抗HIV感染新药依曲韦林

依曲韦林（etravirine）商品名为“Intelence”,为HIV-1非核苷逆转录酶抑制药（NNRTI）,FDA批准用于抗HIV感染,与其他抗HIV药物联用,可以降低病毒载量,提高CIM细胞计数,提高免疫能力。该药由强生公司子公司Tibotec公司提出上市申请,于2008年1月18日通过优先审批程序获得FDA批准,与其他抗逆转录病毒药物合用,     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（125）

美国FDA加速批准了首个新颖的非核苷转录酶抑制剂（NNRTI）抗HIV药品依曲韦林（etravirine）片（商品名：Intelence）上市，用于治疗耐NNRTI和其它抗逆转录病毒药的HIV成人感染患者。Intelence也称为TMC125，由蒂博特克制药（Tibotec Pharmaceuticals）公司开发，在美国将由奥索生物技术产品（Ortho Biotech Products）公司蒂博特克治疗（Tibotec Therapeutis）子公司销售。蒂博特克制药公司称，可望推出新化合物每日21．80美元低价机制．治疗费用较目前的其它抗转录病毒药物大幅降低。     

Etravirin

Etravirine（TMC-125）是强生公司下属的Ti—botec公司开发的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs），具有抗HIV感染作用。2008年1月18日，etravirine经美国FDA批准上市，商品名为Intelence。该药与其他抗逆转录病毒药物合用，可以用于治疗对其他抗病毒药物耐药的艾滋病患者。     

FDA批准依曲韦林片上市

FDA最近加速批准了非核苷转录酶抑制剂（NNRTI）抗HIV新药依曲韦林片（etravirinem，Intelence）上市，用于治疗对NNRTI和其他抗逆转录病毒药耐药的成年HIV感染患者，本品由Tibotec Pharmaceuticals公司开发，在美国由Ortho Biotech Products的子公司Tibotec Therapeutis销售。Tibotec Therapeutis公司称，本品计划以一日21．80美元的低价机制推出，治疗费用可较现有已上市的其他抗转录病毒药物大幅降低。     

美国FDA批准依曲韦林片上市

美国FDA加速批准了首个新型的非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）类抗HIV药依曲韦林片（etravirinem，Intelence）上市，用于治疗耐NNRTI和其他抗逆转录病毒药的HIV成人感染患者。本品也称为TMC125，Tibotec Pharmaceuticals公司开发，在美国将由Ortho Biotech Products的子公司Tibotec Therapeutis销售。Tibotec Therapeutis公司称，可望推出新化合物每日21．80美元低价机制，治疗费用较目前的其他抗转录病毒药物大幅降低。     

逆转录酶抑制剂依曲韦林可致严重皮肤反应

依曲韦林(etravirine)于2008年1月18日经优先审批程序获得批准上市,是FDA近10年来批准的第一个新型1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),它可与HIV-1逆转录酶直接结合,阻滞HIV病毒复制所需的关键酶--逆转录酶,通过破坏酶催化部位而阻断RNA及DNA依赖的DNA聚合酶活性.最终发挥抗HIV病毒效应.     

艾滋病患者伴非感染性疾病治疗中的药物相互作用

随着抗逆转录病毒治疗的推广,人免疫缺陷病毒(HIV)感染/获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者的预后得到很大改善,非感染性疾病已逐渐成为其发病和死亡的主要原因.抗逆转录病毒药物与治疗心血管疾病等非感染性疾病的常用药物间的相互作用可引起药动学参数及临床疗效的改变.本文通过归纳HIV/AIDS患者常用抗逆转录病毒药物和常见...     

2008年上半年美国FDA批准的新药

2008年上半年,美国FDA共批准了7个新分子实体和2个新生物制剂。本文按获批时间,就这些新药情况作一简要介绍。1新分子实体1.1依曲韦林(etravirine/Intelence)Tibotec制药公司开发,2008年1月18日经优先审批程序获得批准,用于联用其它抗逆转录病毒药物治疗已经在先抗逆转录病毒疗     

新型非核苷类逆转录酶抑制药——依曲韦林

<正>依曲韦林,商品名为"Intelence",由Janssen-Ortho强生公司子公司Tibotec公司提出上市申请,于2008年1月18日通过优先审批程序获得FDA批准,用于联用其他抗逆转录病毒药物治疗已经接受抗逆转录病毒疗法治疗,且具病毒复制,病毒株已对一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)或其他抗逆病毒药物耐药的成人艾滋病毒感染患者。     

有关公司公布3种新型抗HIV药物的疗效

默克公司的新型整合酶抑制剂raltegravir（商品名为Isentress）、强生下属Tibotec公司的新型非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）etravirine（Intelence／TMC125）和先灵葆雅公司的CCR5抑制剂vicriviroc均为抗HIV药，其中，raltegravir已分别于2007年10月和2008年1月在美国和欧盟获得批准，etravirine也已于2008年年初获准上市，而vicriviroc的Ⅱ期临床研究工作已经结束，正在进行Ⅲ期临床实验。     

FDA批准辉瑞公司抗HIV新药Maraviroc

美国FDA于2007-08-06批准辉瑞公司的抗逆转录病毒新药maraviroc(Selzentry)用于治疗成人HIV感染,这是用于减缓HIV进展的新一类药物的首个产品,并获得了FDA的优先审批资格。     

针对艾滋病毒复制周期新靶点的药物研究进展

目前,抗逆转录病毒的治疗虽然已经有了显著进展,但寻找价格低廉、活性更强、不易耐药的抗HIV药物研发工作仍在继续。目前国内外针对HIV复制周期进入、融合、整合以及成熟过程中新靶点的研究成为热点。文中对药物进入/融合抑制剂（包括病毒吸附抑制剂、病毒辅助受体抑制剂、病毒融合抑制剂）、整合酶抑制剂和成熟抑制剂的作用机制和特点进行了综述,并且,介绍了2008年新上市的非核苷类逆转录酶抑制剂intelence（etravirine）的特点。     

FDA批准raltegravir用于人免疫缺陷病毒-1感染的治疗

FDA批准默克公司的raltegravir（Isentress）上市，与其他抗逆转录病毒药物联用治疗人免疫缺陷病毒（HIV）-1感染。本品是首个抗逆转录病毒的HIV整合酶抑制剂，其通过抑制病毒复制所需的HIV整合酶减缓HIV-1感染的发生。     

FDA批准抗HIV新药——Raltegravir

FDA与2007-10-16批准Merck＆Co．，Inc的raltegravir片剂与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗那些经过其他药物治疗后仍发生病毒复制并且对多种抗逆转录病毒药物产生抗性的HIV感染者。     

多拉韦林

<正>多拉韦林(doravirine)是由默克公司开发的用于治疗艾滋病感染的口服新药,于2018年8月30日获美国FDA批准上市,商品名为Pifeltro。多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),可与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于无既往抗逆转录病毒药物治疗史的成年HIV-1感染患者。同时获得批准的还有多拉韦林与拉米夫定、富马酸替诺福韦二吡呋酯三种药物联用的治疗方案,此方案治疗对象和多拉韦林作为单剂使用时的     

抗HIV感染治疗的现状

<正> 抗HIV感染治疗从核苷类逆转录酶抑制剂到蛋白酶抑制剂,现已进入了规范有效的治疗时期——HAART治疗。即是联合多种抗逆转录病毒药物的高活性抗逆转录病毒方法。此法除能增强抑制HIV的复制作用外,还可延缓或阻断病毒因变异而产生的耐药性。其治疗原则为:(1)及早治疗,最好争取免疫功能尚未破坏之前;(2)联合治疗药物至少     

用于人类免疫缺陷病毒携带者及艾滋病患者的止泻药物Crofelemer

腹泻是许多人类免疫缺陷病毒(HIV)携带者和艾滋病(AIDS)患者用药后常见的不良反应,也是患者停止使用抗逆转录病毒药物、改用其他治疗方案的原因之一。2012年12月31日,由Napo制药公司开发的crofelemer(商品名:Fulyzaq)获美国FDA批准,用于减轻正在接受抗逆转录病毒联合用药治疗的HIV携带者及AIDS患者的水样腹泻     

HIV整合酶抑制剂临床药代动力学研究进展

整合酶抑制剂(INSTIs)是用于治疗人类免疫缺陷病毒感染的最新一类抗逆转录病毒药物,是全世界HIV治疗指南中首选或推荐的抗逆转录病毒治疗方案的组成部分。目前世界范围内已批准上市了5种INSTIs,本文比较这5种INSTIs在药代动力学参数方面的相似性和差异性,并对INSTIs在特殊人群(肝肾功能受损者、妊娠和哺乳期妇女)中的药代动力学特征进行总结,为临床在不同HIV人群中选择合适的药物提供依据。     

艾滋病病毒耐药研究的新进展(摘要)

由于未采用最佳治疗方案或者病人未能坚持高效抗逆转录病毒疗法(HAART),导致人体免疫缺损病毒-Ⅰ(HIV-1)耐药的出现。然而,即使患者能够很好地坚持HAART治疗,也很难长期维持检测水平以下的病毒载量。通常来说,单个HIV-Ⅰ靶基因的变异,即可特异性导致病毒对相应抗逆转录病毒药物的耐药。但是,应用3种药物联合治疗时,病毒至少需要有针对3种抗逆转录病毒药物的变异才会引起耐药和治疗失败。这些耐药突变的出现常为暂时性的,并与药物的半衰期(t1/2)和耐药株的病毒活力有关。特异性的耐药突变在主要的药物种类中,即核苷类似物逆转录酶抑制剂(NRTI,如nevi-rapine)、非核苷类似物逆转录酶抑制剂(NNRTI,如AZT)、蛋白酶抑制剂(PI,如nelfinavir)和整合酶抑制剂(INI,如raltegra-vir),已广为人知。然而,由于HIV-1的基因背景及二次变异的差异,病毒的耐药水平可能高低不一。另外,特异性的抗逆转录病毒药物CCR5拮抗剂(如maraviroc)可通过多种未知机制及途径选择耐药突变。基于在乌干达、中国、阿根廷和其他一些国家的研究,本研究所研发了1种检测耐药的新技术。该技术不仅可检测B亚型(主要流行于欧洲和北美),还可检测其他不同亚型HIV中新出现的耐药。为更好了解表型耐药情况,还研发了1种新的应用PCR技术从患者体内快速扩增HIV靶基因,利用酵母重组技术克隆其进入HIV基因组中。然后用产生的嵌合病毒做药物敏感试验。较之细菌克隆技术、酵母重组技术允许克隆更大的HIV基因,且不需要特别的克隆位点。由于表型分析法更为常用且费用较高,也研发了1种基因型耐药分析法。该方法是在绝大多数耐药突变位点上应用特异性寡核苷酸连接法分辨出该突变位点的存在与否。耐药突变的频率由多功能流式荧光检测仪测定。     

已进入临床研究阶段的新药

核苷类逆转录酶抑制剂Apricitabine[关键词]核苷类逆转录酶抑制剂;抗HIV药;Apricitabine[中图分类号]R978.7高效抗逆转录病毒疗法(HAART,不少于3种治疗药物的组合,其中至少有2种具抗逆转录病毒活性)可降低HIV感染的发病率和死亡率,能有效降低血液中HIV水平,但其治疗失败造成病毒反弹仍是一个难题,主要原因是HAART的副作用所致顺应性差(导致采用次优化疗法)及耐药性病毒株的迅速产生。据考察,约有30%的病人在使用HAART的6年内对3类抗逆转录病毒药物产生耐药性从而增加了治疗期间艾滋病相关疾病发生的危险。包括拉米夫定、齐多夫定…