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目的 探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,卡波姆为生物黏附材料,乳糖为辅料制备生物黏附缓释片,运用Ritger-Peppas方程释放指教n值,评价HPMC、卡渡姆和乳糖对释药速率的影响.结果 生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢,乳糖可以加快释药速率,经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放,是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果.结论 HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放,生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger-Peppas方程进行描述. 相似文献
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法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放特性。方法:建立法莫替丁生物黏附缓释片释放度的高效液相色谱测定法,运用Higuchi方程、Ritger-Peppas方程拟合其释放过程,采用Peppas修正式分析释放过程中不同机制的释药比例。结果:Ritger-Peppas方程更能拟合法莫替丁生物黏附缓释片的释放,凝胶骨架溶蚀机制在法莫替丁生物黏附缓释片的释放评价中占有更重要的地位。结论:Peas修正式可定量评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放。 相似文献
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法莫替丁缓释片的研制及体外释药作用 总被引:3,自引:0,他引:3
研制了法莫替丁缓释片并测定其体外溶出度。结果表明:该制剂的体外溶出行为符合Higuchi方程,释药速度常数(K)主要受药物与辅料比例的影响;不同处方的释药速度常数(K)、释药50%的时间、释药63.2%的时间有显著差异(P<0.01)。 相似文献
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格列齐特生物黏附缓释片的研制及体外评价 总被引:4,自引:2,他引:4
目的制备格列齐特生物黏附性缓释片,考察其体外释药行为,并测定其与家兔离体胃、小肠组织的黏附力.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)和卡波姆(carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH 8.6)400 mL为溶剂,转篮法(转速150 r·min-1)测定2、12、20 h时的释放度.以自制黏附力测定装置测定、比较格列齐特生物黏附性缓释片及格列齐特(Ⅱ)片对家兔离体胃、肠组织的黏附力.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.结论格列齐特生物黏附缓释片的处方、工艺基本能够满足设计要求. 相似文献
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法莫替丁定时释放小丸的释药机制 总被引:2,自引:0,他引:2
目的研究法莫替丁定时释放小丸的释药机制,初步探索有机酸诱导型给药系统的释药机制。方法从离子交换反应、水化作用等方面分别研究了琥珀酸离子和琥珀酸分子在药物释放过程中的作用。结果琥珀酸酸根离子通过与膜材进行离子交换反应造成了新的离子环境,琥珀酸分子由于进入膜材的疏水部分而提高了膜的柔韧性。上述两种作用均可导致膜水化作用增强,从而使膜的透过性明显增加。结论定时释放小丸的时滞是由于膜材的疏水性所致;当水进入丸芯溶解有机酸后,产生的酸根离子及有机酸分子以不同的方式与膜材发生相互作用,显著提高了其透过性,从而使药物快速释放出来。 相似文献
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头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法:以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法(转速100r·min^-1)测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果:最优处方采用羟丙甲纤维素(HPMC K15M,6mg)为骨架材料,卡波姆(CP971P,20mg)为黏附材料,乳糖(18mg)为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。 相似文献
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《沈阳药科大学学报》2018,(4):265-268
目的制备法莫替丁生物黏附型中空微球,并对其进行初步评价。方法采用溶剂-扩散挥发法制备法莫替丁生物黏附型中空微球,以微球包封率、收率及漂浮率为指标通过正交试验优化处方工艺,以优化处方制备的微球进行离体黏附性试验、体外溶出实验,并进行释药机理的探讨。结果法莫替丁生物黏附型中空微球的最优处方及工艺为:乙基纤维素质量浓度为27.0 g·L-1,法莫替丁质量浓度为4.8 g·L-1,无水乙醇与无水乙醚体积比为17∶3。最优处方下制得微球外观圆整,粒径分布较均匀,在扫描电镜下横切面可见明显中空结构,平均包封率和离体黏附率分别为82.0%和98.0%,在人工胃液中12 h漂浮率可达87.0%。12 h体外释放90%以上。结论该法所制中空微球在人工胃液中具有良好的漂浮、黏附及缓释特性,体外释药符合Higuchi模型。 相似文献
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依托度酸缓释片释放度研究 总被引:2,自引:0,他引:2
依托度酸缓释片以pH7.5磷酸盐缓冲液(USP23版)为释放介质,采用桨法,转速100r/min进行释放度测定。紫外分光光度法以278为检测波长,本法线性关系良好。 相似文献
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单剂量口服法莫替丁缓释片的药代动力学 总被引:1,自引:0,他引:1
选择6名男性健康志愿者,通过HPLC法测定单剂量口服法莫替丁缓释片和普通市售片后的血药浓度,用3p87程序处理数据,研究该药缓释制剂的药代动力学和生物利用度,并考察了体内吸收率与体外溶出度的相关性.结果表明,两种剂型在体内血药浓度-时间曲线均符合一室模型.法莫替丁缓释片的主要药代动力学参数为:Tmax=4.6h,Cmax=50.96μg/L,T1/2ke=5.04h,AUC=696.86μg·h/L.其相对生物利用度为116%. 相似文献
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葛根总黄酮生物粘附性缓释片体外组织粘附力及释放度研究 总被引:17,自引:0,他引:17
目的 :探讨葛根总黄酮缓释片的体外释放度及其释药动力学 ,测定、比较生物粘附性缓释片和普通片与家兔离体胃、小肠组织的粘附力。方法 :采用转篮法 ,以0 1mol/LHCl900ml为溶出介质 ,转速100r/min测定其累积释放度 ,并分别用单指数模型、威布尔分布函数、Higuchi方程、零级释放模型对释放度进行释药动力学模拟 ,根据各模型拟合的AIC计算值与实测值的绝对误差和相对误差确定缓释片的最佳拟合模型 ,同时以自制粘附力测定装置测定、比较生物粘附性缓释片及普通片与家兔离体胃、肠组织的粘附力。结果 :缓释片以单指数模型拟合最佳 ,生物粘附性缓释片与家兔离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通片 (P<0 01) ,且与小肠的粘附力大于胃 (P<0 05)。结论 :缓释片在体外释药动力学符合单指数模型 ;生物粘附性缓释片在胃、肠道具有较强的粘附作用。 相似文献
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以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8.2h,8h累积释放率达90%。按优化处方制备的片荆在高温(60℃)、强光(4500h)下贮存10d,均保持稳定,高温(相对湿度75%)条件下有吸湿现象。 相似文献