都很敏感 ,被称为致畸敏感期。国外对 70余种避孕药、孕激…     

停用口服避孕药后促性腺激素、生乳素和甾体激素的水平

已知。口服避孕药的主要作用机理是抑制丘脑下部和垂体的功能。几组工作报道了在服用甾体避孕药过程中,血浆促性腺激素及甾体激素的水平。但有关停药后的恢复,即新近停用口服避孕药的妇女血中激素水平的测定却很少研究。作者对停用联合口服避孕药的6例妇女进行了连续2个月的血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇、孕酮和生乳素水平的测定。     

人工流产妇女紧急避孕知识及其影响因素

目的:了解非意愿妊娠妇女对紧急避孕知识的认知程度。方法:对本院519例接受人工流产妇女进行问卷调查。结果:有效问卷502份,81.9%的妇女有一定的紧急避孕知识,但只有65.5%的妇女曾使用过紧急避孕方法,19.1%的人工流产妇女曾有紧急避孕失败史。多数被调查对象知道的是激素类紧急避孕药(75.6%),但其中只有59.4%的被调查者知道同一周期不能2次及以上使用紧急避孕药;高达46.0%者获取紧急避孕药时未被告知如何使用。妇女的文化程度高、已婚者、曾使用过紧急避孕药及获得紧急避孕药时被告知如何使用者,紧急避孕知识较好。结论:应加强紧急避孕知识的宣教,尤其是未婚、文化程度低者,以减少意外妊娠的发生。     

长期服“复方18甲基炔诺酮”妇女的姊妹染色单体互换、染色体畸变和随体联会

对长期服“复方18甲基炔诺酮”的妇女和从未服过避孕药的正常妇女各10名进行了外周血淋巴细胞培养,比较分析了服药组和对照组的染色体畸变率、随体联会数和姊妹染色单体互换率。结果表明,两组之间各项指标均无明显差别,认为这一避孕药不具有可察觉的致突变、致癌等遗传效应。     

常用女用避孕药的种类与选择

常用女用避孕药为甾体类 ,由人工合成的复方口服避孕药。甾体类激素的基本骨架为一甾环 ,亦称环戊烷多氢菲 ,是一个由 17个碳原子组成的环形结构 ,由 3个 6碳环及 1个 5碳环相互连接构成。甾体激素来源于胆固醇裂解 ,胆固醇为产生所有性甾体激素的母体物质 ,有 2 7个碳原子。人工合成的性激素比内源性激素有较强或较长时间的作用 ,因此 ,使用小剂量就能发挥效应。临床常用的是人工合成的甾体激素避孕药。1　短效口服避孕药是有效而可逆的避孕方法之一 ,它是以孕激素为主 ,由单方小剂量孕激素组成或辅以雌激素配伍构成复方避孕药 ,可减少突破…     

人工流产妇女避孕知识、避孕方法使用现状及避孕失败原因初探

目的:了解人工流产妇女避孕知识及避孕方法使用现状。方法:对本院519例接受人工流产妇女进行横断面问卷调查。结果:64.9%的妇女本次妊娠是由于未采取避孕措施;35.1%的妇女本次妊娠是由于避孕失败。本次研究中,避孕套(92.7%)和避孕药(90.1%)的知晓率最高,知道避孕套如何正确使用的比率也最高(81.9%)。而避孕膜的知晓率(7.9%)和正确使用率(2.3%)均最低。在168例因避孕失败而导致本次妊娠的育龄女性中,最常用的避孕方法依次是避孕套(41.1%)、避孕药(19.1%)、紧急避孕药(14.3%)、安全期避孕(13.1%)。调查显示:婚姻状况、性伴学历、文化程度、职业、收入因素都对人工流产妇女的避孕知识和既往避孕行为产生不同程度的影响。结论:人工流产妇女对避孕知识的认知程度较低,对很多避孕方法的正确使用也知之甚少,应加强避孕知识的宣传教育,尤其是文化层次较低者和学生中,提高对意外妊娠风险的认识。     

口服长效孕素避孕药—甲孕环酯的合成

本文报道口服孕激素类长效避孕药——甲孕环酯的合成研究。甾体孕酮类的⊿~4C_3酮基可用硼氢化物还原成醇,再用环戊烷丙酸、苯甲酸、苯丙酸、苯丙烯酸及呋喃甲酸等制成环链脂肪酸酯类,其中以甲孕环酯(6甲基孕甾⊿~(4.6)二烯3,17二羟基20酮基3环戊烷丙酸酯17乙酸酯)的避孕效果较好。临床试用1908例,其中按规定服药者1213例,共观察9561周期,避孕有效率达99.1%,并具有副反应小,安全性高的优点。     

甾体避孕药对外周血淋巴细胞微核的影响

<正> 甾体避孕药在我国用于临床已有三十余年,多年来的临床、实验室观察积累了许多有关其有效性、副作用等方面的数据,但关于长期服用甾体避孕药对遗传学方面影响的报道很少,为保汪该药长期服用的安全性,我们观察了它对人体淋巴细胞染色体的影响。实验选择连续服用甾体避孕药5～15年的健康农村妇女为对象,并以经济、文化、居住环境等条件相同的使用IUD 的妇女为对照,以外周血淋巴细胞微核出现率为指标,观察不同年龄和服药时间对染色体的损伤。